Właściwości farmakokinetyczne
Polcylin 50 mg/ml
Fenoksymetylopenicylina potasowa, substancja czynna leku Polcylin dostępna w stężeniach 50 mg/ml, 100 mg/ml oraz 250 mg/ml, charakteryzuje się około 50% biodostępnością po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 800 mg wynosi około 10 µg/ml, osiągane w czasie 0,5-1 godziny (Tmax). Lek wykazuje wysokie, około 80%, wiązanie z białkami osocza oraz krótki biologiczny okres półtrwania wynoszący około 30 minut. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 30-50% dawki w moczu w ciągu 8 godzin. Wchłanianie i Cmax ulegają istotnemu zmniejszeniu przy jednoczesnym podaniu z pokarmem, co należy uwzględnić w praktyce klinicznej.
Właściwości farmakokinetyczne leku Polcylin
Lek Polcylin zawiera jako substancję czynną fenoksymetylopenicylinę potasową, dostępną w trzech stężeniach: 50 mg/ml, 100 mg/ml oraz 250 mg/ml. Poniżej opisano szczegółowe właściwości farmakokinetyczne tego antybiotyku beta-laktamowego.1
Rozpuszczalność i stabilność
Fenoksymetylopenicylina potasowa charakteryzuje się dobrą rozpuszczalnością w wodzie oraz wykazuje stabilność w środowisku kwaśnym, co ma istotne znaczenie dla jej działania w przewodzie pokarmowym.2
Wchłanianie
Po podaniu doustnym biodostępność fenoksymetylopenicyliny potasowej wynosi około 50%, co oznacza, że połowa podanej dawki ulega wchłanianiu do krwiobiegu. Badania farmakokinetyczne wykazały, że po podaniu pojedynczych dawek wynoszących 800 mg dorosłym pacjentom na czczo, średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga wartość około 10 µg/ml.3
Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego
Tmax (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu) dla fenoksymetylopenicyliny potasowej wynosi od 0,5 do 1 godziny po podaniu doustnym na czczo.4
Wpływ pokarmu na farmakokinetykę
Istotną informacją kliniczną jest fakt, że jednoczesne przyjmowanie pokarmu wraz z lekiem Polcylin prowadzi do zmniejszenia stopnia wchłaniania substancji czynnej oraz redukcji maksymalnego stężenia w surowicy krwi.5
Okres półtrwania
Biologiczny okres półtrwania fenoksymetylopenicyliny potasowej w surowicy jest stosunkowo krótki i wynosi około 30 minut, co ma znaczenie przy ustalaniu schematu dawkowania leku.6
Wiązanie z białkami
Fenoksymetylopenicylina potasowa w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza – stopień wiązania wynosi około 80%. Wysoki poziom wiązania z białkami może wpływać na dystrybucję leku w organizmie oraz na jego interakcje z innymi substancjami leczniczymi.7
Wydalanie
Główną drogą eliminacji fenoksymetylopenicyliny potasowej jest wydalanie przez nerki. Badania wykazały, że w ciągu 8 godzin od podania leku w moczu można wykryć od 30% do 50% podanej dawki w formie zachowującej aktywność bakteriobójczą.8
Parametry farmakokinetyczne – podsumowanie
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość |
|---|---|
| Biodostępność po podaniu doustnym | około 50% |
| Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 800 mg | około 10 µg/ml |
| Czas do osiągnięcia Cmax (Tmax) | 0,5-1 godzina |
| Biologiczny okres półtrwania (T1/2) | około 30 minut |
| Wiązanie z białkami osocza | około 80% |
| Wydalanie z moczem (w ciągu 8 godzin) | 30-50% podanej dawki |
| Wpływ pokarmu | zmniejsza wchłanianie i Cmax |
Zrozumienie przedstawionych powyżej właściwości farmakokinetycznych ma kluczowe znaczenie dla optymalizacji terapii fenoksymetylopenicyliną potasową zawartą w produkcie Polcylin. Krótki okres półtrwania wskazuje na konieczność wielokrotnego podawania leku w ciągu doby dla utrzymania skutecznych stężeń terapeutycznych. Wpływ pokarmu na wchłanianie powinien być uwzględniany przy ustalaniu schematu dawkowania.9
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania