Właściwości farmakokinetyczne
Perazin 25 mg 25 mg

Właściwości farmakokinetyczne perazyny

Wchłanianie

Perazyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu jest osiągane po 2 do 4 godzinach od momentu przyjęcia leku. Warto zaznaczyć, że lek podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, co skutkuje wyższym stężeniem substancji czynnej w osoczu po podaniu dożylnym w porównaniu do podania doustnego.¹

Dystrybucja

Po wchłonięciu perazyna wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza, sięgający 95-98%. Substancja czynna ma zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co jest istotne z punktu widzenia jej działania terapeutycznego. Co więcej, stężenie leku w tkance mózgowej przewyższa stężenie obserwowane w osoczu. Z klinicznego punktu widzenia ważna jest również zdolność perazyny i jej metabolitów do przenikania przez łożysko oraz do mleka matki, co ma znaczenie przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią.²

Metabolizm

Metabolizm perazyny zachodzi głównie w wątrobie i obejmuje złożone procesy biotransformacji. Do najważniejszych szlaków metabolicznych należą:

• Hydroksylacja – prowadząca do powstania hydroksylowanych pochodnych
• Sprzęganie z kwasem glukuronowym – proces koniugacji zwiększający hydrofilność metabolitów
• N-oksydacja – przekształcenie grup aminowych do N-tlenków
• Sulfooksydacja – utlenianie grup siarkowych
• Dealkilacja – usunięcie grup alkilowych z cząsteczki macierzystej

Wymienione procesy prowadzą do powstania licznych metabolitów, które mogą wykazywać zróżnicowaną aktywność farmakologiczną.³

Eliminacja

Wydalanie perazyny zachodzi dwiema głównymi drogami – nerkową oraz wątrobowo-żółciową. Zarówno w moczu, jak i w żółci, lek występuje przede wszystkim w postaci metabolitów, a jedynie niewielka część jest wydalana w formie niezmienionej. Złożony proces eliminacji obejmuje zarówno pierwotne metabolity, jak i produkty dalszych przemian biochemicznych.⁴

Informacje o produkcie leczniczym

Preparat PERAZIN jest dostępny w dwóch dawkach: 25 mg i 100 mg. Każda tabletka PERAZIN 25 mg zawiera 42,1 mg perazyny dimaleinianu, co odpowiada 25 mg perazyny. Z kolei tabletka PERAZIN 100 mg zawiera 168,4 mg perazyny dimaleinianu, co odpowiada 100 mg perazyny.⁵

Należy zwrócić uwagę, że tabletki PERAZIN 25 mg zawierają 72,45 mg laktozy jednowodnej, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tego cukru.⁶