Interakcje leku
Gabapentin Aurovitas 300 mg
Gabapentyna wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie z opioidami, co może prowadzić do zwiększenia AUC gabapentyny o 44%, nasilonej sedacji, depresji oddechowej, a nawet ryzyka zgonu. Mechanizm tej interakcji obejmuje zwiększoną biodostępność gabapentyny oraz addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Szczególnie narażone są grupy pacjentów w wieku podeszłym, z chorobami układu oddechowego, polipragmazją oraz zaburzeniami uzależnienia. W takich przypadkach zaleca się ścisłe monitorowanie oraz ewentualną redukcję dawek gabapentyny i opioidów. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych stwierdzono natomiast z lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina) oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i/lub etynyloestradiol.
- Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
- Interakcje z opioidami i innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN
- Interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi
- Interakcje z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi
- Interakcje z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy
- Inne udokumentowane interakcje
- Interakcje gabapentyny z alkoholem
- Tabela interakcji gabapentyny z innymi lekami
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Gabapentyna może wchodzić w interakcje z wieloma grupami leków, co ma szczególne znaczenie podczas doboru terapii pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze. Poniżej omówiono najważniejsze udokumentowane interakcje oraz ich potencjalne konsekwencje kliniczne.1
Interakcje z opioidami i innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN
Szczególnie istotna klinicznie jest interakcja gabapentyny z opioidami. Dostępne dane literaturowe oraz raporty spontaniczne wskazują na znaczące ryzyko depresji oddechowej, nasilonej sedacji, a nawet zgonów związanych z jednoczesnym stosowaniem gabapentyny i leków opioidowych.2
Badania farmakokinetyczne potwierdzają mechanizm tej interakcji. W badaniu przeprowadzonym u zdrowych ochotników (n = 12) wykazano, że podanie 60 mg morfiny w kapsułce o kontrolowanym uwalnianiu 2 godziny przed zastosowaniem 600 mg gabapentyny prowadziło do zwiększenia średniej wartości AUC (pole pod krzywą stężenia leku we krwi) dla gabapentyny o 44% w porównaniu do wartości uzyskanej przy podawaniu gabapentyny bez morfiny.3
Konsekwencje kliniczne tej interakcji są szczególnie istotne w przypadku następujących grup pacjentów:
- Pacjenci w wieku podeszłym
- Osoby z poważnymi chorobami układu oddechowego
- Pacjenci przyjmujący jednocześnie wiele leków (polipragmazja)
- Osoby z zaburzeniami uzależnienia4
Z uwagi na powyższe ryzyko, pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia gabapentyną i opioidami należy uważnie monitorować pod kątem objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego, w tym senności, uspokojenia polekowego i depresji oddechowej. W razie wystąpienia takich objawów należy odpowiednio zmodyfikować (zmniejszyć) dawkę gabapentyny lub opioidu.5
Interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi
Mimo potencjalnego ryzyka interakcji farmakodynamicznych, badania nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych gabapentyny z innymi powszechnie stosowanymi lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak:
Co istotne, farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym jest porównywalna zarówno u zdrowych ochotników, jak i u pacjentów z padaczką przyjmujących leki przeciwpadaczkowe.7
Interakcje z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi
Badania wykazały brak istotnych interakcji farmakokinetycznych między gabapentyną a doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i/lub etynyloestradiol. Jednoczesne stosowanie tych leków nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym żadnej z tych substancji.8
Interakcje z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy
Jednoczesne stosowanie gabapentyny i zobojętniających produktów leczniczych zawierających związki glinu i magnezu prowadzi do zmniejszenia dostępności biologicznej gabapentyny nawet o 24%. Z tego powodu zaleca się zachowanie odstępu czasowego między przyjmowaniem tych leków – gabapentynę należy przyjmować najwcześniej 2 godziny po zastosowaniu leku zobojętniającego kwas żołądkowy.9
Inne udokumentowane interakcje
Probenecyd nie wykazuje wpływu na wydalanie gabapentyny przez nerki.10
Cymetydyna powoduje niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny przez nerki, jednak efekt ten uznaje się za pozbawiony istotnego znaczenia klinicznego.11
Interakcje gabapentyny z alkoholem
Mimo że w Charakterystyce Produktu Leczniczego Gabapentin Aurovitas nie zawarto bezpośrednich informacji o interakcjach z alkoholem, należy zwrócić uwagę na potencjalne ryzyko interakcji farmakodynamicznej. Zarówno gabapentyna, jak i alkohol etylowy działają hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.
Jednoczesne spożywanie alkoholu i przyjmowanie gabapentyny może potencjalnie prowadzić do:
- Nasilenia efektu sedatywnego
- Zwiększonego ryzyka zaburzeń psychomotorycznych
- Zaburzeń równowagi i koordynacji ruchowej
- Pogorszenia funkcji poznawczych
- Nasilenia działań niepożądanych ze strony OUN
Mając na uwadze zgłaszane przypadki nasilonych działań depresyjnych na OUN przy jednoczesnym stosowaniu gabapentyny z opioidami, należy zachować szczególną ostrożność przy łączeniu gabapentyny z alkoholem, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobami układu oddechowego lub zaburzeniami funkcji wątroby.
Tabela interakcji gabapentyny z innymi lekami
| Substancja/grupa leków | Rodzaj interakcji | Efekt kliniczny | Mechanizm | Postępowanie | Poziom istotności klinicznej |
|---|---|---|---|---|---|
| Opioidy (np. morfina) | Farmakokinetyczna i farmakodynamiczna | Zwiększenie AUC gabapentyny o 44%, nasilenie sedacji, depresja oddechowa, ryzyko zgonu | Zwiększenie biodostępności gabapentyny, addytywne działanie depresyjne na OUN | Ścisłe monitorowanie pacjenta, ewentualna redukcja dawek obu leków | Wysoki |
| Leki przeciwpadaczkowe (fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina) | Brak istotnych interakcji | Brak wpływu na farmakokinetykę gabapentyny | – | Nie wymaga modyfikacji dawkowania | Niski |
| Doustne środki antykoncepcyjne (zawierające noretyndron i/lub etynyloestradiol) | Brak interakcji | Brak wpływu na farmakokinetykę obu leków | – | Nie wymaga modyfikacji dawkowania | Niski |
| Leki zobojętniające zawierające związki glinu i magnezu | Farmakokinetyczna | Zmniejszenie biodostępności gabapentyny do 24% | Zmniejszone wchłanianie gabapentyny | Przyjmowanie gabapentyny minimum 2 godziny po leku zobojętniającym | Średni |
| Probenecyd | Brak interakcji | Brak wpływu na wydalanie gabapentyny przez nerki | – | Nie wymaga modyfikacji dawkowania | Niski |
| Cymetydyna | Farmakokinetyczna | Niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny | Zmniejszenie wydalania nerkowego | Nie wymaga modyfikacji dawkowania | Niski |
| Alkohol | Farmakodynamiczna | Potencjalne nasilenie działania depresyjnego na OUN | Addytywne działanie hamujące na OUN | Unikanie łączenia, edukacja pacjenta | Średni do wysokiego |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania