Leki w grupie
„antagoniści receptora endoteliny”
Antagoniści receptora endoteliny to grupa leków blokujących działanie endoteliny-1 (ET-1), silnego wazokonstryktora wytwarzanego przez komórki śródbłonka naczyniowego. Leki te wiążą się selektywnie z receptorami endoteliny (ETA i/lub ETB), hamując skurcz naczyń i proliferację komórek mięśni gładkich naczyń, dzięki czemu działają rozszerzająco na naczynia krwionośne, obniżając opór naczyniowy i ciśnienie krwi w krążeniu płucnym.
Antagoniści receptora endoteliny znalazły zastosowanie głównie w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH). Prowadzą do poprawy wydolności wysiłkowej, poprawy jakości życia, spowolnienia progresji choroby i zmniejszenia częstości zaostrzeń klinicznych u pacjentów z PAH. Niektóre z tych leków są również stosowane w leczeniu owrzodzeń palców w przebiegu twardziny układowej.
Wyróżniamy dwie główne podgrupy antagonistów receptora endoteliny: selektywni antagoniści receptora ETA (ambrisentan) oraz nieselektywni antagoniści receptorów ETA i ETB (bosentan, macitentan). Selektywność może wpływać na profil działań niepożądanych i skuteczność w określonych wskazaniach.
Do najważniejszych antagonistów receptora endoteliny należą: bosentan (Tracleer, Stayveer), ambrisentan (Volibris), macitentan (Opsumit). W Polsce dostępne są wszystkie trzy substancje, przy czym bosentan występuje również w preparatach generycznych.
Główną zaletą stosowania antagonistów receptora endoteliny jest ich skuteczność w poprawie parametrów hemodynamicznych krążenia płucnego, co przekłada się na poprawę wydolności wysiłkowej, jakości życia i rokowania pacjentów z PAH. Dodatkowo, wygodne dawkowanie (przyjmowanie doustne raz lub dwa razy na dobę) zwiększa przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.
Najważniejsze niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem tych leków obejmują hepatotoksyczność (szczególnie w przypadku bosentanu, wymagającego regularnego monitorowania funkcji wątroby), niedokrwistość, obrzęki obwodowe oraz teratogenność. Z uwagi na potencjalne działanie teratogenne, stosowanie antagonistów receptora endoteliny jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży, a pacjentki w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję. Leki te mogą również wchodzić w interakcje z innymi lekami, w tym z doustnymi antykoagulantami i niektórymi statynami.
Lista leków w tej grupie
-
Ambrisentan AOP – Tabletki powlekane – 10 mg
Produkt zawiera substancję czynną ambrisentan w dawkach 5 mg lub 10 mg oraz substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna, lecytyna sojowa i barwnik czerwień Allura. Lek jest stosowany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego u dorosłych oraz dzieci powyżej 8 roku życia, klasyfikowanych w WHO do klasy czynnościowej II i III. Wskazania obejmują idiopatyczne nadciśnienie płucne, nadciśnienie związane z chorobami tkanki łącznej oraz wady wrodzone. Preparat może być stosowany również w leczeniu skojarzonym z innymi lekami.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Ambrisentan AOP – Tabletki powlekane – 5 mg
Produkt zawiera ambrisentan w dawkach 5 mg lub 10 mg wraz z substancjami pomocniczymi, takimi jak laktoza jednowodna, lecytyna sojowa oraz barwnik czerwień Allura. Stosowany jest w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 8 do 18 roku życia, sklasyfikowanych w klasie czynnościowej II i III według WHO. Wykazano jego skuteczność w różnych typach PAH, w tym idiopatycznym, rodzinnym oraz związanym z chorobami tkanki łącznej lub wadami wrodzonymi. Może być stosowany zarówno samodzielnie, jak i w terapii skojarzonej.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Ambrisentan Accord – Tabletki powlekane – 5 mg
Lek zawiera ambrysentan w dawkach 5 mg lub 10 mg oraz substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna, lecytyna sojowa i barwnik. Stosowany jest w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u dorosłych oraz młodzieży i dzieci powyżej 8 roku życia, sklasyfikowanych do klasy czynnościowej II i III wg WHO. Wskazany jest zarówno w postaci idiopatycznej, jak i związanej z chorobami tkanki łącznej czy wadami wrodzonymi serca. Może być stosowany samodzielnie lub w leczeniu skojarzonym.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna