Właściwości farmakodynamiczne
Atarax 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Atarax

Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna produktu leczniczego Atarax, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków psycholeptycznych o działaniu anksjolitycznym. Produkt został sklasyfikowany kodem ATC: N05BB01. Chemicznie jest pochodną difenylometanu i nie wykazuje strukturalnego pokrewieństwa z fenotiazynami, rezerpiną, meprobamatem czy benzodiazepinami, co determinuje jej unikalny profil farmakodynamiczny.¹

Mechanizm działania

Istotnym elementem mechanizmu działania hydroksyzyny jest brak bezpośredniego hamowania czynności kory mózgowej. Badania sugerują, że mechanizm jej działania opiera się na zdolności do hamowania aktywności wybranych kluczowych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego. Takie selektywne działanie pozwala na uzyskanie efektu terapeutycznego przy zachowaniu odpowiedniego profilu bezpieczeństwa.²

Działanie przeciwhistaminowe i pokrewne

Hydroksyzyna wykazuje udokumentowane działanie przeciwhistaminowe oraz rozszerzające oskrzela, które zostało potwierdzone zarówno w badaniach eksperymentalnych, jak i w obserwacjach klinicznych. Dodatkowo substancja czynna charakteryzuje się działaniem przeciwwymiotnym, co wykazano w próbach apomorfinowej i veriloidowej. Interesujące jest, że pomimo aktywności przeciwhistaminowej, hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie prowadzi do zwiększenia wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości, a w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze.³

Efektywność działania przeciwhistaminowego potwierdza zmniejszenie odczynu bąbel-rumień zarówno u zdrowych dorosłych ochotników, jak i u dzieci po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Ten efekt znajduje praktyczne zastosowanie kliniczne w terapii różnych dermatoz świądowych, w tym pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry, gdzie hydroksyzyna skutecznie zmniejsza nasilenie świądu.⁴

Warto zaznaczyć, że w przypadku niewydolności wątroby czas działania przeciwhistaminowego pojedynczej dawki hydroksyzyny może ulec znacznemu wydłużeniu, sięgając nawet 96 godzin po zastosowaniu leku. Jest to istotna informacja kliniczna, którą należy uwzględnić przy planowaniu terapii u pacjentów z upośledzeniem funkcji wątroby.⁵

Działanie anksjolityczno-sedacyjne

Elektroencefalograficzne badania wykonane u zdrowych ochotników jednoznacznie potwierdziły działanie anksjolityczno-sedacyjne hydroksyzyny. Efekt ten został dodatkowo zweryfikowany klinicznie u pacjentów poddanych różnorodnym klasycznym testom psychometrycznym.⁶

Szczególnie interesujące obserwacje pochodzą z badań polisomnograficznych przeprowadzonych u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością. Po zastosowaniu 50 mg hydroksyzyny jednorazowo lub w dawkach podzielonych zaobserwowano:⁷

• Wydłużenie całkowitego czasu snu
• Skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy
• Skrócenie czasu zasypiania

Dodatkowo u pacjentów z zaburzeniami lękowymi odnotowano zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu schematu dawkowania 3 x 50 mg na dobę. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, mimo wyraźnego działania sedacyjnego, hydroksyzyna nie powoduje zaburzeń pamięci, co jest znaczącą zaletą w porównaniu z niektórymi innymi lekami o podobnym działaniu.⁸

Istotną cechą hydroksyzyny jest brak rozwoju fizycznego uzależnienia – po 4 tygodniach leczenia pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie obserwowano objawów odstawiennych, co stanowi przewagę nad benzodiazepinami stosowanymi w podobnych wskazaniach.⁹

Początek działania farmakologicznego

Efekt przeciwhistaminowy hydroksyzyny rozwija się stosunkowo szybko, osiągając zauważalne działanie po około 1 godzinie od doustnego podania leku. Działanie sedacyjne pojawia się jeszcze szybciej i jest zależne od postaci farmaceutycznej:¹⁰

• Po 5-10 minutach od doustnego podania syropu
• Po 30-45 minutach od podania tabletek

Dodatkowe efekty farmakologiczne

Poza głównym działaniem przeciwhistaminowym i anksjolityczno-sedacyjnym, hydroksyzyna wykazuje również działanie spazmolityczne i sympatykolityczne. Należy podkreślić, że substancja ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych, co przekłada się na mniejsze ryzyko wystąpienia typowych działań niepożądanych związanych z blokadą tych receptorów (jak suchość w ustach, zaburzenia widzenia czy zatrzymanie moczu) w porównaniu z innymi lekami o silniejszym działaniu antycholinergicznym. Dodatkowo hydroksyzyna charakteryzuje się łagodnym działaniem przeciwbólowym, co może stanowić korzystny efekt dodatkowy w niektórych wskazaniach.¹¹