Leki w grupie
„antagoniści receptorów adrenergicznych typu alfa”

Antagoniści receptorów adrenergicznych typu alfa (α-adrenolityki) to grupa leków, która blokuje receptory α-adrenergiczne, hamując działanie katecholamin (adrenaliny i noradrenaliny). Ich podstawowym efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia oporu naczyniowego. Dodatkowo, α-adrenolityki zmniejszają napięcie mięśni gładkich w gruczole krokowym i szyi pęcherza moczowego, co jest wykorzystywane w leczeniu łagodnego rozrostu prostaty.

W zależności od selektywności działania wyróżnia się dwie główne podgrupy α-adrenolityków: nieselektywne (blokujące zarówno receptory α1, jak i α2) oraz selektywne antagonisty receptorów α1. Do nieselektywnych α-adrenolityków należą: fentolamina i fentolaminomezylan. Natomiast do selektywnych antagonistów receptorów α1 zaliczamy: doksazosynę (Cardura, Doxar, Kamiren), terazosynę (Hytrin), prazosynę (Minipress), alfuzosynę (Dalfaz, Alfuzostad), tamsulosynę (Omnic, Fokusin, Tanyz) oraz silodosynę (Silodyx, Urorec).

Najważniejsze zastosowania kliniczne α-adrenolityków obejmują leczenie nadciśnienia tętniczego (głównie doksazosyna i terazosyna), łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (tamsulosyna, alfuzosyna, silodosyna), a także leczenie guzów chromochłonnych (fentolamina). Selektywne antagonisty receptorów α1 (tamsulosyna, alfuzosyna) są preferowane w leczeniu objawów ze strony dolnych dróg moczowych u mężczyzn z łagodnym rozrostem prostaty ze względu na ich specyficzne działanie na receptory występujące w gruczole krokowym.

Główne zalety stosowania α-adrenolityków to skuteczne obniżanie ciśnienia tętniczego bez wywoływania tachyfilaksji, korzystny wpływ na profil lipidowy (obniżenie cholesterolu całkowitego i frakcji LDL), szybka poprawa jakości życia pacjentów z łagodnym rozrostem prostaty oraz możliwość stosowania w przypadkach oporności na inne leki hipotensyjne. W leczeniu zaburzeń mikcji związanych z przerostem prostaty α-adrenolityki działają szybciej niż inhibitory 5-α-reduktazy.

Najważniejsze niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem α-adrenolityków to ryzyko hipotonii ortostatycznej (nagły spadek ciśnienia przy zmianie pozycji ciała), szczególnie po pierwszej dawce leku (tzw. efekt pierwszej dawki). Może to prowadzić do zawrotów głowy, omdleń i upadków, zwłaszcza u osób starszych. Inne działania niepożądane obejmują tachykardię odruchową, obrzęki obwodowe, bóle głowy, zaburzenia wytrysku (wsteczny wytrysk przy stosowaniu tamsulosyny i silodosyny). Długotrwałe stosowanie α-adrenolityków u pacjentów z łagodnym rozrostem prostaty może zwiększać ryzyko rozwoju niewydolności serca.

α1-adrenolityki dzielą się dodatkowo na podgrupy w zależności od selektywności wobec podtypów receptorów α1 (α1A, α1B, α1D): uroselektywne (np. tamsulosyna, silodosyna – o większym powinowactwie do receptorów α1A i α1D występujących w gruczole krokowym) oraz nieuroselektywne (np. doksazosyna, prazosyna – działające mniej wybiórczo na wszystkie podtypy receptorów α1). Ta selektywność determinuje profil działań niepożądanych oraz główne wskazania do stosowania danego leku.