enzymy mikrosomalne wątroby

Tamsulosyna chlorowodorek w dawce 0,4 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Tanyz ERAS) charakteryzuje się biodostępnością około 57% oraz stabilnym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym jednokrotne dobowe dawkowanie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga około 6 ng/ml po pojedynczej dawce i wzrasta do około 11 ng/ml w stanie stacjonarnym, który ustala się po 4 dniach stosowania. Czas do osiągnięcia Cmax wynosi średnio 6 godzin na czczo oraz 4-6 godzin w stanie stacjonarnym, niezależnie od przyjmowania posiłków. Stosunek minimalnego do maksymalnego stężenia (Cmin/Cmax) wynosi 40%, co świadczy o stabilnym uwalnianiu leku przez całą dobę. Tamsulosyna wykazuje ponad 99% wiązania z białkami osocza oraz niewielką objętość dystrybucji około 0,2 l/kg, co ogranicza dystrybucję leku do tkanek.

Metabolizm tamsulosyny zachodzi głównie w wątrobie z niewielkim efektem pierwszego przejścia, a w osoczu dominuje postać niezmieniona leku, co przekłada się na przewidywalność działania terapeutycznego. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin po pojedynczej dawce i skraca się do około 15 godzin w stanie stacjonarnym. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem, przy czym 4-6% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Brak wpływu posiłków na wchłanianie oraz stabilne stężenia leku w osoczu minimalizują fluktuacje farmakokinetyczne, co poprawia profil bezpieczeństwa i compliance pacjenta. Należy jednak uwzględnić znaczną zmienność międzyosobniczą stężeń tamsulosyny, co może wpływać na indywidualną odpowiedź terapeutyczną.