Wskazania do stosowania
Nalokson

Wskazania do stosowania substancji czynnej nalokson

Nalokson jest antagonistą receptorów opioidowych, stosowanym w różnych preparatach leczniczych zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi substancjami czynnymi. Wskazania do stosowania naloksonu różnią się w zależności od postaci farmaceutycznej oraz składu produktu leczniczego.¹

Nalokson w produktach iniekcyjnych

Produkty zawierające wyłącznie nalokson w postaci iniekcyjnej (Naloxone Accord, Naloxonum Hydrochloricum WZF) są wskazane w następujących sytuacjach klinicznych:

• Całkowite lub częściowe odwracanie depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN), szczególnie depresji oddechowej wywołanej przez opioidy naturalne lub syntetyczne²
• Leczenie zatruć opioidami, w tym przedawkowania^{3 4}
• Wyprowadzanie pacjentów ze znieczulenia wywołanego opioidami po przeprowadzonym znieczuleniu ogólnym⁵
• Znoszenie depresji ośrodka oddechowego u noworodków, której przyczyną jest podanie rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu^{6 7}
• Przeprowadzanie diagnostyki różnicowej w przypadku podejrzenia zatrucia opioidami⁸

Preparaty iniekcyjne naloksonu są przeznaczone do stosowania u osób dorosłych, młodzieży, dzieci i niemowląt. W przypadku produktu Naloxone Accord określono, że może on być stosowany u niemowląt o masie ciała powyżej 4 kg.⁹

Nalokson w produktach złożonych z oksykodonem

W wielu preparatach nalokson występuje w połączeniu z oksykodonem (produkty: Enolwen, Oxyduo, Oxynador, Xanconalon). Te produkty złożone mają określone wskazanie terapeutyczne:

• Leczenie silnego bólu, który może być właściwie kontrolowany jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych^{10 11 12 13}

W tych preparatach nalokson pełni rolę pomocniczą – jest dodany w celu przeciwdziałania zaparciom wywoływanym przez opioidy. Mechanizm działania polega na hamowaniu oddziaływania oksykodonu na receptory opioidowe zlokalizowane w ścianie jelita.^{14 15}

Należy podkreślić, że wszystkie preparaty zawierające połączenie oksykodonu z naloksonem są wskazane wyłącznie do stosowania u osób dorosłych.^{16 17 18 19}

Sytuacje kliniczne wymagające zastosowania naloksonu

Zatrucie opioidami i przedawkowanie

Najważniejszym wskazaniem do zastosowania naloksonu w postaci iniekcyjnej jest leczenie ostrych zatruć i przedawkowania opioidów. W takich przypadkach nalokson podaje się w celu odwrócenia objawów intoksykacji, zwłaszcza depresji oddechowej, która może być przyczyną zgonu.²⁰

Nalokson powinien być podany niezwłocznie po rozpoznaniu przedawkowania opioidów, charakteryzującego się następującymi objawami:

• Depresja oddechowa (spowolnienie lub zatrzymanie oddechu)
• Utrata przytomności
• Zwężenie źrenic („szpilkowate źrenice”)
• Hipotensja

Warto podkreślić, że nalokson może być również stosowany w celach diagnostycznych przy podejrzeniu zatrucia opioidami – szybka poprawa stanu klinicznego pacjenta po podaniu naloksonu potwierdza, że przyczyną objawów było działanie opioidów.²¹

Znoszenie depresji ośrodkowej po znieczuleniu

Nalokson jest wskazany do stosowania w okresie pooperacyjnym u pacjentów, u których zastosowano opioidy podczas znieczulenia ogólnego. Podanie naloksonu pozwala na szybsze wyprowadzenie pacjenta ze znieczulenia i zapobiega potencjalnej depresji oddechowej w okresie poznieczuleniowym.²²

Depresja oddechowa u noworodków

Specyficznym wskazaniem do zastosowania naloksonu jest znoszenie depresji ośrodka oddechowego u noworodków, której przyczyną jest podanie rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu. W takich przypadkach nalokson pozwala na odwrócenie działania opioidów na ośrodek oddechowy noworodka i przywrócenie prawidłowej czynności oddechowej.^{23 24}

