Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Lidokaina

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lidokainy

Lidokaina jest substancją czynną powszechnie stosowaną w anestezjologii jako lek do znieczulenia miejscowego. Mimo szerokiego zastosowania i dobrego profilu bezpieczeństwa, stosowanie lidokainy wiąże się z pewnymi zagrożeniami, które wymagają szczególnej uwagi ze strony lekarza. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące specjalnych ostrzeżeń i środków ostrożności związanych ze stosowaniem tej substancji.¹

Ostrzeżenia ogólne

Lidokaina powinna być podawana przez wykwalifikowany personel medyczny posiadający doświadczenie w zakresie prowadzenia resuscytacji, dysponujący sprzętem i środkami niezbędnymi do jej prowadzenia. Podobnie jak w przypadku wszystkich innych miejscowych środków znieczulających, duże stężenie lidokainy we krwi może powodować ostre reakcje toksyczne o charakterze neurologicznym i kardiologicznym, zwłaszcza po przedłużonym podawaniu dożylnym.²

Stosowanie zbyt dużych dawek, zbyt krótkie odstępy pomiędzy dawkami lub stosowanie produktu na uszkodzoną błonę śluzową może spowodować zwiększenie stężenia produktu leczniczego w osoczu i wystąpienie ciężkich działań niepożądanych. Produktów zawierających lidokainę nie należy stosować w obszarze jamy ustnej i gardła, jeśli występują tam większe niezagojone rany.³

Nadmierne wchłanianie

Wchłanianie z powierzchni rany i błon śluzowych jest stosunkowo wysokie. Ze względu na możliwość znacznego wchłaniania ogólnoustrojowego ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawów działania toksycznego, takich jak drgawki, produkty zawierające lidokainę należy stosować ostrożnie u pacjentów z uszkodzoną błoną śluzową i (lub) zakażeniem w miejscu planowanego podania.⁴

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania lidokainy u osób z uszkodzoną skórą, gdyż wchłanianie leku przez uszkodzoną skórę może być znacznie zwiększone. Ze względu na potencjalnie zwiększone wchłanianie z powierzchni skóry świeżo ogolonej ważne jest, aby przestrzegać zalecanego dawkowania, obszaru stosowania oraz czasu ekspozycji.⁵

Szczególne grupy pacjentów wymagające zachowania ostrożności

Lidokainę należy ostrożnie stosować u następujących grup pacjentów:⁶

• Pacjenci z zaburzeniami automatyzmu i przewodzenia serca, ponieważ miejscowe znieczulenie może zmniejszać przewodność mięśnia sercowego
• Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) – powinni zostać objęci ścisłym nadzorem, należy rozważyć zastosowanie u nich monitorowania EKG, ponieważ wpływ na serce może mieć charakter addytywny
• Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca, bradykardią lub pacjenci po zabiegu kardiochirurgicznym
• Pacjenci z ciężkim wstrząsem
• Pacjenci z upośledzoną czynnością oddechową
• Pacjenci z napadami drgawkowymi
• Pacjenci z miastenią
• Pacjenci z koagulopatią
• Pacjenci w podeszłym wieku lub osoby ogólnie osłabione
• Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby, ponieważ lidokaina jest metabolizowana w wątrobie
• Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek, z klirensem kreatyniny poniżej 10 mL/min

⁷

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktów zawierających lidokainę u ciężko chorych lub osłabionych pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ osoby te są bardziej wrażliwe na działania niepożądane tego produktu leczniczego.⁸

Wpływ na układ krążenia

Lidokaina może wpływać na funkcjonowanie układu krążenia. Przed dożylnym podaniem lidokainy należy wyrównać istniejącą hipokaliemię, hipoksję oraz zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej. W trakcie znieczulenia podpajęczynówkowego należy monitorować ciśnienie krwi. Znieczulenie nadtwardówkowe może skutkować wystąpieniem niedociśnienia i bradykardii.⁹

Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron), u których stosowana jest lidokaina, powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją i należy u nich rozważyć monitorowanie zapisu EKG, gdyż wpływ na serce może się sumować.¹⁰

Wpływ na przewód pokarmowy i połykanie

Leki miejscowo znieczulające, w tym chlorowodorek lidokainy, mogą powodować zaburzenia połykania i zwiększać ryzyko zachłyśnięcia. Należy unikać przyjmowania pokarmów i napojów bezpośrednio po zastosowaniu produktu leczniczego. Ze względu na zmniejszoną wrażliwość na ciepło, istnieje zwiększone ryzyko oparzeń jamy ustnej oraz gardła, spowodowanych przyjmowaniem zbyt gorących napojów oraz pokarmów.¹¹

Znieczulenie gardła wywołane przez produkty zawierające lidokainę może prowadzić do zachłyśnięcia (kaszel podczas jedzenia, dający wrażenie dławienia się pacjenta). Dlatego pacjent powinien być świadomy, że działanie miejscowo znieczulające może utrudniać połykanie, a tym samym zwiększać ryzyko zachłyśnięcia. Z tego powodu nie należy przyjmować tego produktu leczniczego przed jedzeniem lub piciem.¹²

Produkty zawierające lidokainę mogą powodować drętwienie języka i mogą zwiększać ryzyko urazu spowodowanego ugryzieniem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas jedzenia i picia gorących pokarmów i napojów.¹³

Methemoglobinemia

Pacjenci z dziedzicznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz samoistną methemoglobinemią są bardziej podatni na występowanie objawów methemoglobinemii indukowanej przez lidokainę. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej antidotum w postaci błękitu metylenowego jest nieskuteczne w redukowaniu methemoglobiny i może prowadzić do oksydacji hemoglobiny; z tego względu terapia błękitem metylenowym nie może być stosowana.¹⁴

Zgłaszano przypadki methemoglobinemii w związku ze stosowaniem lidokainy jako leku miejscowo znieczulającego. Pacjenci z nieprawidłowościami dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, dziedziczną lub idiopatyczną methemoglobinemią są bardziej podatni na objawy methemoglobinemii wywołanej przez lidokainę.¹⁵

Pacjenci z porfirią

Lidokaina jest prawdopodobnie porfirynogenna i u pacjentów z ostrą porfirią powinna być stosowana wyłącznie w silnie uzasadnionych lub pilnych wskazaniach, pod uważną obserwacją. W przypadku wszystkich pacjentów z porfirią należy zachować odpowiednie środki ostrożności.^{16 17}

Stosowanie u dzieci i młodzieży

U noworodków lub niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy zwykle obserwuje się przemijające, klinicznie nieistotne zwiększenie zawartości methemoglobiny w czasie do 12 godzin po zastosowaniu produktów zawierających lidokainę w zakresie zalecanych dawek. W razie przekroczenia zalecanej dawki pacjent powinien być obserwowany w kierunku wystąpienia działań niepożądanych wtórnych do methemoglobinemii.¹⁸

Produktów zawierających lidokainę nie należy stosować:¹⁹

• U noworodków lub niemowląt w wieku do 12 miesięcy leczonych jednocześnie produktami indukującymi powstawanie methemoglobiny
• U noworodków urodzonych przedwcześnie w wieku ciążowym poniżej 37 tygodni, ponieważ występuje u nich ryzyko zwiększenia stężenia methemoglobiny

Nie zaleca się stosowania lidokainy w roztworze do wstrzyknięć u noworodków. Nie ustalono optymalnego stężenia leku w surowicy w tej grupie wiekowej, pozwalającego uniknąć objawów toksyczności, takich jak drgawki i zaburzenia rytmu serca.²⁰

Przed zastosowaniem produktów zawierających lidokainę w zabiegach chirurgicznych gardła lub jamy nosowo-gardłowej należy brać pod uwagę, że przez hamowanie odruchu gardłowego oraz przedostanie się do krtani i tchawicy lidokaina hamuje także odruch kaszlowy, co może spowodować odoskrzelowe zapalenie płuc. Ma to szczególne znaczenie u dzieci, z powodu częściej występującego odruchu połykania produktu.²¹

Astma i alergie

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u pacjentów chorych na astmę, ponieważ osoby te mogą cechować się większą skłonnością do reakcji alergicznej na lidokainę, co wiąże się z potencjalnym zaostrzeniem objawów chorobowych.²²

Pacjenci z astmą powinni stosować produkty lecznicze zawierające lidokainę pod nadzorem lekarza.²³

Należy unikać stosowania produktów z lidokainą u osób szczególnie skłonnych do alergii.²⁴

Wstrzyknięcia dostawowe

W badaniach po wprowadzeniu do obrotu, zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów pooperacyjnie otrzymujących miejscowe znieczulenie w podaniu dostawowym, we wlewie ciągłym. Większość przypadków chondrolizy dotyczyła stawu barkowego. W związku z wieloczynnikową etiologią oraz sprzecznymi doniesieniami literatury naukowej dotyczącymi mechanizmu działania, dotychczas nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego. Lidokaina nie została zarejestrowana we wskazaniu do stosowania dostawowego we wlewie ciągłym.²⁵

Ostrzeżenia dotyczące stosowania kremów i żeli w okolicy oczu

Podczas stosowania produktów zawierających lidokainę w okolicy oczu należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ mogą one powodować podrażnienie oczu i oparzenia chemiczne oczu. Również utrata odruchów obronnych może ułatwić podrażnienie rogówki i potencjalne jej uszkodzenie (zadrapanie). W razie kontaktu kremu czy żelu z okiem należy natychmiast przemyć oko wodą lub roztworem chlorku sodu oraz chronić do czasu powrotu czucia.²⁶

Ostrzeżenia dotyczące różnych postaci i wskazań

Stosowanie w jamie ustnej i gardle

Należy ograniczyć stosowanie produktów zawierających lidokainę do przypadków, kiedy złagodzenie występującego bólu i podrażnienia jest absolutnie konieczne. Produktów tych nie należy stosować długotrwale. Nie należy stosować kolejnych dawek bezpośrednio po sobie.²⁷

Nie zaleca się stosowania produktów zawierających lidokainę do stosowania w gardle dłużej niż 5 dni, ponieważ mogą one zmieniać naturalną florę bakteryjną w gardle.²⁸

Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 2-3 dni, nasilą się lub wystąpią inne objawy, takie jak wysoka gorączka, ból głowy, nudności lub wymioty i wysypka na skórze, należy ocenić stan kliniczny w celu wykrycia zakażeń bakteryjnych (angina, zapalenie migdałków).²⁹

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki (powyżej 20 tabletek na dobę) istnieje ryzyko wystąpienia zbyt dużej utraty wrażliwości w obszarze głośni, powodującej zmniejszenie kontroli odruchu połykania i zwiększenie ryzyka zachłyśnięcia.³⁰

Stosowanie doodbytnicze

W przypadku wystąpienia nasilonego krwawienia z odbytu, krwi w stolcu lub silnych dolegliwości bólowych należy skonsultować się z lekarzem.³¹

Aerozole, domaciczne i przezskórne

Wyłącznie podanie w szyjkę macicy i wewnątrzmaciczne. Mogą wystąpić ostre objawy toksyczności znieczulenia miejscowego i zagrażające życiu powikłania zatorowe, jeżeli lepki płyn termożelujący zostanie przypadkowo wstrzyknięty donaczyniowo. Niezamierzone podanie inną drogą pozajelitową może powodować miejscową toksyczność tkankową.³²

Istotne jest zapobieganie przedostaniu się lidokainy do dróg oddechowych (ryzyko aspiracji). Stosowanie w okolicy gardła wymaga szczególnej ostrożności.³³

