Właściwości farmakodynamiczne
Octaplex 500 j.m.

Octaplex to lek przeciwkrwotoczny zawierający kompleks protrombiny ludzkiej, obejmujący czynniki krzepnięcia II, VII, IX i X, a także białka C i S, które regulują procesy krzepnięcia. Produkt dostępny jest w dawkach 500 j.m. (fiolka 20 ml) i 1000 j.m. (fiolka 40 ml), z zawartością czynników krzepnięcia w zakresie: czynnik II (280–760 j.m. i 560–1520 j.m.), czynnik VII (180–480 j.m. i 360–960 j.m.), czynnik IX (500 j.m. i 1000 j.m.) oraz czynnik X (360–600 j.m. i 720–1200 j.m.). Po rekonstytucji stężenia czynników wynoszą odpowiednio: II (14–38 j.m./ml), VII (9–24 j.m./ml), IX (25 j.m./ml) i X (18–30 j.m./ml). Aktywność swoista produktu to ≥ 0,6 j.m./mg białka (czynnik IX). Octaplex jest stosowany w leczeniu niedoborów czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K, które mogą wystąpić w przebiegu leczenia antagonistami witaminy K, ciężkiej niewydolności wątroby lub wrodzonych defektów, takich jak hemofilia B (niedobór IX) czy izolowane niedobory II i X.

Pobierz ChPL PDF Octaplex – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 500 j.m.
  1. Właściwości farmakodynamiczne leku Octaplex – wprowadzenie
  2. Skład produktu Octaplex i jego znaczenie farmakodynamiczne
  3. Mechanizm działania poszczególnych czynników krzepnięcia
    1. Czynnik VII i inicjacja zewnątrzpochodnej drogi krzepnięcia
    2. Protrombina (czynnik II) i generacja trombiny
  4. Konsekwencje niedoborów poszczególnych czynników krzepnięcia
    1. Niedobór czynnika VII
    2. Niedobór czynnika IX
    3. Niedobór czynników II i X
  5. Nabyte niedobory czynników krzepnięcia
    1. Niedobór wywołany antagonistami witaminy K
    2. Niedobór w przebiegu niewydolności wątroby
  6. Zastosowanie terapeutyczne Octaplex
    1. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. nabyty niedobór czynników krzepnięcia kompleksu protrombiny
  2. wrodzony niedobór czynnika krzepnięcia II zależnego od witaminy K
  3. wrodzony niedobór czynnika krzepnięcia X zależnego od witaminy K
Substancja czynna
  1. białko C
  2. białko S
  3. heparyna
  4. ludzki czynnik krzepnięcia krwi II
  5. ludzki czynnik krzepnięcia krwi IX
  6. ludzki czynnik krzepnięcia krwi VII
  7. ludzki czynnik krzepnięcia krwi X
Kategoria leku
  1. koncentraty czynników krzepnięcia
  2. leki hemostatyczne
  3. leki krwiotwórcze

Właściwości farmakodynamiczne leku Octaplex – wprowadzenie

Octaplex należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki przeciwkrwotoczne, zawierające czynniki krzepnięcia IX, II, VII i X w połączeniu (kod ATC: B02BD01). Produkt ten zawiera zespół protrombiny ludzkiej, który występuje w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do infuzji. Octaplex dostępny jest w dwóch dawkach: 500 j.m. oraz 1000 j.m., co odpowiada zawartości w fiolkach o pojemności odpowiednio 20 ml i 40 ml.1

Skład produktu Octaplex i jego znaczenie farmakodynamiczne

Produkt Octaplex zawiera kompleks protrombiny, w skład którego wchodzą czynniki krzepnięcia II, VII, IX i X. Czynniki te są syntetyzowane w wątrobie przy udziale witaminy K i stanowią kluczowe elementy kaskady krzepnięcia.2 Poza głównymi czynnikami krzepnięcia, Octaplex zawiera również dodatkowe substancje czynne: białko C i białko S, które pełnią istotną rolę w regulacji procesów krzepnięcia.

