Przedawkowanie
Nalokson

Przedawkowanie substancji – nalokson

Nalokson jest substancją czynną o działaniu antagonistycznym wobec receptorów opioidowych, stosowaną głównie w celu przeciwdziałania lub odwracania depresji oddechowej wywołanej przez opioidy. Występuje w preparatach samodzielnych (Naloxone Accord, Naloxonum hydrochloricum WZF) oraz w połączeniu z oksykodonem (Enolwen, Oxyduo, Oxynador, Xanconalon) w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu.^{1 2 3}

Bezpieczeństwo stosowania naloksonu

Nalokson charakteryzuje się wyjątkowo szerokimi granicami bezpieczeństwa terapeutycznego. W badaniach klinicznych wykazano, że jednorazowe dawki 10 mg naloksonu chlorowodorku podawane dożylnie były dobrze tolerowane przez pacjentów, bez odnotowania jakichkolwiek działań niepożądanych czy zmian w wynikach badań laboratoryjnych.^{4 5}

Biorąc pod uwagę wskazania do stosowania naloksonu oraz jego szeroki indeks terapeutyczny, nie oczekuje się wystąpienia objawów przedawkowania samego naloksonu w praktyce klinicznej. Jest to szczególnie istotne przy stosowaniu preparatu w sytuacjach nagłych, związanych z przedawkowaniem opioidów.^{6 7}

Nalokson w preparatach złożonych

W przypadku preparatów złożonych zawierających oksykodon i nalokson (takich jak Enolwen, Oxyduo, Oxynador, Xanconalon), przedawkowanie może objawiać się w postaci objawów wywoływanych przez oksykodon (agonistę receptorów opioidowych) lub nalokson (antagonistę receptorów opioidowych), zależnie od wywiadu i stanu klinicznego pacjenta.^{8 9 10}

Istotne jest jednak podkreślenie, że wystąpienie objawów przedawkowania samego naloksonu jest mało prawdopodobne, nawet w przypadku przyjęcia zwiększonych dawek preparatów złożonych.^{11 12 13 14}

Objawy przedawkowania

Objawy przedawkowania oksykodonu w preparatach złożonych

W przypadku przedawkowania preparatów złożonych zawierających oksykodon i nalokson, najczęściej dominującymi są objawy związane z działaniem oksykodonu. Należą do nich:^{15 16}

• Zwężenie źrenic (mioza) – charakterystyczna cecha przedawkowania opioidów
• Depresja oddechowa – jeden z najpoważniejszych objawów, potencjalnie zagrażający życiu
• Senność przechodząca w otępienie lub osłupienie
• Zwiotczenie mięśni szkieletowych lub hipotonia
• Bradykardia – spowolnienie czynności serca
• Niedociśnienie tętnicze (hipotensja)

^{17 18 19 20}

Poważne powikłania przedawkowania

W cięższych przypadkach przedawkowania preparatów zawierających oksykodon i nalokson mogą wystąpić następujące poważne powikłania:^{21 22}

• Śpiączka – stan głębokiej utraty świadomości wymagający natychmiastowej interwencji
• Niekardiogenny obrzęk płuc – poważne powikłanie oddechowe
• Niewydolność krążenia – może skutkować zapaścią krążeniową
• Zgon – w najcięższych, nieleczonych przypadkach

^{23 24 25 26}

Dodatkowo, w przypadku przedawkowania oksykodonu w niektórych przypadkach obserwowano rozwój toksycznej leukoencefalopatii – poważnego uszkodzenia istoty białej mózgu.^{27 28}

Tabela objawów przedawkowania

Postępowanie w przedawkowaniu

Leczenie przedawkowania oksykodonu

W przypadku przedawkowania preparatów zawierających oksykodon i nalokson, gdy dominują objawy działania oksykodonu, postępowanie obejmuje:^{29 30}

• Podawanie antagonistów opioidów – nalokson w dawce 0,4-2 mg dożylnie
• Powtarzanie dawek naloksonu w odstępach 2-3 minutowych, zależnie od odpowiedzi klinicznej
• Wlew dożylny naloksonu – 2 mg naloksonu w 500 ml 0,9% chlorku sodu lub 5% dekstrozy (stężenie 0,004 mg/ml), z szybkością dostosowaną do reakcji pacjenta i wcześniejszych dawek podanych w bolusie
• Rozważenie płukania żołądka w celu eliminacji pozostałości niewchłoniętego leku

^{31 32 33 34}

Postępowanie podtrzymujące w ciężkim przedawkowaniu

W ciężkich przypadkach przedawkowania, szczególnie gdy występuje wstrząs krążeniowy lub zagrożenie niewydolnością oddechową, konieczne jest zastosowanie następujących działań podtrzymujących:^{35 36}

• Sztuczne oddychanie/wentylacja – w przypadku depresji oddechowej
• Tlenoterapia – zapewnienie odpowiedniego utlenowania krwi
• Leki wazopresyjne – w celu stabilizacji ciśnienia tętniczego
• Dożylne podanie płynów – dla uzupełnienia objętości krwi krążącej
• Masaż serca lub defibrylacja – w przypadku zatrzymania akcji serca lub zaburzeń rytmu
• Utrzymywanie równowagi wodno-elektrolitowej – dla zapewnienia prawidłowego funkcjonowania organizmu

^{37 38 39 40}

Postępowanie w przedawkowaniu naloksonu

W przypadku objawów odstawienia wywołanych przedawkowaniem naloksonu, należy stosować leczenie objawowe pod ścisłą kontrolą medyczną. Należy pamiętać, że szczególnie u pacjentów uzależnionych od opioidów, podanie naloksonu może wywołać objawy odstawienne, które wymagają odpowiedniego postępowania.^{41 42 43 44}

Szczególne przypadki leczenia przedawkowania

Należy pamiętać, że stosowanie większych dawek naloksonu niż zalecane w okresie pooperacyjnym może prowadzić do powrotu bólu i zwiększenia napięcia mięśniowego. Jest to związane z antagonistycznym działaniem naloksonu wobec zastosowanych podczas znieczulenia lub łagodzenia bólu pooperacyjnego opioidów.^{45 46}

W przypadku stosowania naloksonu u pacjentów z uzależnieniem od opioidów, może dojść do gwałtownego wystąpienia zespołu odstawienia opioidowego, który charakteryzuje się niepokojem, pobudzeniem, bólami, dreszczami, nadmiernym poceniem się, nudnościami i wymiotami. Wymaga to odpowiedniego postępowania objawowego.