Leczenie silnego bólu w połączeniu z oksykodonem

W przypadku preparatów złożonych zawierających oksykodon i nalokson, głównym wskazaniem jest leczenie silnego bólu, który wymaga stosowania opioidowych leków przeciwbólowych. W tych produktach nalokson nie jest stosowany w celu antagonizacji działania przeciwbólowego oksykodonu na poziomie OUN, lecz ma za zadanie zmniejszenie częstości występowania zaparć spowodowanych opioidami.^{25 26}

Warto podkreślić, że takie produkty złożone są przeznaczone do przewlekłego leczenia bólu, a nie do doraźnego znoszenia objawów przedawkowania opioidów.²⁷

Dobór postaci naloksonu w zależności od wskazań

Wybór odpowiedniej postaci naloksonu zależy od wskazania klinicznego:

Kto powinien otrzymać nalokson

Nalokson w postaci iniekcyjnej

Nalokson w postaci iniekcyjnej należy zalecić w następujących sytuacjach:

• Pacjenci z przedawkowaniem lub zatruciem opioidami naturalnymi lub syntetycznymi²⁸
• Pacjenci po znieczuleniu ogólnym z użyciem opioidów, u których występuje depresja oddechowa²⁹
• Noworodki z depresją ośrodka oddechowego, których matki otrzymywały opioidy w trakcie porodu³⁰
• Pacjenci z podejrzeniem zatrucia opioidami, gdy konieczne jest szybkie rozpoznanie różnicowe³¹

Nalokson w skojarzeniu z oksykodonem

Preparaty złożone zawierające oksykodon z naloksonem należy zalecić u następujących pacjentów:

• Dorośli pacjenci cierpiący na silny ból, który wymaga stosowania silnych opioidów³²
• Pacjenci, u których istnieje wysokie ryzyko rozwoju zaparć indukowanych opioidami³³
• Pacjenci, którzy wcześniej doświadczyli ciężkich zaparć podczas leczenia opioidami³⁴

Kiedy zalecić nalokson w praktyce klinicznej

Zastosowanie w ostrych sytuacjach

Nalokson w postaci iniekcyjnej jest stosowany głównie w ostrych sytuacjach klinicznych i powinien być dostępny:

• W oddziałach ratunkowych
• W karetkach pogotowia ratunkowego
• Na oddziałach anestezjologicznych
• Na oddziałach pooperacyjnych
• Na oddziałach neonatologicznych i porodowych
• W praktyce lekarzy POZ (jako element wyposażenia do nagłych sytuacji)

Iniekcyjne preparaty naloksonu należy zastosować natychmiast po rozpoznaniu lub podejrzeniu przedawkowania opioidów, zwłaszcza gdy występuje depresja oddechowa.³⁵

Zastosowanie w terapii przewlekłej

Preparaty złożone zawierające oksykodon z naloksonem należy zalecić w następujących sytuacjach:

• Przy rozpoczynaniu terapii silnym opioidem u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia zaparć
• U pacjentów, którzy już doświadczają zaparć podczas leczenia opioidami
• W leczeniu przewlekłego, silnego bólu wymagającego stosowania silnych opioidów, gdy standardowe środki przeciw zaparciom są nieskuteczne³⁶

Preparaty te są odpowiednie dla pacjentów, którzy wymagają długotrwałej terapii silnego bólu, a jednocześnie mają problemy z tolerancją opioidów ze względu na działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.³⁷

Podsumowanie najważniejszych wskazań naloksonu

Nalokson to substancja czynna o wielorakich zastosowaniach klinicznych, których wspólnym mianownikiem jest antagonizowanie działania opioidów. Główne wskazania do stosowania naloksonu można podzielić na dwie grupy:

1. Leczenie stanów ostrych:

• Odwracanie depresji oddechowej wywołanej opioidami³⁸
• Leczenie przedawkowania i zatrucia opioidami³⁹
• Wyprowadzanie ze znieczulenia opioidowego⁴⁰
• Znoszenie depresji oddechowej u noworodków⁴¹

2. Leczenie przewlekłe (w połączeniu z oksykodonem):

• Zapobieganie zaparciom indukowanym opioidami podczas terapii silnego bólu⁴²

Wybór odpowiedniej postaci farmaceutycznej naloksonu oraz schematu dawkowania powinien być dostosowany do konkretnej sytuacji klinicznej, a także wieku i stanu pacjenta.