Właściwości farmakodynamiczne Tramadol Krka

Tramadol Krka (chlorowodorek tramadolu) należy do grupy farmakoterapeutycznej opioidowych leków przeciwbólowych, sklasyfikowanych w systemie ATC jako N02AX02. Produkt jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań/infuzji o stężeniu 50 mg/ml (w ampułkach po 1 ml lub 2 ml zawierających odpowiednio 50 mg lub 100 mg substancji czynnej).¹

Mechanizm działania

Tramadol charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania obejmującym wpływ zarówno na receptory opioidowe, jak i na neuroprzekaźniki monoaminowe. Jest nieselektywnym, czystym agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ, wykazującym najsilniejsze powinowactwo do receptora μ. Działanie przeciwbólowe leku jest wzmacniane przez dodatkowe mechanizmy, które obejmują hamowanie zwrotnego wychwytu noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym.²

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Oprócz działania przeciwbólowego, tramadol wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Istotną zaletą leku w porównaniu z morfiną jest fakt, że w szerokim zakresie dawek przeciwbólowych nie wywiera działania hamującego na układ oddechowy. W odróżnieniu od klasycznych opioidów, tramadol wywiera także mniejszy wpływ na perystaltykę przewodu pokarmowego, co przekłada się na mniejsze ryzyko zaparć. Oddziaływanie leku na układ krążenia jest zazwyczaj niewielkie, co stanowi dodatkową zaletę w terapii przeciwbólowej.³

Pod względem siły działania przeciwbólowego, chlorowodorek tramadolu wykazuje potencjał stanowiący od 1/10 do 1/6 siły działania morfiny. Ta relatywnie mniejsza siła działania w połączeniu z odmiennym profilem działań niepożądanych czyni tramadol wartościową alternatywą dla silnych opioidów w określonych sytuacjach klinicznych.⁴

Właściwości farmakodynamiczne u dzieci i młodzieży

Właściwości farmakodynamiczne chlorowodorku tramadolu zostały gruntownie przebadane w populacji pediatrycznej. Badania kliniczne objęły ponad 2000 pacjentów pediatrycznych w różnych grupach wiekowych – od noworodków do 17 lat. Oceniano skuteczność i bezpieczeństwo tramadolu podawanego zarówno drogą dojelitową, jak i pozajelitową.⁵

Wskazania do zastosowania przeciwbólowego tramadolu w grupie pediatrycznej obejmowały różnorodne stany kliniczne:

• Ból pooperacyjny (głównie po zabiegach w obrębie jamy brzusznej)
• Ból po chirurgicznej ekstrakcji zęba
• Ból związany ze złamaniami
• Ból spowodowany oparzeniami
• Ból pourazowy
• Inne stany bólowe wymagające analgezji przez okres co najmniej 7 dni

⁶

Wyniki badań klinicznych wykazały, że skuteczność przeciwbólowa tramadolu podawanego w dawkach pojedynczych do 2 mg/kg masy ciała na dobę lub w dawkach wielokrotnych do 8 mg/kg masy ciała na dobę (maksymalnie 400 mg na dobę) przewyższała skuteczność placebo. Co więcej, efekt przeciwbólowy tramadolu był większy lub porównywalny z efektem innych leków przeciwbólowych, takich jak paracetamol, nalbufina, petydyna czy morfina w małej dawce.⁷

Pod względem bezpieczeństwa stosowania stwierdzono, że profil bezpieczeństwa tramadolu u dzieci powyżej 1. roku życia jest zbliżony do profilu obserwowanego u pacjentów dorosłych. Ta obserwacja stanowi istotną wskazówkę kliniczną przy podejmowaniu decyzji o zastosowaniu leku w populacji pediatrycznej.⁸

Charakterystyka szczegółowa produktu

Tramadol Krka jest dostępny jako roztwór do wstrzykiwań/infuzji w postaci klarownego, bezbarwnego roztworu, praktycznie wolnego od cząstek. Produkt występuje w dwóch wariantach dawkowania:

• Ampułki zawierające 1 ml roztworu o stężeniu 50 mg/ml (50 mg tramadolu chlorowodorku)
• Ampułki zawierające 2 ml roztworu o stężeniu 50 mg/ml (100 mg tramadolu chlorowodorku)

⁹

Warto zaznaczyć, że produkt zawiera niewielką ilość sodu jako substancji pomocniczej:

• 1 ml roztworu zawiera 0,701 mg sodu
• 2 ml roztworu zawierają 1,402 mg sodu

¹⁰