Wpływ na błony śluzowe i skórę

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktów zawierających lidokainę u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry. Wystarczający może być krótszy czas stosowania kremu, wynoszący 15 do 30 minut. U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry czas stosowania kremu dłuższy niż 30 minut może skutkować częstszym występowaniem miejscowych reakcji naczyniowych, szczególnie zaczerwienieniem miejsca aplikacji a w niektórych przypadkach powstawaniem wybroczyn i plamicy. Przed usunięciem zmian mięczakowych u dzieci z atopowym zapaleniem skóry zaleca się zastosowanie kremów z lidokainą przez 30 minut.³⁴

Wstrzyknięcia i podanie domięśniowe

Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących wykonywania wstrzyknięć domięśniowych, aby uniknąć zdarzeń niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, mogących doprowadzić do osłabienia mięśni, porażenia mięśni, niedoczulicy i martwicy w miejscu wstrzyknięcia.³⁵

Domięśniowe podanie lidokainy może zwiększać stężenie fosfokinazy kreatynowej, co może wpływać na rozpoznanie ostrej fazy zawału mięśnia sercowego.³⁶

Przypadkowe wstrzyknięcie do tętnicy w obrębie głowy i szyi może skutkować wystąpieniem objawów mózgowych, nawet po zastosowaniu małych dawek.³⁷

Podczas wstrzyknięć domięśniowych leków zawierających lidokainę należy zwrócić uwagę, aby produkt leczniczy nie dostał się do naczyń krwionośnych podczas wstrzykiwania.³⁸

Interakcje z innymi lekami

Pacjentów uczulonych na amidowe środki miejscowo znieczulające należy poinformować o nadwrażliwości krzyżowej na leki amidowe, takie jak lidokaina.³⁹

Ze względu na to, iż pasty do zębów mogą zawierać anionowe środki powierzchniowo czynne, takie jak sodu laurylosiarczan, które mogą reagować z chloroheksydyną (często występującą w preparatach razem z lidokainą), jest zalecane, aby zapewnić co najmniej 30 min. odstęp czasowy pomiędzy stosowaniem pasty do zębów i tych produktów leczniczych.⁴⁰

Ostrzeżenia dotyczące szczególnych grup pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności serca

Lek należy stosować ostrożnie po przebytych porażeniach neurologicznych oraz w niewydolności mięśnia sercowego.⁴¹

Ze względu na zawartość lidokainy należy zachować ostrożność w przypadku:⁴²

• zwiększonego prawdopodobieństwa wystąpienia drgawek
• zaburzeń przewodzenia komorowego i bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia
• miastenii
• wstrzyknięcia do miejsca objętego zapaleniem (zakażeniem)

Inne szczególne grupy pacjentów

Produkt leczniczy Allefin należy stosować ostrożnie po przebytych porażeniach neurologicznych oraz w niewydolności mięśnia sercowego. Nie należy nasłoneczniać skóry leczonej produktem leczniczym Allefin.⁴³

Ostrożnie stosować u osób, u których występuje stan zapalny gardła i gorączka utrzymującąca się kilka dni przed zastosowaniem produktu leczniczego oraz ból gardła połączony z gorączką, zawrotami głowy, nudnościami lub wymiotami.⁴⁴

Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

Wiele produktów zawierających lidokainę zawiera substancje pomocnicze, które mogą powodować działania niepożądane. Na przykład:

• Bronopol i lanolina mogą wywołać miejscowe podrażnienie skóry (zapalenie skóry kontaktowe)⁴⁵
• Hydroksystearynian makrogologlicerolu może powodować odczyny skórne⁴⁶
• Sorbitol – produkty lecznicze nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy⁴⁷
• Żółcień pomarańczowa – może powodować reakcje alergiczne⁴⁸
• Aspartam – aspartam po podaniu doustnym jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym. Jednym z produktów hydrolizy jest fenyloalanina⁴⁹
• Glikol propylenowy – może powodować podrażnienie w miejscu podania⁵⁰