Właściwości farmakodynamiczne
Linorion 2,5 mg

Lenalidomid, klasyfikowany pod kodem ATC L04AX04, jest lekiem o wielokierunkowym mechanizmie działania, obejmującym immunomodulację, działanie przeciwnowotworowe, antyangiogenne oraz proerytropoetyczne. Jego mechanizm polega na wiązaniu z białkiem cereblon, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach hematopoetycznych, wywołując efekt cytotoksyczny i immunomodulacyjny. Lenalidomid hamuje proliferację i indukuje apoptozę komórek nowotworowych, zwłaszcza w szpiczaku mnogim, chłoniaku grudkowym oraz w komórkach z delecją 5q w zespołach mielodysplastycznych (MDS). Ponadto zwiększa aktywność komórek T, NK i NKT, nasila cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC) w terapii skojarzonej z rytuksymabem oraz hamuje produkcję prozapalnych cytokin (TNF-α, IL-6). Działanie antyangiogenne lenalidomidu obejmuje hamowanie migracji i adhezji komórek śródbłonka oraz ograniczenie tworzenia mikronaczyń, co przyczynia się do zahamowania rozwoju guza. Lek stymuluje także produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki macierzyste CD34+, poprawiając parametry hematologiczne u pacjentów z niedokrwistością w MDS.

Pobierz ChPL PDF Linorion – Kapsułki twarde – 2,5 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne
    1. Mechanizm działania molekularnego
    2. Działanie przeciwnowotworowe
    3. Działanie immunomodulacyjne
    4. Działanie antyangiogenne
    5. Działanie proerytropoetyczne
  2. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
    1. Leczenie podtrzymujące lenalidomidem u pacjentów po ASCT
    2. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. chłoniak grudkowy
  2. szpiczak mnogi
  3. zespoły mielodysplastyczne
Substancja czynna
  1. lenalidomid
Kategoria leku
  1. immunomodulatory
  2. leki przeciwnowotworowe

Właściwości farmakodynamiczne

Lenalidomid jest lekiem należącym do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako inne leki o działaniu immunosupresyjnym, oznaczonej kodem ATC: L04AX04. Substancja ta wykazuje złożony mechanizm działania, obejmujący efekty immunomodulacyjne, przeciwnowotworowe, antyangiogenne i proerytropoetyczne, co czyni ją cennym narzędziem w terapii schorzeń hematologicznych.1

Mechanizm działania molekularnego

Lenalidomid działa poprzez bezpośrednie wiązanie z białkiem cereblon, które stanowi kluczowy element kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna. Kompleks ten zawiera dodatkowo białko DDB1 (ang. Deoxyribonucleic Acid Damage-binding Protein 1), kulinę 4 (CUL4) oraz białko regulatorowe kuliny 1 (Roc1). W komórkach hematopoetycznych związanie lenalidomidu z cereblonem prowadzi do rekrutacji białek substratowych Aiolos i Ikaros, które pełnią funkcję czynników transkrypcyjnych w komórkach limfatycznych. Proces ten inicjuje ubikwitynację tych białek, a następnie ich degradację, co w konsekwencji wywołuje bezpośredni efekt cytotoksyczny oraz immunomodulacyjny.2

Działanie przeciwnowotworowe

W zakresie aktywności przeciwnowotworowej lenalidomid wykazuje zdolność do hamowania proliferacji oraz indukowania apoptozy określonych nowotworowych komórek hematopoetycznych. Działanie to dotyczy przede wszystkim:

W przypadku zespołów mielodysplastycznych (MDS) z delecją 5q, lenalidomid charakteryzuje się selektywnym hamowaniem aktywności nieprawidłowego klonu komórkowego poprzez nasilenie apoptozy komórek posiadających tę specyficzną aberrację chromosomową.3

Działanie immunomodulacyjne

Lenalidomid wywiera wielokierunkowy wpływ na układ immunologiczny poprzez:

Dodatkowo, lek hamuje wytwarzanie cytokin prozapalnych (m.in. TNF-α i IL-6) przez monocyty, co stanowi istotny element jego działania immunomodulującego.4

