Działania niepożądane
Lidokaina
Lidokaina, stosowana jako miejscowe znieczulenie w różnych formach farmaceutycznych, może wywoływać działania niepożądane zależne od stężenia w surowicy, drogi podania, dawki oraz indywidualnych cech pacjenta (m.in. wiek, masa ciała, choroby współistniejące). Toksyczność ogólnoustrojowa obejmuje przede wszystkim ośrodkowy układ nerwowy (objawy: zawroty głowy, drgawki, śpiączka) oraz układ krążenia (niedociśnienie tętnicze, bradykardia, zatrzymanie akcji serca). Reakcje alergiczne mogą mieć charakter od łagodnych (pokrzywka, wysypka) do ciężkich, takich jak wstrząs anafilaktyczny. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko methemoglobinemii, zwłaszcza u noworodków i niemowląt (0-12 miesięcy), często związanej z przedawkowaniem. Miejscowe reakcje po aplikacji lidokainy obejmują pieczenie, świąd, rumień oraz, u dzieci z atopowym zapaleniem skóry, plamicę i wybroczyny.
- Działania niepożądane lidokainy
- Czynniki wpływające na wystąpienie działań niepożądanych
- Reakcje ogólnoustrojowe
- Reakcje nadwrażliwości
- Methemoglobinemia
- Reakcje miejscowe po zastosowaniu lidokainy
- Skórne reakcje miejscowe
- Reakcje przy podaniu domięśniowym
- Reakcje w jamie ustnej
- Reakcje po znieczuleniu regionalnym
- Powikłania neurologiczne po znieczuleniu podpajęczynówkowym
- Częstotliwość występowania działań niepożądanych
- Szczególne grupy pacjentów i zagrożenia
- Dzieci i młodzież
- Zaburzenia układu nerwowego przy znieczuleniu regionalnym
- Zaburzenia oka przy procedurach okulistycznych
- Zaburzenia w jamie ustnej przy stosowaniu miejscowym
- Monitorowanie i zgłaszanie działań niepożądanych
Działania niepożądane lidokainy
Lidokaina jest substancją powszechnie stosowaną w medycynie jako lek znieczulający miejscowo. Występuje w różnych postaciach farmaceutycznych (roztwory do wstrzykiwań, żele, kremy, aerozole, tabletki do ssania) i jest często łączona z innymi substancjami czynnymi. Pomimo swojej skuteczności i względnego bezpieczeństwa, substancja ta może wywoływać różne działania niepożądane, których znajomość jest istotna dla praktyki klinicznej.1
Czynniki wpływające na wystąpienie działań niepożądanych
Wystąpienie działań niepożądanych lidokainy jest związane z kilkoma czynnikami:
- Zwiększenie stężenia w osoczu spowodowane niezamierzonym wstrzyknięciem donaczyniowym
- Przekroczenie zalecanej dawki
- Szybkie wchłanianie z obszarów dobrze unaczynionych
- Nadwrażliwość pacjenta na substancję
- Idiosynkrazja
- Zmniejszona tolerancja u pacjenta
2
Intensywność reakcji ogólnoustrojowych zależy od stężenia lidokainy w surowicy krwi i jest związana z miejscem podania, dawką, stanem pacjenta, czynnością wątroby, wiekiem, masą ciała i chorobami współistniejącymi (zwłaszcza chorobami serca i nadczynnością tarczycy).3
Reakcje ogólnoustrojowe
Toksyczność ogólnoustrojowa lidokainy dotyczy głównie ośrodkowego układu nerwowego (OUN) oraz układu krążenia. Te reakcje mogą wystąpić przy wysokim stężeniu substancji we krwi.4
Objawy neurologiczne toksycznego działania obejmują:
- Zawroty głowy lub uczucie oszołomienia
- Nerwowość, drżenie
- Parestezje okołoustne
- Drętwienie języka
- Senność
- Drgawki
- Śpiączkę
5
Reakcje ze strony układu krążenia mają charakter hamujący i mogą objawiać się:
- Niedociśnieniem tętniczym
- Bradykardią
- Zahamowaniem czynności mięśnia sercowego
- Zaburzeniami rytmu serca
- Zatrzymaniem akcji serca
- Zasłabnięciem na tle krążeniowym
6
Dodatkowo, toksyczne działanie lidokainy może powodować:
- Niewyraźne widzenie
- Podwójne widzenie
- Ślepotę przejściową
7
Reakcje nadwrażliwości
Lidokaina może wywoływać różnego rodzaju reakcje alergiczne, od łagodnych objawów skórnych do poważnych reakcji ogólnoustrojowych:
- Pokrzywka, wysypka
