Właściwości farmakokinetyczne
Naclof 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Naclof

Diklofenak sodowy, substancja czynna preparatu Naclof (1 mg/ml, krople do oczu, roztwór), wykazuje określone właściwości farmakokinetyczne po podaniu miejscowym do oka, które zostały zbadane zarówno w modelach zwierzęcych, jak i u ludzi. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące dystrybucji, przenikania oraz eliminacji leku.¹

Badania na królikach

W badaniach przeprowadzonych na królikach z wykorzystaniem diklofenaku znakowanego izotopem węgla 14C zaobserwowano, że maksymalne stężenia leku w strukturach przedniego odcinka oka pojawiały się stosunkowo szybko. Najwyższe stężenia diklofenaku odnotowano w rogówce i spojówce już po 30 minutach od miejscowej aplikacji preparatu do oka. Istotną obserwacją była również szybka eliminacja leku z tkanek oka – diklofenak był niemal całkowicie wydalany z organizmu w ciągu 6 godzin od podania.²

Dodatkowe badania na królikach dotyczyły farmakokinetyki substancji pomocniczej HP-gamma-CD. Analizowano dwa schematy dawkowania: pojedyncze podanie kropli do oka oraz podawanie leku cztery razy na dobę (q.i.d.) przez okres 28 dni. W obu przypadkach stężenia HP-gamma-CD w osoczu i cieczy wodnistej utrzymywały się poniżej granicy oznaczalności wynoszącej 1 nmol/ml. Małe stężenia tej substancji pomocniczej wykryto jedynie u dwóch królików – u jednego po pojedynczym zakropleniu preparatu, a u drugiego po podawaniu cztery razy dziennie przez 28 dni.³

Badania u ludzi

Badania kliniczne u ludzi potwierdziły zdolność diklofenaku sodowego do przenikania do komory przedniej oka po miejscowym podaniu w postaci kropli do oczu. Jest to istotna właściwość z punktu widzenia skuteczności terapeutycznej leku w schorzeniach przedniego odcinka oka. Jednocześnie wykazano, że po zakropleniu preparatu Naclof o stężeniu 1 mg/ml do worka spojówkowego, stężenie diklofenaku w osoczu krwi było tak niskie, że pozostawało poniżej granicy oznaczalności stosowanych metod analitycznych. Ta obserwacja wskazuje na minimalną absorpcję ogólnoustrojową leku po podaniu miejscowym do oka, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa preparatu.⁴

Wnioski farmakokinetyczne

Przedstawione dane farmakokinetyczne dla kropli do oczu Naclof zawierających diklofenak sodowy wskazują na:

• Szybkie osiąganie stężeń terapeutycznych w tkankach przedniego odcinka oka (maksymalne stężenia w rogówce i spojówce już po 30 minutach)
• Efektywne przenikanie substancji czynnej do komory przedniej oka u ludzi
• Szybką eliminację leku z tkanek oka (niemal całkowita eliminacja w ciągu 6 godzin)
• Minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe (stężenia w osoczu poniżej granicy oznaczalności)
• Niskie stężenia substancji pomocniczej HP-gamma-CD w cieczy wodnistej, nawet przy długotrwałym stosowaniu leku

⁵

Powyższe właściwości farmakokinetyczne zapewniają skuteczne działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe diklofenaku w tkankach oka przy jednoczesnym ograniczeniu potencjalnych działań ogólnoustrojowych, co jest szczególnie istotne w przypadku preparatów stosowanych miejscowo w okulistyce.⁶