Właściwości farmakodynamiczne
Vestibo 8 mg

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny

Betahistyna dichlorowodorek, substancja czynna produktu leczniczego Vestibo, należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako „Inne leki działające na układ nerwowy, preparaty przeciw zawrotom głowy” (kod ATC: N07CA01). Jej działanie terapeutyczne jest ukierunkowane przede wszystkim na łagodzenie objawów zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego oraz objawów choroby Ménière’a.¹

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania betahistyny nie został w pełni poznany, jednakże istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych wynikami badań przeprowadzonych zarówno na modelach zwierzęcych, jak i u ludzi. Obecny stan wiedzy pozwala na częściowe wyjaśnienie mechanizmów leżących u podstaw skuteczności klinicznej tego związku.²

Wpływ na układ histaminowy

Betahistyna wykazuje złożone działanie na receptory histaminowe, będąc jednocześnie częściowym agonistą receptorów histaminowych H1 oraz antagonistą receptorów histaminowych H3 w tkance nerwowej. Jej wpływ na receptory H2 jest nieistotny klinicznie. Poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 oraz ich regulację „w dół”, betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy w układzie nerwowym, co stanowi jeden z kluczowych mechanizmów jej działania terapeutycznego.³

Wpływ na mikrokrążenie ucha wewnętrznego

Badania farmakologiczne na modelach zwierzęcych wykazały, że betahistyna może znacząco poprawiać przepływ krwi w obrębie ślimaka oraz w całym mózgu. Mechanizm tego działania polega prawdopodobnie na relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego, szczególnie w obrębie prążka naczyniowego. Co istotne, podobne efekty w postaci zwiększonego przepływu krwi w strukturach mózgowia odnotowano również u ludzi po podaniu betahistyny.⁴

Wpływ na kompensację przedsionkową

Kompensacja przedsionkowa to proces, w którym ośrodkowy układ nerwowy adaptuje się do zaburzeń równowagi spowodowanych jednostronnym uszkodzeniem narządu przedsionkowego. Betahistyna wykazuje zdolność do przyspieszania tego procesu, co potwierdzono w badaniach na zwierzętach po jednostronnym przecięciu nerwu przedsionkowego. Lek pobudza i ułatwia ośrodkową kompensację przedsionkową poprzez wzmożenie obrotu i uwalniania histaminy, co jest związane z jego antagonistycznym działaniem na receptory H3. Obserwacje kliniczne potwierdziły, że u pacjentów leczonych betahistyną czas powrotu do zdrowia po uszkodzeniu nerwu przedsionkowego był krótszy w porównaniu z osobami nieotrzymującymi leku.⁵

Wpływ na funkcje jąder przedsionkowych

Kolejnym istotnym mechanizmem działania betahistyny jest jej wpływ na aktywność bioelektryczną jąder przedsionkowych. Wykazano, że lek ten wywiera zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Modulacja aktywności bioelektrycznej w tych strukturach przyczynia się do normalizacji funkcji układu równowagi i zmniejszenia objawów zawrotów głowy.⁶

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo

Efektywność terapeutyczna betahistyny została potwierdzona w badaniach klinicznych z udziałem pacjentów cierpiących na przedsionkowe zawroty głowy oraz chorobę Ménière’a. U leczonych pacjentów odnotowano wyraźną poprawę w zakresie zarówno nasilenia, jak i częstotliwości napadów zawrotów głowy, co przekładało się na istotną poprawę jakości życia i funkcjonowania w codziennych aktywnościach.⁷

Produkt leczniczy Vestibo, zawierający betahistyny dichlorowodorek w dawkach 8 mg i 16 mg, jest dostępny w formie białych lub prawie białych, okrągłych tabletek. Tabletki 8 mg posiadają wytłoczony napis B8 na jednej stronie, natomiast tabletki 16 mg mają wytłoczony napis B16 na jednej stronie i rowek dzielący na drugiej stronie, umożliwiający podział na równe dawki.⁸

Jako substancję pomocniczą o znanym działaniu produkt zawiera laktozę jednowodną w ilości 70 mg w tabletce 8 mg oraz 140 mg w tabletce 16 mg.⁹