Działanie antyangiogenne

Lenalidomid wykazuje właściwości hamujące proces angiogenezy poprzez:

Efekt ten przyczynia się do zahamowania rozwoju guza poprzez ograniczenie jego unaczynienia i dostępu do składników odżywczych.5

Działanie proerytropoetyczne

Lenalidomid stymuluje wytwarzanie hemoglobiny płodowej przez hematopoetyczne komórki macierzyste CD34+, co przyczynia się do poprawy parametrów hematologicznych u pacjentów z niedokrwistością towarzyszącą zespołom mielodysplastycznym.6

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lenalidomidu zostały potwierdzone w szeregu wieloośrodkowych badań klinicznych wysokiej jakości, obejmujących różne schorzenia hematologiczne:

  1. Szpiczak mnogi – sześć badań fazy III u pacjentów z nowo rozpoznaną chorobą oraz dwa badania fazy III u pacjentów z nawrotowym, opornym szpiczakiem mnogim
  2. Zespoły mielodysplastyczne – jedno badanie fazy III i jedno badanie fazy II
  3. Chłoniak nieziarniczy indolentny (iNHL) – jedno badanie fazy III i jedno badanie fazy IIIb

Badania te dostarczyły kompleksowych danych dotyczących skuteczności i profilu bezpieczeństwa lenalidomidu w różnych wskazaniach klinicznych.7

Leczenie podtrzymujące lenalidomidem u pacjentów po ASCT

Efektywność i bezpieczeństwo lenalidomidu w terapii podtrzymującej po przeszczepieniu autologicznych komórek macierzystych (ASCT) u pacjentów ze szpiczakiem mnogim była przedmiotem dwóch wieloośrodkowych, randomizowanych badań klinicznych fazy III. Badania te – CALGB 100104 oraz IFM 2005-02 – prowadzono metodą podwójnie ślepej próby, w dwóch grupach równoległych, z kontrolą placebo.8

Do badań kwalifikowano pacjentów w wieku 18-70 lat z aktywnym szpiczakiem mnogim (MM) wymagającym leczenia, u których nie wystąpiła wcześniej progresja po początkowej terapii. Randomizację przeprowadzano w okresie 90-100 dni po ASCT, przydzielając pacjentów w stosunku 1:1 do grupy otrzymującej lenalidomid lub placebo w leczeniu podtrzymującym.9

Stosowany schemat dawkowania obejmował podawanie lenalidomidu w dawce początkowej 10 mg raz na dobę w dniach 1-28 powtarzanych 28-dniowych cykli. W przypadku dobrej tolerancji leku, po 3 miesiącach dawkę zwiększano do 15 mg raz na dobę. Leczenie kontynuowano do momentu wystąpienia progresji choroby.10

Dawka Linorionu Zawartość lenalidomidu Zawartość laktozy Opis kapsułki
2,5 mg 2,5 mg 33,2 mg Nieprzezroczysty biały korpus i nieprzezroczyste zielone do jasnozielonego wieczko, oznaczone „L9NL” i „2,5”
5 mg 5 mg 66,4 mg Nieprzezroczysty biały korpus i nieprzezroczyste białe wieczko, oznaczone „L9NL” i „5”
7,5 mg 7,5 mg 99,7 mg Nieprzezroczysty biały korpus i nieprzezroczyste żółte wieczko, oznaczone „L9NL” i „7,5”
10 mg 10 mg 132,9 mg Nieprzezroczysty żółty korpus i nieprzezroczyste zielone do jasnozielonego wieczko, oznaczone „L9NL” i „10”
15 mg 15 mg 199,3 mg Nieprzezroczysty biały korpus i nieprzezroczyste niebieskie do jasnoniebieskiego wieczko, oznaczone „L9NL” i „15”
20 mg 20 mg 265,8 mg Nieprzezroczysty niebieski do jasnoniebieskiego korpus i nieprzezroczyste zielone do jasnozielonego wieczko, oznaczone „L9NL” i „20”
25 mg 25 mg 332,2 mg Nieprzezroczysty biały korpus i nieprzezroczyste białe wieczko, oznaczone „L9NL” i „25”

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl