Interakcje leku
Pragiola 200 mg

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który determinuje jej potencjał interakcyjny. Jest ona wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, a jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (mniej niż 2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów). Ponadto pregabalina nie hamuje metabolizmu innych leków w badaniach in vitro, nie wiąże się z białkami osocza, co znacząco ogranicza prawdopodobieństwo wywoływania lub podlegania interakcjom farmakokinetycznym.<sup data-drug="Pragiola" data-section="Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji" title="Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (1

Interakcje potwierdzone w badaniach klinicznych

W przeprowadzonych badaniach in vivo nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych między pregabaliną a takimi lekami jak fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna, lorazepam, oksykodon czy etanol. Analizy farmakokinetyczne populacji wykazały brak istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny ze strony doustnych leków przeciwcukrzycowych, diuretyków, insuliny, fenobarbitalu, tiagabiny oraz topiramatu.²

Interakcje z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi

Jednoczesne stosowanie pregabaliny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretysteron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z tych leków w stanie stacjonarnym. Oznacza to, że pregabalina nie wpływa na skuteczność antykoncepcyjną tych preparatów hormonalnych.³

Interakcje z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy (OUN)

Istotne klinicznie są interakcje pregabaliny z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy. Pregabalina może znacząco nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Po wprowadzeniu preparatu do obrotu odnotowano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki a nawet zgonu u pacjentów przyjmujących jednocześnie pregabalinę oraz opioidy i/lub inne leki działające hamująco na OUN. Szczególnie istotna jest interakcja z oksykodonem, gdyż pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie z tym lekiem w zakresie zaburzeń funkcji poznawczych i motoryki dużej.⁴

Interakcje u pacjentów w podeszłym wieku

Należy zaznaczyć, że nie prowadzono swoistych badań dotyczących farmakodynamicznych interakcji u ochotników w podeszłym wieku. Interakcje z innymi lekami badano wyłącznie u osób dorosłych, co może mieć znaczenie przy ocenie bezpieczeństwa stosowania leku Pragiola u osób starszych.⁵

Interakcje z alkoholem

Szczególnie istotna z klinicznego punktu widzenia jest interakcja pregabaliny z alkoholem etylowym (etanolem). Badania kliniczne potwierdziły, że pregabalina może nasilać działanie depresyjne etanolu na ośrodkowy układ nerwowy. Ze względu na mechanizm działania pregabaliny, polegający na modulacji kanałów wapniowych, jej jednoczesne stosowanie z alkoholem może prowadzić do nasilenia efektów sedatywnych, takich jak:⁶

• Zwiększona senność – łączne stosowanie może potęgować uczucie zmęczenia i senności
• Zaburzenia koordynacji ruchowej – objawiające się ataksją, niezborną mową i zaburzeniami równowagi
• Spowolnienie czasu reakcji – co może mieć szczególne znaczenie przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn
• Zaburzenia funkcji poznawczych – trudności z koncentracją, osłabienie pamięci krótkotrwałej
• Zwiększone ryzyko upadków – szczególnie istotne u pacjentów w podeszłym wieku

W skrajnych przypadkach jednoczesne stosowanie pregabaliny z alkoholem może prowadzić do poważnej depresji oddechowej, a nawet śpiączki. Dlatego bezwzględnie przeciwwskazane jest spożywanie alkoholu podczas terapii lekiem Pragiola.⁷

Szczegółowy opis interakcji

Interakcje pregabaliny z innymi substancjami należy rozpatrywać głównie w kontekście interakcji farmakodynamicznych, ze względu na minimalny metabolizm i brak wiązania z białkami osocza. Najistotniejsze mechanizmy interakcji obejmują:

Interakcje farmakodynamiczne

Addytywne działanie depresyjne na OUN – pregabalina może nasilać działanie innych leków o działaniu sedatywnym lub przeciwdrgawkowym. Dotyczy to szczególnie benzodiazepin (np. lorazepamu), opioidów (np. oksykodonu), leków przeciwpadaczkowych, niektórych leków przeciwdepresyjnych oraz etanolu. Efektem takiego połączenia może być nasilona sedacja, zaburzenia koordynacji ruchowej, spowolnienie reakcji psychomotorycznych, a w skrajnych przypadkach depresja oddechowa.⁸

Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych

W przypadku pregabaliny nie obserwuje się istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami, co potwierdza jej korzystny profil w tym zakresie. Pregabalina nie wchodzi w istotne interakcje z takimi lekami jak:⁹

• Inne leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna, fenobarbital, tiagabina, topiramat)
• Leki przeciwcukrzycowe (zarówno doustne, jak i insulina)
• Diuretyki
• Hormonalne środki antykoncepcyjne zawierające noretysteron i/lub etynyloestradiol

Tabela interakcji

Uwagi dotyczące populacji szczególnych

U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność ze względu na potencjalnie większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z interakcjami, zwłaszcza dotyczących OUN. Brak jest szczegółowych badań interakcji w tej grupie wiekowej, co wskazuje na konieczność indywidualnego monitorowania i dostosowywania leczenia.¹⁰