Interakcje leku
Asmenol 5 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Asmenol, jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4, 2C8 i 2C9. W dawkach klinicznych nie wykazuje istotnego wpływu na farmakokinetykę leków takich jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Jednakże silni induktorzy enzymów CYP3A4, 2C8 i 2C9, tacy jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą zmniejszać ekspozycję na montelukast (np. fenobarbital obniża AUC montelukastu o około 40%), co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania skuteczności terapii, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest także substratem CYP2C8, a jednoczesne stosowanie z gemfibrozylem, inhibitorem CYP2C8 i 2C9, zwiększa jego ekspozycję 4,4-krotnie, choć nie jest konieczne dostosowanie dawki, należy jednak obserwować nasilenie działań niepożądanych.

Pobierz ChPL PDF Asmenol – Tabletki do rozgryzania i żucia – 5 mg
  1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
    1. Interakcje związane z układem enzymatycznym cytochromu P450
    2. Interakcje z inhibitorami enzymatycznymi
  2. Interakcje z alkoholem
  3. Tabela interakcji lekowych montelukastu
    1. Inne ważne interakcje
    2. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. astma
  2. astma przewlekła o łagodnym nasileniu
  3. astma przewlekła o umiarkowanym nasileniu
  4. skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym
Substancja czynna
  1. montelukast
Kategoria leku
  1. antagoniści receptora leukotrienowego
  2. leki przeciwastmatyczne

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast, substancja czynna zawarta w preparacie Asmenol, może być stosowana jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W przeprowadzonych badaniach nad interakcjami leków wykazano, że zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływała w sposób istotny na farmakokinetykę wielu powszechnie stosowanych produktów leczniczych, w tym: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny oraz warfaryny.1

Interakcje związane z układem enzymatycznym cytochromu P450

Montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymów CYP3A4, 2C8 i 2C9, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji. U pacjentów otrzymujących jednocześnie fenobarbital zaobserwowano zmniejszenie pola pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) o około 40%. W związku z tym należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z produktami leczniczymi indukującymi aktywność enzymów CYP3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.2

Badania laboratoryjne in vitro wskazują, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednakże dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (reprezentatywnym substratem dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) nie potwierdziły hamowania tego izoenzymu in vivo. Dlatego nie przewiduje się, aby montelukast znacząco zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym, takich jak paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid.3

Interakcje z inhibitorami enzymatycznymi

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem cytochromu CYP 2C8 i w mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniach klinicznych nad interakcjami między montelukastem a gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP2C8, jak i 2C9) zaobserwowano, że gemfibrozyl zwiększał układową ekspozycję montelukastu 4,4-krotnie. Mimo to, dostosowanie dawki montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi inhibitorami CYP 2C8 nie jest konieczne. Należy jednak pamiętać o możliwości nasilenia działań niepożądanych montelukastu w takich przypadkach.4

Na podstawie danych z badań in vitro nie przewiduje się wystąpienia znaczących klinicznie interakcji montelukastu ze słabszymi inhibitorami CYP 2C8, takimi jak trimetoprym. Co więcej, jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie zwiększało znacząco ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.5

Interakcje z alkoholem

W przypadku preparatu Asmenol (montelukast) w dostępnej charakterystyce produktu leczniczego nie opisano specyficznych interakcji z alkoholem. Niemniej jednak, zgodnie z ogólnymi zasadami farmakoterapii, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu podczas stosowania leków przeciwastmatycznych.

Alkohol etylowy może wpływać na metabolizm wielu leków poprzez indukcję lub hamowanie enzymów cytochromu P450, w tym enzymy metabolizujące montelukast (CYP3A4, 2C8, 2C9). Ponadto, alkohol może nasilać efekty niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak senność, zaburzenia koncentracji czy koordynacji, które mogą wystąpić podczas stosowania montelukastu.

Biorąc pod uwagę, że Asmenol jest preparatem stosowanym w terapii astmy, chorzy powinni być szczególnie ostrożni, ponieważ alkohol może pogorszyć objawy choroby układu oddechowego.

Tabela interakcji lekowych montelukastu

Lek/grupa leków Mechanizm interakcji Efekt kliniczny Poziom istotności Postępowanie kliniczne
Fenobarbital Indukcja enzymów CYP3A4, 2C8, 2C9 Zmniejszenie AUC montelukastu o około 40% Istotny Zachować ostrożność, szczególnie u dzieci. Możliwa konieczność dostosowania dawki montelukastu.
Fenytoina Indukcja enzymów CYP3A4, 2C8, 2C9 Potencjalne zmniejszenie stężenia montelukastu Istotny Zachować ostrożność, szczególnie u dzieci. Monitorować skuteczność terapii montelukastem.
Ryfampicyna Indukcja enzymów CYP3A4, 2C8, 2C9 Potencjalne zmniejszenie stężenia montelukastu Istotny Zachować ostrożność, szczególnie u dzieci. Monitorować skuteczność terapii montelukastem.
Gemfibrozyl Inhibicja enzymów CYP2C8 i 2C9 Zwiększenie ekspozycji systemowej montelukastu 4,4-krotnie Istotny Dostosowanie dawki nie jest konieczne, ale należy zwrócić uwagę na możliwość nasilenia działań niepożądanych.
Itrakonazol Inhibicja enzymu CYP3A4 Brak znaczącego zwiększenia ekspozycji na montelukast Nieistotny Nie wymaga modyfikacji dawkowania.
Trimetoprym Słaba inhibicja CYP2C8 Brak istotnych klinicznie interakcji Nieistotny Nie wymaga modyfikacji dawkowania.
Teofilina Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę Brak istotnych klinicznie interakcji Nieistotny Można stosować jednocześnie.
Prednizon/Prednizolon Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę Brak istotnych klinicznie interakcji Nieistotny Można stosować jednocześnie.
Doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiolu z noretyndronem) Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę Brak istotnych klinicznie interakcji Nieistotny Można stosować jednocześnie.
Terfenadyna Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę Brak istotnych klinicznie interakcji Nieistotny Można stosować jednocześnie.
Digoksyna Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę Brak istotnych klinicznie interakcji Nieistotny Można stosować jednocześnie.
Warfaryna Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę Brak istotnych klinicznie interakcji Nieistotny Można stosować jednocześnie.
Alkohol etylowy Potencjalny wpływ na enzymy metabolizujące montelukast Możliwe nasilenie działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony OUN Średni Zachować ostrożność, unikać jednoczesnego stosowania alkoholu i montelukastu.

Inne ważne interakcje

Asmenol, zawierający montelukast jako substancję czynną, nie wykazuje istotnych interakcji z substratami enzymu CYP2C8, takimi jak paklitaksel, rozyglitazon czy repaglinid, mimo że w badaniach in vitro montelukast wykazywał właściwości inhibitora tego enzymu. Badania kliniczne z udziałem rozyglitazonu potwierdziły brak znaczącego hamowania CYP2C8 in vivo przez montelukast.6

Ważne jest, aby klinicyści pamiętali, że podczas jednoczesnego stosowania montelukastu z lekami będącymi silnymi induktorami enzymów CYP (fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna), efektywność terapeutyczna montelukastu może ulec zmniejszeniu z powodu przyspieszenia jego metabolizmu. Z drugiej strony, jednoczesne stosowanie z inhibitorami tych enzymów (np. gemfibrozyl) może zwiększać ekspozycję na montelukast, co potencjalnie może nasilać działania niepożądane leku.7

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl