Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Axipio 2,5 mg

Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa apiksabanu, substancji czynnej leku Axipio 2,5 mg, obejmowała szeroki zakres badań farmakologicznych, toksykologicznych, genotoksyczności, potencjału rakotwórczego oraz wpływu na płodność i rozwój zarodkowo-płodowy. Wyniki nie wskazują na szczególne zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu klinicznym. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano spodziewane efekty farmakodynamiczne związane z inhibitorem czynnika Xa, takie jak nieznaczne krwawienia, jednak ich ekstrapolacja na ludzi wymaga ostrożności ze względu na różnice gatunkowe. W badaniach na samicach szczura stwierdzono wysoki stosunek stężenia apiksabanu w mleku do osocza (Cₘₐₓ około 8, AUC około 30), co sugeruje aktywny transport do mleka i może mieć znaczenie kliniczne u kobiet karmiących piersią.

Pobierz ChPL PDF Axipio – Tabletki powlekane – 2,5 mg
  1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku
    1. Zakres badań przedklinicznych
    2. Wyniki badań toksyczności po podaniu wielokrotnym
    3. Przenikanie apiksabanu do mleka
    4. Inne istotne badania bezpieczeństwa
    5. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. nawrotowa zakrzepica żył głębokich
  2. nawrotowa zatorowość płucna
  3. niezastawkowe migotanie przedsionków
  4. udar mózgu
  5. zakrzepica żył głębokich
  6. zatorowość płucna
  7. zatorowość systemowa
  8. żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Substancja czynna
  1. apiksaban
Kategoria leku
  1. antykoagulanty
  2. inhibitory czynnika Xa
  3. leki przeciwzakrzepowe

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

Ocena bezpieczeństwa przedklinicznego apiksabanu, substancji czynnej leku Axipio 2,5 mg, została przeprowadzona w ramach kompleksowych badań nieklinicznych. Uzyskane wyniki nie wskazują na występowanie szczególnego zagrożenia dla człowieka podczas stosowania tego leku w warunkach klinicznych.1

Zakres badań przedklinicznych

Apiksaban został poddany szerokiemu zakresowi badań przedklinicznych, obejmujących następujące obszary:

  • Badania farmakologiczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania
  • Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym
  • Badania genotoksyczności
  • Badania potencjału rakotwórczego
  • Badania toksycznego wpływu na płodność
  • Badania wpływu na rozwój zarodkowo-płodowy
  • Badania toksyczności u dzieci i młodzieży

Wszystkie powyższe badania zostały przeprowadzone zgodnie z konwencjonalnymi metodami oceny bezpieczeństwa stosowania produktów leczniczych.2

Wyniki badań toksyczności po podaniu wielokrotnym

W badaniach toksyczności dawki powtórzonej zaobserwowano istotne wyniki związane z farmakodynamicznym działaniem apiksabanu na parametry krzepnięcia krwi. Jest to efekt spodziewany, biorąc pod uwagę mechanizm działania apiksabanu jako selektywnego inhibitora czynnika Xa w kaskadzie krzepnięcia.3

W badaniach toksyczności odnotowano tendencję w kierunku nieznacznego krwawienia lub brak zwiększenia krwawienia. Należy jednak podkreślić, że ekstrapolacja tych wyników na organizm ludzki wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Różnice w obserwowanych efektach mogą wynikać z niższej wrażliwości gatunków zwierzęcych wykorzystywanych w badaniach nieklinicznych w porównaniu do ludzi.4

Przenikanie apiksabanu do mleka

W badaniach przeprowadzonych na samicach szczura stwierdzono wysoki stosunek stężenia apiksabanu w mleku do stężenia w osoczu. Wartości te wynosiły:

Parametr Stosunek stężenia w mleku do stężenia w osoczu
Cₘₐₓ około 8
AUC około 30

Wysoki stosunek stężenia apiksabanu w mleku do stężenia w osoczu może być spowodowany aktywnym transportem substancji czynnej do mleka. Obserwacja ta może mieć znaczenie kliniczne w przypadku stosowania leku u kobiet karmiących piersią.5

Inne istotne badania bezpieczeństwa

Przeprowadzone badania przedkliniczne obejmowały również ocenę genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego apiksabanu. Żadne z tych badań nie wykazało niepokojących wyników, które wskazywałyby na szczególne zagrożenie dla człowieka podczas stosowania leku Axipio 2,5 mg.6

Badania dotyczące toksycznego wpływu na płodność oraz rozwój zarodkowo-płodowy również nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. W badaniach toksyczności u dzieci i młodzieży nie zaobserwowano szczególnych obaw dotyczących bezpieczeństwa stosowania apiksabanu.7

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 17.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl