Właściwości farmakodynamiczne
Palexia 75 mg

Właściwości farmakodynamiczne tapentadolu

Tapentadol, substancja czynna produktu leczniczego Palexia w postaci tabletek powlekanych o mocy 75 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwbólowe, opioidy, inne opioidy (kod ATC: N02AX06). Jest to silnie działająca substancja przeciwbólowa charakteryzująca się podwójnym mechanizmem działania.¹

Mechanizm działania

Tapentadol wykazuje dualny mechanizm działania farmakologicznego, obejmujący:

• Działanie jako agonista receptora opioidowego μ – bezpośrednio aktywuje receptory opioidowe odpowiedzialne za analgezję
• Dodatkowe właściwości hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny – zwiększa stężenie noradrenaliny w synapsach, co wzmacnia działanie przeciwbólowe

²

Istotną cechą tapentadolu jest wywoływanie efektu przeciwbólowego bezpośrednio, bez udziału metabolitów aktywnych farmakologicznie, co odróżnia go od niektórych innych opioidów.³

Skuteczność w modelach przedklinicznych

W badaniach przedklinicznych udokumentowano skuteczność tapentadolu w różnych modelach bólu, takich jak:

• Ból nocyceptywny – powstający wskutek stymulacji receptorów bólowych
• Ból neuropatyczny – wynikający z uszkodzenia lub dysfunkcji układu nerwowego
• Ból trzewny – pochodzący z narządów wewnętrznych
• Ból zapalny – towarzyszący procesom zapalnym

⁴

Badania kliniczne skuteczności

Skuteczność terapeutyczna tapentadolu została potwierdzona w badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z różnymi rodzajami bólu nocyceptywnego, w tym:

• Ból pooperacyjny w ortopedii – występujący po zabiegach ortopedycznych
• Ból trzewny – pochodzący z narządów wewnętrznych
• Przewlekły ból – wynikający z choroby zwyrodnieniowej stawu biodrowego lub kolanowego

⁵

W przeprowadzonych badaniach klinicznych efekt przeciwbólowy tapentadolu w leczeniu bólu nocyceptywnego okazał się zasadniczo porównywalny z działaniem silnych opioidów stosowanych jako komparatory, co potwierdza jego wysoką skuteczność przeciwbólową.⁶

Wpływ na układ krążenia

Przeprowadzono dokładne badania oceniające potencjalny wpływ tapentadolu na parametry elektrokardiograficzne. Stwierdzono, że:

• Tapentadol nie wykazał wpływu na odstęp QT zarówno przy stosowaniu wielokrotnych dawek terapeutycznych, jak i dawek znacznie przekraczających zakres terapeutyczny
• Nie zaobserwowano istotnego wpływu na inne parametry EKG, takie jak:
  • Częstotliwość rytmu serca
  • Odcinek PR
  • Zespół QRS
  • Morfologia fali T i U

⁷

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Europejska Agencja Leków wstrzymała obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego Palexia we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży w związku ze stosowaniem w bólu ostrym o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Oznacza to, że obecnie nie są dostępne pełne dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u pacjentów pediatrycznych.⁸

Charakterystyka właściwości farmakodynamicznych produktu Palexia