Dawkowanie i sposób podawania
Ranolazyna

Dawkowanie i sposób podawania ranolazyny

Ranolazyna jest substancją dostępną w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w trzech dawkach: 375 mg, 500 mg i 750 mg. Produkty lecznicze zawierające ranolazynę (Ralik, Ranozek) wymagają przestrzegania szczegółowych zasad dawkowania w zależności od stanu klinicznego pacjenta oraz jego indywidualnych cech.^{1 2}

Dawkowanie u dorosłych

U pacjentów dorosłych zalecana dawka początkowa ranolazyny wynosi 375 mg dwa razy na dobę. Następnie po okresie 2–4 tygodni stosowania leku, dawkę należy indywidualnie dostosować do 500 mg dwa razy na dobę. W zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie, dawkę można następnie zwiększyć do zalecanej dawki maksymalnej wynoszącej 750 mg dwa razy na dobę.^{3 4}

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych związanych z leczeniem, takich jak zawroty głowy, nudności lub wymioty, konieczne może być zmniejszenie dawki ranolazyny do 500 mg lub 375 mg dwa razy na dobę. Jeżeli objawy niepożądane utrzymują się pomimo redukcji dawki, zaleca się odstawienie leku.^{5 6}

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci przyjmujący jednocześnie inhibitory CYP3A4 i P-gp

U pacjentów leczonych umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (takimi jak diltiazem, flukonazol, erytromycyna) lub inhibitorami glikoproteiny P (np. werapamil, cyklosporyna) zaleca się ostrożne dobieranie dawki ranolazyny. Należy podkreślić, że jednoczesne stosowanie ranolazyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane.^{7 8}

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny w zakresie 30–80 ml/min) zaleca się ostrożne ustalanie dawki ranolazyny. Stosowanie ranolazyny jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min).^{9 10}

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożne dobieranie dawki ranolazyny. Ważne jest, aby pamiętać, że stosowanie ranolazyny jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanymi oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.^{11 12}

Pacjenci w podeszłym wieku

Podczas ustalania dawki ranolazyny u pacjentów w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność. W tej grupie pacjentów może występować zwiększona ekspozycja na ranolazynę z powodu związanego z wiekiem zmniejszenia czynności nerek. Należy także uwzględnić, że w tej grupie wiekowej obserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem ranolazyny.^{13 14}

Pacjenci z małą masą ciała

U pacjentów z małą masą ciała (≤ 60 kg) stwierdzono większą częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem ranolazyny. Z tego powodu u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas ustalania dawki leku.^{15 16}

Pacjenci z zastoinową niewydolnością krążenia

W przypadku pacjentów z umiarkowaną lub ciężką zastoinową niewydolnością krążenia (klasa III–IV w klasyfikacji NYHA), należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki ranolazyny.^{17 18}

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności ranolazyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Brak jest dostępnych danych klinicznych dotyczących stosowania ranolazyny w tej grupie wiekowej.^{19 20}

Sposób podawania

Tabletki zawierające ranolazynę należy połykać w całości, bez kruszenia, dzielenia ani żucia, co wynika z charakteru postaci farmaceutycznej – tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Ranolazyna może być przyjmowana zarówno podczas posiłku, jak i niezależnie od posiłku.^{21 22}

Schemat dawkowania ranolazyny

Szczegółowe sytuacje kliniczne wymagające modyfikacji dawkowania

Poniżej przedstawiono zestawienie sytuacji klinicznych, w których konieczna jest modyfikacja standardowego schematu dawkowania ranolazyny:

• Jednoczesne stosowanie z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (diltiazem, flukonazol, erytromycyna) lub inhibitorami P-gp (werapamil, cyklosporyna) – ostrożne dobieranie dawki^{23 24}
• Łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) – ostrożne dobieranie dawki^{25 26}
• Łagodne zaburzenia czynności wątroby – ostrożne dobieranie dawki^{27 28}
• Pacjenci w podeszłym wieku – ostrożne ustalanie dawki ze względu na możliwą zwiększoną ekspozycję na lek wynikającą ze zmniejszonej czynności nerek związanej z wiekiem^{29 30}
• Pacjenci z małą masą ciała (≤ 60 kg) – ostrożne ustalanie dawki ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych^{31 32}
• Umiarkowana lub ciężka zastoinowa niewydolność krążenia (klasa III-IV wg NYHA) – ostrożność podczas zwiększania dawki^{33 34}

Przeciwwskazania do stosowania ranolazyny

Istnieją sytuacje kliniczne, w których stosowanie ranolazyny jest przeciwwskazane:

• Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4^{35 36}
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min)^{37 38}
• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby^{39 40}