Właściwości farmakokinetyczne leku Theraflu Zatoki

Produkt leczniczy Theraflu Zatoki zawiera dwie substancje czynne: paracetamol (650 mg) oraz fenylefryny chlorowodorek (10 mg), których profile farmakokinetyczne znacząco się różnią. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę procesów ADME (absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji) dla obu składników aktywnych.¹

Farmakokinetyka paracetamolu

Absorpcja

Paracetamol charakteryzuje się szybką i niemal całkowitą absorpcją z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga stosunkowo szybko, w przedziale czasowym 10-60 minut od momentu przyjęcia leku.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu paracetamol ulega szerokiej dystrybucji do większości tkanek organizmu. Substancja czynna wykazuje zdolność do przenikania przez barierę łożyskową oraz jest obecna w mleku kobiecym, co ma istotne znaczenie kliniczne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią. W zakresie typowych stężeń terapeutycznych paracetamol charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza. Należy jednak zauważyć, że stopień wiązania z białkami wzrasta proporcjonalnie do wzrostu stężenia leku w osoczu.³

Metabolizm

Metabolizm paracetamolu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie podlega dwóm podstawowym szlakom biotransformacji:

• Sprzęganie z kwasem glukuronowym – główna droga metaboliczna prowadząca do powstania koniugatów glukuronidowych⁴
• Sprzęganie z kwasem siarkowym – alternatywna droga metaboliczna prowadząca do powstania koniugatów siarczanowych⁵

Eliminacja

Metabolity paracetamolu są wydalane głównie z moczem, przede wszystkim w postaci koniugatów glukuronidowych i siarczanowych. Okres półtrwania w fazie eliminacji (t₁/₂) dla paracetamolu wynosi od 1 do 3 godzin.⁶

Farmakokinetyka fenylefryny chlorowodorku

Absorpcja

Fenylefryny chlorowodorek po podaniu doustnym ulega wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Charakterystyczną cechą farmakokinetyki fenylefryny jest znaczący efekt pierwszego przejścia, któremu podlega substancja w jelicie i wątrobie. Proces ten zachodzi przy udziale enzymu monoaminooksydazy (MAO). W konsekwencji, fenylefryna podawana drogą doustną wykazuje zmniejszoną biodostępność w porównaniu do innych dróg podania.⁷

Maksymalne stężenie i okres półtrwania

Fenylefryny chlorowodorek osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie od 45 minut do 2 godzin po podaniu. Okres półtrwania (t₁/₂) fenylefryny w osoczu wynosi od 2 do 3 godzin.⁸

Eliminacja

Fenylefryna jest wydalana z organizmu głównie z moczem. Charakterystyczną cechą jej eliminacji jest to, że występuje w moczu prawie wyłącznie w postaci koniugatów siarczanowych, będących produktami metabolizmu.⁹

Porównanie właściwości farmakokinetycznych składników aktywnych