- Obrzęk naczynioruchowy
- Skurcz oskrzeli
- Niedociśnienie tętnicze z utratą przytomności
- Wstrząs anafilaktyczny (w ciężkich przypadkach)
8
Użycie miejscowe preparatów z lidokainą może powodować sporadycznie wystąpienie reakcji uczuleniowej, rzadko wstrząs anafilaktyczny.9
Methemoglobinemia
Jednym z poważnych, choć rzadkich powikłań stosowania lidokainy jest methemoglobinemia. Jest to stan, w którym hemoglobina jest przekształcana w methemoglobinę, formę niezdolną do efektywnego transportu tlenu.10
Methemoglobinemia jest obserwowana częściej u noworodków i niemowląt w wieku 0-12 miesięcy, często w związku z przedawkowaniem. W tej grupie wiekowej ryzyko jej wystąpienia jest zdecydowanie wyższe niż u starszych dzieci i dorosłych.11
Reakcje miejscowe po zastosowaniu lidokainy
W miejscu podania lidokainy mogą wystąpić różnorodne reakcje, które zazwyczaj mają charakter przejściowy. Częstość ich występowania jest zależna od drogi podania i postaci farmaceutycznej.
Skórne reakcje miejscowe
Przy stosowaniu miejscowym lidokainy w postaci kremów, żeli czy plastrów, mogą wystąpić następujące reakcje:
- Uczucie pieczenia
- Świąd w miejscu podania
- Rumień w miejscu podania
- Obrzęk w miejscu podania
- Odczucie ciepła w miejscu podania
- Bladość w miejscu podania
- Podrażnienie w miejscu podania
- Parestezje i zaburzenia czucia (np. uczucie mrowienia)
12
U dzieci z atopowym zapaleniem skóry lub mięczakiem zakaźnym, zwłaszcza po dłuższym czasie stosowania, mogą wystąpić:
- Plamica
- Wybroczyny
13
Reakcje przy podaniu domięśniowym
Podawanie domięśniowe lidokainy może często powodować:
- Miejscowe uczucie pieczenia
- Uszkodzenie tkanki, takie jak ropień jałowy
- Martwica tkanki tłuszczowej lub skóry (zespół Nicolaua)
14
Reakcje w jamie ustnej
Stosowanie lidokainy w obrębie jamy ustnej może powodować:
- Znieczulenie kubków smakowych i zaburzenia smaku
- Zniesienie odruchu gardłowego (wymiotnego) – co może stanowić potencjalne zagrożenie
15
Reakcje po znieczuleniu regionalnym
Po znieczuleniu regionalnym z zastosowaniem lidokainy w podaniu dokanałowym lub zewnątrzoponowym mogą wystąpić:
- Niedociśnienie
- Hipowentylacja
- Zespół Hornera
- Hipoglikemia
16
Nasilenie tych objawów jest zależne od dawki leku i wielkości blokady. Znieczulenie lędźwiowe i krzyżowe może skutkować zatrzymaniem moczu, które zwykle nie powinno utrzymywać się dłużej niż czas trwania blokady.17
W przypadku blokady zwoju gwiaździstego może wystąpić bezdech oraz niedowład połowiczy, co prawdopodobnie jest spowodowane bezpośrednim podaniem lidokainy do tętnicy kręgowej lub szyjnej.18
Powikłania neurologiczne po znieczuleniu podpajęczynówkowym
Po znieczuleniu podpajęczynówkowym z użyciem lidokainy mogą wystąpić przejściowe objawy neurologiczne:
- Ból w dolnym odcinku kręgosłupa
- Ból w pośladkach
- Ból w kończynach dolnych
19
Objawy te zwykle występują w ciągu 24 godzin po podaniu znieczulenia i ustępują w ciągu kilku dni. Zgłaszano również odosobnione przypadki zapalenia pajęczynówki lub zespołu końskiego ogona z uporczywymi parestezjami, zaburzeniami czynności jelit i układu moczowego oraz porażeniem kończyn dolnych. Większość tych przypadków była związana z zastosowaniem hiperbarycznego roztworu lidokainy lub długotrwałej infuzji podpajęczynówkowej.20
Częstotliwość występowania działań niepożądanych
Poniższa tabela przedstawia zestawienie działań niepożądanych lidokainy według częstości występowania i układów narządowych na podstawie dostępnych danych z charakterystyk produktów leczniczych:
| Układ narządowy | Bardzo często (≥1/10) | Często (≥1/100 do <1/10) | Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) | Rzadko (≥1/10000 do <1/1000) | Bardzo rzadko (<1/10000) | Częstość nieznana |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Zaburzenia krwi i układu chłonnego | Methemoglobinemia | |||||