Szczegółowy skład produktu Octaplex przedstawia się następująco:

Nazwa substancji czynnej Octaplex 500 j.m.
Zawartość w fiolce 20 ml (j.m.)		 Octaplex 1000 j.m.
Zawartość w fiolce 40 mL (j.m.)		 Zawartość po rekonstytucji
w wodzie do wstrzykiwań (j.m./ml)
Substancje czynne:
Ludzki II czynnik krzepnięcia krwi 280–760 560–1520 14–38
Ludzki VII czynnik krzepnięcia krwi 180–480 360–960 9–24
Ludzki IX czynnik krzepnięcia krwi 500 1000 25
Ludzki X czynnik krzepnięcia krwi 360–600 720–1200 18–30
Dodatkowe substancje czynne:
Białko C 260–620 520–1240 13–31
Białko S 240–640 480–1280 12–32

Zawartość białka całkowitego na fiolkę wynosi 260–820 mg (fiolka 500 j.m.) lub 520–1640 mg (fiolka 1000 j.m.). Aktywność swoista produktu jest określona jako ≥ 0,6 j.m./mg białka, wyrażona jako aktywność czynnika IX.3

Mechanizm działania poszczególnych czynników krzepnięcia

Czynnik VII i inicjacja zewnątrzpochodnej drogi krzepnięcia

Czynnik VII pełni rolę proenzymu dla aktywnego serynowo proteazowego czynnika VIIa, który jest odpowiedzialny za inicjację zewnątrzpochodnej drogi krzepnięcia. Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksu z czynnikiem tkankowym, co prowadzi do aktywacji czynników krzepnięcia X i IX. W rezultacie powstają czynniki IXa i Xa, które uczestniczą w kolejnych etapach kaskady krzepnięcia.4

Protrombina (czynnik II) i generacja trombiny

W trakcie postępu kaskady krzepnięcia, protrombina (czynnik II) ulega aktywacji i przekształca się w trombinę. Trombina odgrywa kluczową rolę w procesie krzepnięcia, gdyż prowadzi do przekształcenia fibrynogenu w fibrynę, co skutkuje wytworzeniem skrzepu. Należy podkreślić, że naturalne powstawanie trombiny ma również istotne znaczenie w funkcjonowaniu płytek krwi w hemostazie pierwotnej.5

Konsekwencje niedoborów poszczególnych czynników krzepnięcia

Niedobór czynnika VII

Ciężki izolowany niedobór czynnika VII prowadzi do zmniejszonego wytwarzania trombiny, co skutkuje skłonnością do krwawień. Następuje to z powodu zaburzeń w powstawaniu fibryny oraz zaburzeń pierwotnej hemostazy.6

Niedobór czynnika IX

Izolowany niedobór czynnika IX jest charakterystyczny dla hemofilii B, która stanowi jedną z postaci hemofilii.7

Niedobór czynników II i X

Izolowane niedobory czynnika II (protrombiny) lub czynnika X występują bardzo rzadko. Jednakże w ciężkiej postaci prowadzą do skłonności do krwawień, które przypominają objawy klasycznej hemofilii.8

Nabyte niedobory czynników krzepnięcia

Niedobór wywołany antagonistami witaminy K

Nabyty niedobór czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K może wystąpić podczas leczenia antagonistami witaminy K. Jeżeli niedobór ten osiąga znaczne nasilenie, prowadzi to do silnych skłonności do krwawień. Charakterystyczne dla tego stanu są krwawienia do przestrzeni pozaotrzewnowej lub krwawienia do mózgu, które występują częściej niż krwawienia do mięśni i stawów.9

Niedobór w przebiegu niewydolności wątroby

Ciężka niewydolność wątroby również powoduje znaczący spadek poziomu czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K i prowadzi do klinicznej skłonności do krwawień. Warto podkreślić, że zaburzenia krzepnięcia w niewydolności wątroby mają zwykle złożoną etiologię i zależą od następujących czynników:10

  • Krzepnięcie śródnaczyniowe o małym nasileniu – prowadzi do zużycia czynników krzepnięcia i płytek krwi
  • Małopłytkowość – zmniejszona liczba płytek krwi zaburza pierwotną hemostazę
  • Niedobór inhibitorów krzepnięcia – zwiększa ryzyko powstawania zakrzepów
  • Zaburzona fibrynoliza – wpływa na stabilność utworzonych skrzepów

Zastosowanie terapeutyczne Octaplex

Podanie zespołu protrombiny ludzkiej, zawartego w produkcie Octaplex, prowadzi do wzrostu stężenia w osoczu czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K. Jest to szczególnie istotne w sytuacjach klinicznych, gdy występuje niedobór jednego lub kilku spośród tych czynników. Zastosowanie Octaplex może czasowo wyrównywać zaburzenia krzepnięcia u pacjentów z takimi niedoborami, zapewniając odpowiednią hemostazę.11

Octaplex zawiera także istotne z punktu widzenia farmakodynamicznego substancje pomocnicze: sód (75–125 mg w fiolce 500 j.m. lub 150–250 mg w fiolce 1000 j.m.) oraz heparynę (100–250 j.m. w fiolce 500 j.m. lub 200–500 j.m. w fiolce 1000 j.m., co odpowiada 0,2–0,5 j.m./j.m. czynnika IX). Substancje te mogą wpływać na właściwości farmakodynamiczne produktu.12

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl