Właściwości farmakokinetyczne
Octaplex 500 j.m.

Octaplex to dożylny preparat zawierający czynniki krzepnięcia II, VII, IX, X oraz białka C i S, dostępny w dawkach 500 j.m. i 1000 j.m., z aktywnością swoistą ≥ 0,6 j.m./mg białka (czynnik IX). Charakteryzuje się natychmiastową biodostępnością po podaniu dożylnym, co jest kluczowe w nagłych stanach klinicznych, takich jak pilne odwrócenie działania doustnych antykoagulantów czy leczenie krwawień u pacjentów z niedoborem czynników zespołu protrombiny. Okresy półtrwania poszczególnych czynników są zróżnicowane: czynnik II – 48-60 h, czynnik VII – 1,5-6 h, czynnik IX – 20-24 h, czynnik X – 24-48 h, co wpływa na schemat dawkowania, zwłaszcza konieczność powtarzania dawek ze względu na krótki czas działania czynnika VII.

Pobierz ChPL PDF Octaplex – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 500 j.m.
Wskazania
  1. nabyty niedobór czynników krzepnięcia kompleksu protrombiny
  2. wrodzony niedobór czynnika krzepnięcia II zależnego od witaminy K
  3. wrodzony niedobór czynnika krzepnięcia X zależnego od witaminy K
Substancja czynna
  1. białko C
  2. białko S
  3. heparyna
  4. ludzki czynnik krzepnięcia krwi II
  5. ludzki czynnik krzepnięcia krwi IX
  6. ludzki czynnik krzepnięcia krwi VII
  7. ludzki czynnik krzepnięcia krwi X
Kategoria leku
  1. koncentraty czynników krzepnięcia
  2. leki hemostatyczne
  3. leki krwiotwórcze

Właściwości farmakokinetyczne leku Octaplex

Octaplex jest produktem leczniczym zawierającym zespół protrombiny ludzkiej, dostępnym w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do infuzji. Zawartość substancji czynnych jest wyrażona w jednostkach międzynarodowych (j.m.). Produkt jest dostępny w dwóch mocach: 500 j.m. oraz 1000 j.m. Preparat zawiera czynniki krzepnięcia II, VII, IX i X oraz białka C i S.1

Droga podania i dostępność biologiczna

Octaplex podawany jest drogą dożylną, co zapewnia jego natychmiastową dostępność w organizmie. Ta droga podania gwarantuje 100% biodostępność, ponieważ lek jest wprowadzany bezpośrednio do krwiobiegu, z pominięciem barier wchłaniania.2

Okresy półtrwania poszczególnych czynników krzepnięcia

Poszczególne czynniki krzepnięcia zawarte w preparacie Octaplex charakteryzują się zróżnicowanymi okresami półtrwania w osoczu:

  • Czynnik II (protrombina) – okres półtrwania wynosi od 48 do 60 godzin. Jest to jeden z najdłuższych okresów półtrwania wśród czynników zawartych w produkcie.3
  • Czynnik VII – charakteryzuje się najkrótszym okresem półtrwania wynoszącym od 1,5 do 6 godzin. Ta krótka wartość ma istotne znaczenie kliniczne przy planowaniu dawkowania.4
  • Czynnik IX – okres półtrwania wynosi od 20 do 24 godzin. Jest to czynnik referencyjny dla dawkowania produktu, gdyż moc preparatu określana jest właśnie względem zawartości czynnika IX.5
  • Czynnik X – okres półtrwania mieści się w przedziale od 24 do 48 godzin, co czyni go drugim pod względem długości utrzymywania się w osoczu po czynniku II.6

Skład ilościowy i aktywność preparatu

Poniższa tabela przedstawia zawartość poszczególnych czynników krzepnięcia w preparacie Octaplex:

Substancje czynne Octaplex 500 j.m. Zawartość w fiolce 20 ml (j.m.) Octaplex 1000 j.m. Zawartość w fiolce 40 mL (j.m.) Octaplex Zawartość po rekonstytucji w wodzie do wstrzykiwań (j.m./ml)
Ludzki II czynnik krzepnięcia krwi 280–760 560–1520 14–38
Ludzki VII czynnik krzepnięcia krwi 180–480 360–960 9–24
Ludzki IX czynnik krzepnięcia krwi 500 1000 25
Ludzki X czynnik krzepnięcia krwi 360–600 720–1200 18–30
Białko C 260–620 520–1240 13–31
Białko S 240–640 480–1280 12–32

Aktywność swoista produktu wynosi ≥ 0,6 j.m./mg białka, wyrażona jako aktywność czynnika IX. Zawartość białka całkowitego na fiolkę wynosi 260–820 mg (fiolka 500 j.m.) lub 520–1640 mg (fiolka 1000 j.m.).7

Implikacje kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Zróżnicowane okresy półtrwania poszczególnych czynników krzepnięcia zawartych w preparacie Octaplex mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważny jest krótki okres półtrwania czynnika VII (1,5-6 godzin), który jako pierwszy ulega wyczerpaniu po podaniu produktu. W przypadku długotrwałego leczenia może być konieczne powtarzanie dawki w związku z krótkim okresem półtrwania tego czynnika. Natomiast długie okresy półtrwania czynników II i X (odpowiednio 48-60 i 24-48 godzin) zapewniają długotrwały efekt terapeutyczny po pojedynczym podaniu leku.

Ze względu na dożylną drogę podania, Octaplex wykazuje natychmiastowy efekt działania, co jest szczególnie istotne w sytuacjach nagłych, takich jak pilne odwrócenie działania doustnych antykoagulantów czy krwawienia u pacjentów z wrodzonym niedoborem czynników zespołu protrombiny.8

Substancje pomocnicze o znaczącym działaniu

Poza głównymi substancjami czynnymi, Octaplex zawiera również substancje pomocnicze o potencjalnie znaczącym działaniu klinicznym. Należą do nich:

  • Sód w ilości 75–125 mg w fiolce 500 j.m. oraz 150–250 mg w fiolce 1000 j.m.,
  • Heparyna w ilości 100–250 j.m. w fiolce 500 j.m. oraz 200–500 j.m. w fiolce 1000 j.m., co odpowiada 0,2–0,5 j.m. heparyny/j.m. czynnika IX.9

Obecność heparyny w produkcie należy uwzględnić przy stosowaniu u pacjentów z wywiadem małopłytkowości indukowanej heparyną. Natomiast zawartość sodu może mieć znaczenie u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl