Przeciwwskazania stosowania
Nalokson

Przeciwwskazania stosowania substancji nalokson

Nalokson jest antagonistą receptorów opioidowych, stosowanym głównie do odwracania depresji oddechowej spowodowanej przedawkowaniem opioidów. Pomimo jego szerokiego zastosowania w praktyce klinicznej, istnieją określone przeciwwskazania do stosowania tej substancji, które należy brać pod uwagę przy podejmowaniu decyzji terapeutycznych.¹

Nadwrażliwość jako główne przeciwwskazanie

Podstawowym i jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania naloksonu jest nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Reakcje nadwrażliwości mogą objawiać się różnorodnymi symptomami, od łagodnych reakcji skórnych po zagrażające życiu reakcje anafilaktyczne.²

W przypadku preparatów złożonych zawierających nalokson (jak produkty Enolwen, Oxyduo, Oxynador, Xanconalon), nadwrażliwość na nalokson również stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do ich stosowania.³⁴⁵⁶

Przeciwwskazania w preparatach złożonych z naloksonem

W przypadku produktów leczniczych zawierających nalokson w połączeniu z oksykodonem (takich jak Enolwen, Oxyduo, Oxynador, Xanconalon), istnieje szereg dodatkowych przeciwwskazań, które wynikają głównie z obecności oksykodonu i związane są z jego działaniem na układ oddechowy oraz innymi efektami opioidowymi:

• Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i/lub hiperkapnią⁷⁸⁹¹⁰
• Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc^11121314
• Serce płucne (zespół sercowo-płucny)^15161718
• Ciężka astma oskrzelowa^19202122
• Niedrożność porażenna jelit niespowodowana przez opioidy^23242526
• Umiarkowana do ciężkiej niewydolność wątroby^27282930

Sytuacje kliniczne wymagające ostrożności

Chociaż czysty nalokson ma relatywnie niewiele przeciwwskazań (właściwie tylko nadwrażliwość), istnieją sytuacje kliniczne, w których należy zachować szczególną ostrożność przy jego stosowaniu:

• Pacjenci uzależnieni od opioidów – podanie naloksonu może wywoływać nasilone objawy zespołu odstawienia
• Pacjenci kardiologiczni – szybkie odwrócenie działania opioidów może prowadzić do uwalniania katecholamin, które mogą wywołać arytmie, wzrost ciśnienia tętniczego, obrzęk płuc
• Kobiety ciężarne – należy rozważyć korzyści i ryzyko, szczególnie jeśli pacjentka jest uzależniona od opioidów
• Pacjenci z chorobami neurologicznymi – szybkie odwrócenie działania opioidów może prowadzić do drgawek

Przeciwwskazania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby w kontekście stosowania preparatów złożonych zawierających nalokson. W takich przypadkach preparaty łączone oksykodonu z naloksonem są przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko szybkiego przenikania oksykodonu do krążenia ogólnego oraz potencjalnego nasilenia jego działań niepożądanych.^31323334

Kiedy odradzić pacjentowi stosowanie naloksonu

Uwzględniając wymienione przeciwwskazania oraz potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem naloksonu, należy rozważyć odradzenie jego stosowania w następujących sytuacjach:

Znana nadwrażliwość na nalokson

Pacjentom ze stwierdzoną nadwrażliwością na nalokson lub jakikolwiek składnik preparatu należy kategorycznie odradzić stosowanie produktów zawierających tę substancję.³⁵³⁶

Pacjenci z chorobami układu oddechowego

W przypadku preparatów złożonych zawierających nalokson i oksykodon, pacjentom z następującymi schorzeniami należy odradzić ich stosowanie:

• Ciężka depresja oddechowa z hipoksją i/lub hiperkapnią – ze względu na ryzyko pogłębienia zaburzeń oddechowych³⁷³⁸
• Ciężka POChP – ze względu na potencjalne ryzyko nasilenia niedotlenienia i depresji oddechowej³⁹⁴⁰
• Serce płucne (zespół sercowo-płucny) – ze względu na ryzyko pogorszenia funkcji sercowo-oddechowej⁴¹⁴²
• Ciężka astma oskrzelowa – z powodu ryzyka zaostrzenia objawów astmy i wywołania skurczu oskrzeli⁴³⁴⁴

Pacjenci z zaburzeniami funkcji przewodu pokarmowego

Pacjentom z niedrożnością porażenną jelit niespowodowaną przez opioidy należy odradzić stosowanie preparatów złożonych zawierających nalokson i oksykodon, gdyż mogą one pogłębić zaburzenia perystaltyki i nasilić dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego.^45464748

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Pacjentom z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby należy kategorycznie odradzić stosowanie preparatów złożonych zawierających nalokson i oksykodon. U tych pacjentów metabolizm i eliminacja obu substancji są znacząco zaburzone, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych oraz nieprzewidywalnego efektu terapeutycznego.^49505152

Szczególne grupy pacjentów wymagające ostrożności

Nalokson należy stosować z ostrożnością, a w niektórych przypadkach odradzić jego zastosowanie, u pacjentów:

• Uzależnionych od opioidów – nagłe podanie naloksonu może wywołać ostry zespół odstawienia z towarzyszącymi nudnościami, wymiotami, bólami brzucha, biegunką, pobudzeniem, drżeniem, zaburzeniami termoregulacji i potencjalnie zagrażającym życiu wzrostem ciśnienia tętniczego i tachykardią
• Z chorobami układu sercowo-naczyniowego – gwałtowne odwrócenie działania opioidów może prowadzić do nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego, tachykardii, arytmii i obrzęku płuc
• Kobiet ciężarnych uzależnionych od opioidów – ryzyko wywołania ostrego zespołu odstawienia u matki i płodu
• Noworodków matek uzależnionych od opioidów – ryzyko wywołania zespołu odstawienia
• Pacjentów po operacjach – ryzyko nagłego powrotu bólu, nadciśnienia, tachykardii i obrzęku płuc
• Pacjentów z padaczką lub skłonnością do drgawek – istnieje ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych po nagłym odstawieniu opioidów

Podsumowanie przeciwwskazań naloksonu

Poniższa tabela przedstawia zestawienie najważniejszych przeciwwskazań do stosowania naloksonu w postaci samodzielnej oraz w preparatach złożonych z oksykodonem:

Reasumując, nalokson w postaci samodzielnej ma stosunkowo niewiele przeciwwskazań, ograniczających się głównie do nadwrażliwości na substancję czynną lub pomocniczą. Natomiast preparaty złożone zawierające nalokson i oksykodon posiadają więcej przeciwwskazań, które w większości wynikają z obecności oksykodonu i jego potencjalnych działań niepożądanych na układ oddechowy, przewód pokarmowy i wątrobę.^53545556