Właściwości farmakodynamiczne
Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku – wprowadzenie

Produkt leczniczy Inovox Express smak miętowy to złożony preparat zawierający trzy substancje aktywne: lidokainy chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg). Jest dostępny w postaci twardych pastylek o charakterystycznym zielonym zabarwieniu, dwuwypukłym kształcie cylindrycznym, średnicy 19 mm i smaku miętowym.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

W klasyfikacji farmakoterapeutycznej Inovox Express należy do grupy leków stosowanych w chorobach gardła, podgrupy: antyseptyki, różne. Produkt posiada oznaczenie kodowe ATC: R02AA20.²

Mechanizm działania składników aktywnych

Działanie antyseptyczne

Dwa kluczowe składniki preparatu – alkohol 2,4-dichlorobenzylowy oraz amylometakrezol – wykazują właściwości antyseptyczne. Ich skuteczność przeciwbakteryjna i przeciwgrzybicza została potwierdzona zarówno w badaniach laboratoryjnych (in vitro), jak i w badaniach klinicznych z udziałem pacjentów (in vivo).³

Co istotne, badania in vitro potwierdziły również działanie przeciwwirusowe pastylek zawierających te substancje wobec wirusów otoczkowych, występujące już po minucie kontaktu. Wieloletnie obserwacje kliniczne nie wykazały zmniejszenia aktywności tych substancji względem patogennych wirusów, co sugeruje brak powstawania oporności drobnoustrojów.⁴

Synergistyczne działanie przeciwbakteryjne

Ważnym aspektem farmakodynamiki preparatu jest synergistyczne działanie przeciwbakteryjne, które obserwuje się po połączeniu amylometakrezolu i alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego. Efekt synergii pozwala na zastosowanie mniejszych dawek obu substancji w preparacie złożonym, przy zachowaniu pełnej skuteczności terapeutycznej.⁵

Działanie znieczulające lidokainy

Trzeci składnik aktywny – lidokaina – jest odpowiedzialny za szybkie miejscowe znieczulenie i złagodzenie bólu związanego ze stanem zapalnym. Mechanizm działania lidokainy polega na odwracalnym zahamowaniu przewodnictwa we włóknach nerwowych poprzez:⁶

• Blokowanie pompy sodowo-potasowej – hamuje wymianę jonów między wnętrzem a zewnętrzem komórki nerwowej
• Hamowanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów – uniemożliwia generowanie i przewodzenie potencjału czynnościowego

Charakterystyczną cechą działania lidokainy jest preferencyjne hamowanie przewodnictwa w cienkich włóknach nerwowych bez osłonki mielinowej, odpowiedzialnych za przewodzenie czucia bólu. Ta selektywność osiągana jest już przy małych stężeniach analgetyku miejscowego, jakie występują w dawce produktu.⁷

Skuteczność kliniczna

Działanie przeciwbólowe i czas działania

Badania kliniczne potwierdziły przeciwbólowe działanie pastylek zawierających amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy. Działanie to manifestuje się zmniejszeniem bólu gardła i złagodzeniem trudności w przełykaniu. Istotne z klinicznego punktu widzenia parametry działania obejmują:⁸

• Czas do początku działania: około 5 minut od przyjęcia
• Czas trwania działania: do 2 godzin

Warto podkreślić, że w badaniach porównawczych wykazano znacząco większą ulgę w porównaniu z pastylkami niezawierającymi substancji leczniczych. Korzyść terapeutyczna była widoczna w przypadku leczenia trwającego do 3 dni.⁹

Działanie skojarzone trzech substancji aktywnych

Skuteczność skojarzenia trzech substancji aktywnych (amylometakrezolu, alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego oraz lidokainy) została potwierdzona w dedykowanym badaniu klinicznym. Wykazano w nim:¹⁰

• Zmniejszenie bólu gardła po 5 minutach od zastosowania
• Zmniejszenie trudności w przełykaniu po 5 minutach od zastosowania

Co szczególnie istotne, w tym samym badaniu zaobserwowano, że znieczulenie gardła pojawia się już w pierwszej minucie po podaniu pastylki zawierającej wszystkie trzy substancje aktywne.¹¹ Ta szybkość działania jest kluczową przewagą preparatu przy ostrych dolegliwościach bólowych gardła.

Kinetyka działania znieczulającego

Działanie znieczulające lidokainy na błonę śluzową jamy ustnej charakteryzuje się następującą kinetyką: początek blokowania małych nerwów obecnych w błonie śluzowej jamy ustnej występuje po około 1-5 minutach od zastosowania.¹² Ten szybki efekt terapeutyczny ma istotne znaczenie w zapewnieniu komfortu pacjentom z ostrymi dolegliwościami bólowymi gardła.