| Zaburzenia układu immunologicznego | Reakcje nadwrażliwości | Reakcje anafilaktyczne, nadwrażliwość na światło słoneczne | Wstrząs anafilaktyczny | |||
| Zaburzenia psychiczne | Reakcje psychotyczne, depresja, niepokój, koszmary senne | |||||
| Zaburzenia układu nerwowego | Ból głowy, zawroty głowy, senność, pobudzenie, drażliwość | Zaburzenia czucia, zaburzenia smaku, zaburzenia pamięci, dezorientacja, drgawki, drżenia | Utrata przytomności, napady drgawkowe, amnezja | |||
| Zaburzenia oka | Nieostre widzenie | Zaburzenia widzenia (podwójne lub niewyraźne widzenie) | Ślepota przejściowa | |||
| Zaburzenia ucha i błędnika | Szumy uszne, czasowa utrata słuchu | |||||
| Zaburzenia serca | Kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego | Zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca, bradykardia | ||||
| Zaburzenia naczyniowe | Nadciśnienie tętnicze | Niedociśnienie tętnicze | ||||
| Zaburzenia układu oddechowego | Astma, skurcz oskrzeli (duszność) | Zatrzymanie oddechu, depresja oddechowa | ||||
| Zaburzenia żołądka i jelit | Objawy ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka) | Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, metaliczny smak w ustach, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej | ||||
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | Miejscowe reakcje skórne (rumień, świąd, wyprysk, pieczenie) | Ciężkie reakcje skórne (wyprysk pęcherzowy lub pryszczowaty) | Plamica, wybroczyny | |||
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | Uczucie pieczenia, świąd, rumień, obrzęk w miejscu podania | Podrażnienie w miejscu podania | Martwica w miejscu wstrzyknięcia |
21
22
23
24
25
26
Szczególne grupy pacjentów i zagrożenia
Dzieci i młodzież
Częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych są podobne w grupie wiekowej dorosłych i dzieci/młodzieży, z wyjątkiem methemoglobinemii, która jest obserwowana częściej u noworodków i niemowląt w wieku 0-12 miesięcy, zwłaszcza w związku z przedawkowaniem.27
U dzieci z atopowym zapaleniem skóry lub mięczakiem zakaźnym, szczególnie po dłuższym czasie stosowania, mogą występować plamica i wybroczyny.28
Zaburzenia układu nerwowego przy znieczuleniu regionalnym
Neurologiczne powikłania po znieczuleniu podpajęczynówkowym obejmują wystąpienie przejściowych objawów neurologicznych, takich jak ból w dolnym odcinku kręgosłupa, pośladkach i w kończynach dolnych. Objawy te zwykle występują w ciągu 24 godzin po podaniu znieczulenia i ustępują w ciągu kilku dni.29
Po znieczuleniu podpajęczynówkowym zgłaszano odosobnione przypadki:
- Zapalenia pajęczynówki
- Zespołu końskiego ogona z uporczywymi parestezjami
- Zaburzenia czynności jelit i układu moczowego
- Porażenie kończyn dolnych
30
Zaburzenia oka przy procedurach okulistycznych
Obustronna ślepota może być wynikiem niezamierzonego wstrzyknięcia lidokainy do osłonki nerwu wzrokowego podczas procedury okulistycznej. Zgłaszano również przypadki zapalenia oczodołu oraz podwójnego widzenia po znieczuleniu zagałkowym i okołogałkowym.31
Zaburzenia w jamie ustnej przy stosowaniu miejscowym
Przy stosowaniu lidokainy w obrębie jamy ustnej mogą występować:
- Znieczulenie kubków smakowych i zaburzenia smaku
- Zniesienie odruchu gardłowego (wymiotnego)
- Czasowe drętwienie języka i zaburzenia przełykania
32
33
Te objawy, choć zazwyczaj przejściowe, mogą stanowić potencjalne zagrożenie, szczególnie przy przyjmowaniu pokarmów i płynów bezpośrednio po zastosowaniu preparatu.
Monitorowanie i zgłaszanie działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.34
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania