Leki zawierające w składzie
ambrisentan

Ambrisentan jest selektywnym antagonistą receptora endoteliny typu A (ETA), należącym do klasy antagonistów receptora endoteliny (ERA). Mechanizm działania polega na blokowaniu wiązania endoteliny-1 (ET-1) z receptorami ETA, co prowadzi do rozszerzenia naczyń płucnych. Substancja ta jest stosowana w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u pacjentów z II lub III klasą czynnościową według WHO, poprawiając wydolność wysiłkową i opóźniając progresję kliniczną choroby.

W Polsce ambrisentan jest dostępny pod nazwą handlową Volibris. Na rynku światowym występuje również jako Letairis. Lek podawany jest doustnie, zazwyczaj w dawce 5 mg lub 10 mg raz dziennie, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta i tolerancji leczenia.

Główną zaletą ambrisentanu jest jego selektywność wobec receptora ETA, co może potencjalnie zmniejszać działania niepożądane związane z blokowaniem receptora ETB. Wykazuje on również korzystny profil interakcji lekowych w porównaniu z innymi ERA, nie wpływając istotnie na enzymy cytochromu P450. Ponadto, ambrisentan można stosować raz dziennie, co zwiększa wygodę terapii i potencjalnie poprawia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.

Do najważniejszych zagrożeń związanych ze stosowaniem ambrisentanu należy potencjalna hepatotoksyczność, choć jest ona mniejsza niż w przypadku nieselektywnych ERA. Lek może powodować retencję płynów i obrzęki obwodowe, a także niedokrwistość. Istotnym ograniczeniem jest teratogenność – ambrisentan jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub mogących zajść w ciążę, które nie stosują skutecznej antykoncepcji. Z tego powodu pacjentki w wieku rozrodczym muszą być objęte programem zapobiegania ciąży podczas terapii. Konieczne jest również regularne monitorowanie parametrów wątrobowych, morfologii krwi oraz wykonywanie testów ciążowych u kobiet w wieku rozrodczym.