Właściwości farmakokinetyczne leku

Charakterystyka właściwości farmakokinetycznych leku Bioaron SYSTEM obejmuje dane dotyczące obu substancji czynnych – wyciągu płynnego ze świeżych liści aloesu drzewiastego oraz witaminy C. Ze względu na złożoność składu, zwłaszcza w przypadku wyciągu roślinnego, dostępne dane farmakokinetyczne różnią się zakresem i szczegółowością.

Farmakokinetyka wyciągu z aloesu

W przypadku wyciągu z aloesu drzewiastego nie przeprowadzono kompleksowych badań farmakokinetycznych u ludzi. Złożoność chemiczna tej substancji roślinnej stanowi istotne ograniczenie metodologiczne dla takich badań. Dostępne dane opierają się głównie na badaniach dotyczących głównych składników aloesu, w szczególności aloeniny.¹

Absorpcja wyciągu z aloesu

Badania na modelu komórkowym ludzkich komórek jelitowych Caco-2 wykazały, że aloenina A, jeden z głównych składników aloesu, wchłania się na poziomie 7,3%. Istotną rolę w procesie absorpcji tej substancji odgrywa glikoproteina-P, która wpływa na poziom jej wchłaniania.²

Dystrybucja wyciągu z aloesu

W badaniach wykazano, że aloenina i jej metabolity wykazują tendencję do kumulacji w określonych narządach. W ciągu 24 godzin po podaniu około 60% dostarczonej dawki kumuluje się głównie w nerkach i wątrobie, natomiast w kolejnych 24 godzinach obserwuje się szybki spadek tego poziomu. Aloeninę można wykryć w surowicy już po 15 minutach od podania.³

Profil stężenia aloeniny w surowicy zmienia się w czasie i przedstawia się następująco:

Aloeninę wykrywa się we wszystkich narządach w ciągu 30 minut po podaniu. W żołądku, wątrobie i trzustce szczytowe stężenie obserwuje się po 30 minutach od podania, a następnie ulega ono stopniowemu zmniejszeniu.⁴

Biotransformacja wyciągu z aloesu

W badaniach na szczurach zaobserwowano, że aloenina podlega metabolizmowi do kilku związków pochodnych, takich jak:

• 4-metoksy-6-(2,4-dihydroksy-6-metylofenylo)-2-piron
• 2,5-dimetylo-7-hydroksychromon
• glukoza

Metabolity te zostały zidentyfikowane w kale i moczu badanych zwierząt.⁵

Eliminacja wyciągu z aloesu

Produkty metabolizmu aloeniny są wydalane głównie z kałem i moczem.⁶

Liniowość/nieliniowość wyciągu z aloesu

Ze względu na złożoność chemiczną wyciągu z aloesu, określenie liniowości lub nieliniowości jego farmakokinetyki nie jest możliwe.⁷

Farmakokinetyka witaminy C

Dane farmakokinetyczne dotyczące kwasu askorbowego (witaminy C) są znacznie lepiej poznane w porównaniu do wyciągu z aloesu. Informacje obejmują wszystkie podstawowe procesy farmakokinetyczne.

Wchłanianie witaminy C

Po podaniu doustnym kwas askorbowy charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Absorpcja wynosi około 90% podanej dawki i zachodzi głównie w jelicie cienkim.⁸

Dystrybucja witaminy C

Prawidłowe stężenie kwasu askorbowego we krwi u zdrowych osób mieści się w zakresie 0,5-1,5 mg/100 ml. Wiązanie z białkami surowicy krwi jest stosunkowo niewielkie i wynosi około 25%. Witamina C jest obecna praktycznie we wszystkich tkankach organizmu, przy czym najwyższe stężenia osiąga w tkankach gruczołowych, a najniższe w mięśniach i tkance tłuszczowej.⁹

Transport kwasu askorbowego do komórek odbywa się w postaci utlenionej, jako kwas dehydroaskorbowy, przy udziale glukozy. Wewnątrz komórek kwas dehydroaskorbowy ulega redukcji do kwasu askorbowego i w tej postaci jest magazynowany.¹⁰

Metabolizm witaminy C

Kwas askorbowy podlega metabolizmowi głównie w wątrobie, gdzie przekształcany jest do:

• kwasu dioksyglukonowego
• kwasu szczawiowego
• niewielkich ilości siarczanu kwasu askorbowego

Po podaniu doustnym, najwyższe stężenie w osoczu kwas askorbowy osiąga po 2-3 godzinach. Okres półtrwania jest zmienny i zależy od stężenia witaminy C w organizmie – wynosi 8-40 dni przy niskim poziomie witaminy oraz 30 minut przy wysokim poziomie.¹¹

Eliminacja witaminy C

Wydalanie kwasu askorbowego podlega kontroli poprzez próg nerkowy, który wynosi 1,5 mg/100 ml osocza krwi. Po przekroczeniu tego progu (około 60 mmol/l) nadmiar witaminy C jest wydalany do moczu w postaci niezmienionej.¹²

Z moczem wydalane są również metabolity witaminy C, głównie w postaci:

• kwasu dihydroaskorbowego
• kwasu szczawiowego

Stopień wydalania z moczem zależy również od stopnia wysycenia tkanek. W stanach znacznego niedoboru witaminy C wydalanie nerkowe jest istotnie ograniczone. Kwas askorbowy jest ponadto wydalany z żółcią.¹³

Warto podkreślić, że kwas askorbowy przechodzi przez barierę łożyskową i przenika do mleka kobiet karmiących piersią.¹⁴

Liniowość/nieliniowość witaminy C

Poziom ekspozycji na kwas askorbowy po zastosowaniu preparatu Bioaron SYSTEM nie wiąże się z ryzykiem kumulacji w organizmie.¹⁵