Właściwości farmakodynamiczne flurbiprofenu

Flurbiprofen, jako składnik aktywny preparatu Polopiryna Gardło w dawce 8,75 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki stosowane w chorobach gardła, inne leki stosowane w chorobach gardła (kod ATC: R02AX01). Jest pochodną kwasu propionowego z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), których głównym mechanizmem działania jest hamowanie syntezy prostaglandyn.¹

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Flurbiprofen wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne u ludzi. Badania wykazały, że dawka 8,75 mg flurbiprofenu rozpuszczona w sztucznej ślinie skutecznie zmniejsza syntezę prostaglandyn w hodowlach ludzkich komórek dróg oddechowych. Na podstawie badań z wykorzystaniem pełnej krwi ustalono, że flurbiprofen działa jako mieszany inhibitor COX-1/COX-2, przy czym wykazuje pewną selektywność w stosunku do COX-1.²

Badania przedkliniczne sugerują dodatkowy mechanizm działania enancjomeru R(-) flurbiprofenu i pokrewnych NLPZ. Wykazano, że może on oddziaływać na ośrodkowy układ nerwowy poprzez hamowanie indukowanej COX-2 na poziomie rdzenia kręgowego.³

Skuteczność kliniczna pojedynczej dawki

Miejscowe zastosowanie pojedynczej dawki flurbiprofenu 8,75 mg w postaci pastylki twardej wykazuje szybkie i długotrwałe działanie terapeutyczne w obrębie gardła. Przeprowadzone badania kliniczne potwierdziły następujące efekty:⁴

• Łagodzenie bólu gardła rozpoczynające się od 22 minuty (-5,5 mm), osiągające maksymalne działanie po 70 minutach (-13,7 mm) i utrzymujące się przez okres do 240 minut (-3,5 mm), również u pacjentów z zakażeniem paciorkowcowym i innymi infekcjami bakteryjnymi
• Zmniejszenie trudności w przełykaniu od 20 minuty (-6,7 mm), z maksymalnym efektem po 110 minutach (-13,9 mm), utrzymującym się do 240 minut (-3,5 mm)
• Redukcja uczucia obrzęku gardła obserwowana po 60 minutach (-9,9 mm), osiągająca szczyt po 120 minutach (-11,4 mm) i utrzymująca się do 210 minut (-5,1 mm)

Skuteczność kliniczna przy wielokrotnym dawkowaniu

Badania skuteczności wielokrotnego dawkowania preparatu wykazały znaczące zmniejszenie nasilenia objawów, mierzone za pomocą wskaźnika SPID (Sum of Pain Intensity Differences – suma różnic w intensywności bólu) w ciągu 24 godzin:⁵

Zaobserwowano statystycznie istotną większą ulgę w bólu gardła podczas 6-godzinnej oceny. Co ważne, skuteczność wielokrotnego dawkowania potwierdzono także w obserwacjach prowadzonych po 24 godzinach oraz po 3 dniach terapii.⁶

Stosowanie z antybiotykami

U pacjentów przyjmujących antybiotyki z powodu zakażenia paciorkowcowego zaobserwowano statystycznie znamienne, większe złagodzenie bólu gardła po zastosowaniu flurbiprofenu w dawce 8,75 mg w pastylkach twardych, począwszy od siódmej godziny po rozpoczęciu antybiotykoterapii. Istotne jest, że działanie przeciwbólowe flurbiprofenu nie ulegało osłabieniu przez jednoczesne podawanie antybiotyków w leczeniu zapalenia gardła wywołanego przez paciorkowce.⁷

Wpływ na inne objawy towarzyszące

Flurbiprofen w dawce 8,75 mg w pastylkach twardych wykazuje również skuteczność w redukcji objawów towarzyszących bólowi gardła. Po 2 godzinach od podania pierwszej dawki zaobserwowano ustąpienie następujących objawów obecnych w ocenie wyjściowej:⁸

• Kaszel – ustąpił u 50% pacjentów stosujących flurbiprofen w porównaniu do 4% w grupie kontrolnej
• Utrata apetytu – ustąpiła u 84% pacjentów stosujących flurbiprofen w porównaniu do 57% w grupie kontrolnej
• Stany gorączkowe – ustąpiły u 68% pacjentów stosujących flurbiprofen w porównaniu do 29% w grupie kontrolnej

Pastylki twarde rozpuszczają się w jamie ustnej w ciągu 5-12 minut, zapewniając wymierne działanie kojące i powlekające już po 2 minutach od podania.⁹

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Nie przeprowadzono swoistych badań dedykowanych populacji pediatrycznej. Badania skuteczności i bezpieczeństwa flurbiprofenu w dawce 8,75 mg w postaci pastylek twardych obejmowały wprawdzie dzieci w wieku 12-17 lat, jednak ze względu na małą liczebność próby nie uzyskano wystarczających danych do przeprowadzenia wiarygodnej analizy statystycznej i wyciągnięcia jednoznacznych wniosków dotyczących stosowania w tej grupie wiekowej.¹⁰