Właściwości farmakodynamiczne
Dexapini (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Dexapini

Produkt leczniczy Dexapini w postaci syropu zawiera trzy substancje czynne: dekstrometorfanu bromowodorek, wyciąg płynny z pędów sosny zwyczajnej (Pinus sylvestris L.) oraz nalewkę z owocu kopru włoskiego odmiany gorzkiej (Foeniculum vulgare Miller subsp. vulgare var. vulgare). Składniki te wykazują synergistyczne działanie w łagodzeniu kaszlu, przy czym głównym składnikiem o znaczeniu terapeutycznym jest dekstrometorfanu bromowodorek.¹

Mechanizm działania dekstrometorfanu

Dekstrometorfanu bromowodorek, chemicznie określany jako bromowodorek (+)-3-metoksy-N-metylomorfinanu, jest substancją o działaniu przeciwkaszlowym, która działa jako niekompetycyjny inhibitor receptora NMDA (N-metylo-D-asparaginian) w ośrodkowym układzie nerwowym. Ten mechanizm działania odpowiada za hamowanie odruchu kaszlowego poprzez wpływ na ośrodek kaszlu w mózgu.²

Skuteczność kliniczna dekstrometorfanu

Skuteczność przeciwkaszlowa dekstrometorfanu bromowodorku została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych. W eksperymentach z wykorzystaniem sztucznie indukowanego kaszlu (poprzez podanie w sprayu kwasu cytrynowego) wykazano, że dawka 5-30 mg dekstrometorfanu wywołuje efekt supresyjny na kaszel, który utrzymuje się przez okres od 3 do 8 godzin.³

Badania porównawcze z kodeiną, tradycyjnie stosowaną substancją przeciwkaszlową, wykazały, że dekstrometorfanu bromowodorek charakteryzuje się zbliżoną skutecznością w hamowaniu kaszlu. U 70-90% pacjentów otrzymujących dekstrometorfan obserwowano efekt przeciwkaszlowy porównywalny do efektu uzyskiwanego po podaniu kodeiny.⁴

Dalsze badania kliniczne potwierdziły wysoką skuteczność dekstrometorfanu w dawce 20 mg, gdzie u 88% pacjentów obserwowano efekt przeciwkaszlowy utrzymujący się przez 6-8 godzin. Efektywność ta była istotnie wyższa w porównaniu do grupy kontrolnej oraz porównywalna z grupą otrzymującą kodeinę.⁵

Metabolity dekstrometorfanu i ich rola

Warto zaznaczyć, że działanie przeciwkaszlowe preparatu nie jest przypisywane wyłącznie samemu dekstrometorfanowi. Ze względu na szybki metabolizm tej substancji, istotną rolę w efekcie terapeutycznym odgrywają również jego główne metabolity: dekstrorfan oraz (+)-3-metoksymorfinan. Związki te przyczyniają się do całościowego działania przeciwkaszlowego preparatu.⁶

Działanie pomocniczych składników roślinnych

Wyciąg płynny z pędów sosny zwyczajnej (cetyna sosnowa), stanowiący 426 mg w 5 ml syropu, wykazuje działanie wspomagające w łagodzeniu kaszlu poprzez łagodny efekt sekretolityczny. Działanie to polega na zmniejszeniu lepkości wydzieliny oskrzelowej i ułatwieniu jej ewakuacji, co przyczynia się do łagodzenia objawów kaszlu.⁷

Nalewka z owocu kopru włoskiego odmiany gorzkiej, obecna w ilości 65 mg w 5 ml syropu, stanowi składnik pomocniczy, który wspomaga działanie przeciwkaszlowe głównych składników leku.⁸