Właściwości farmakokinetyczne
Althyxin 100 mcg/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Althyxin

Lek Althyxin, zawierający jako substancję czynną <a href="/tag/lewotyroksyna-sodowa/” title=”lewotyroksyna sodowa” class=”to-tag” data-termid=”132721″>lewotyroksynę sodową (dostępny w dawkach 25, 50 i 100 mikrogramów/5 mL w postaci roztworu doustnego), charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, który wymaga szczegółowego omówienia z uwzględnieniem wszystkich etapów jego losów w organizmie.¹

Wchłanianie

Lewotyroksyna sodowa zawarta w leku Althyxin wykazuje niecałkowite i zmienne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Ta właściwość ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ może wpływać na biodostępność leku i osiągane stężenia terapeutyczne.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu lewotyroksyna charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, szczególnie z globuliną wiążącą tyroksynę (TBG). Prawie całkowite wiązanie z białkami oznacza, że jedynie około 0,03% całkowitej lewotyroksyny znajduje się w osoczu w postaci wolnej, niezwiązanej. Ta niezwykle mała frakcja niezwiązanej lewotyroksyny jest biologicznie aktywna i podlega przekształceniu do trójjodotyroniny.³

Metabolizm

Lewotyroksyna podlega intensywnym procesom metabolicznym w wielu narządach organizmu, w tym w:

• Tarczycy – gdzie zachodzi naturalna synteza i przekształcanie hormonów tarczycy⁴
• Wątrobie – głównym narządzie odpowiedzialnym za metabolizm lewotyroksyny⁵
• Nerkach – gdzie zachodzą procesy metaboliczne i przygotowanie do wydalania⁶
• Przednim płacie przysadki mózgowej – odgrywającym rolę w regulacji hormonalnej⁷

Ważnym aspektem farmakokinetyki lewotyroksyny jest występowanie recyrkulacji jelitowo-wątrobowej, co wydłuża jej obecność w organizmie i może wpływać na czas działania leku.⁸

Główne szlaki metaboliczne

Metabolizm lewotyroksyny przebiega czterema głównymi ścieżkami, z których najważniejszym procesem jest odjodowanie:⁹

1. Odjodowanie – zachodzi w dwóch kierunkach:
   • Do trijodotyroniny (T3) – metabolit aktywny biologicznie, wykazujący działanie hormonalne
   • Do odwrotnej trijodotyroniny – forma nieaktywna
   • Dalsze odjodowanie T3 prowadzi do powstania kwasu tyrooctowego¹⁰
2. Deaminacja – prowadząca do powstania tetronu¹¹
3. Sprzęganie – tworzenie połączeń z:
   • Glukuronidami
   • Siarczanami¹²
4. Rozszczepienie wiązania eterowego – prowadzące do powstania dijodotyrozyny¹³

Eliminacja

Lewotyroksyna jest wydalana z organizmu dwoma głównymi drogami:

• Z moczem – stanowi 30-55% podanej dawki
• Z kałem – stanowi 20-40% podanej dawki¹⁴

Wydalanie następuje w różnych postaciach:

• Wolnego (niezmetabolizowanego) leku
• Koniugatów (połączeń z innymi cząsteczkami)
• Dejodowanych metabolitów¹⁵

Okres półtrwania

Okres półtrwania lewotyroksyny wynosi przeciętnie 7 dni, co przekłada się na powolne osiąganie stanu równowagi stężeń w osoczu. Jest to parametr zmienny, a jego wartość może ulegać zarówno skróceniu, jak i wydłużeniu w zależności od zaawansowania choroby i stanu klinicznego pacjenta.¹⁶