Dawkowanie i sposób podawania leku EPILANTIN

Lek EPILANTIN (lakozamid) dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o mocy 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg. Odpowiednia postać farmaceutyczna i moc leku powinna być przepisana przez lekarza w zależności od masy ciała pacjenta i wymaganej dawki.¹

Schemat dawkowania

Lakozamid musi być przyjmowany dwa razy na dobę, w odstępach około 12 godzin. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć pominiętą dawkę natychmiast, a następnie kontynuować standardowy schemat dawkowania. Jeżeli do kolejnej planowanej dawki pozostało mniej niż 6 godzin, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować leczenie według ustalonego schematu. Niedozwolone jest przyjmowanie podwójnej dawki.²

Tabela dawkowania

* Dawkę nasycającą można zastosować u pacjentów w sytuacjach, gdy lekarz uzna, że uzasadnione jest szybkie uzyskanie stężenia lakozamidu w stanie stacjonarnym w osoczu i efektu terapeutycznego. Należy ją podawać pod nadzorem lekarza, uwzględniając możliwość zwiększonej częstości występowania ciężkich zaburzeń rytmu serca i działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Nie badano podawania dawki nasycającej w stanach ostrych, takich jak stan padaczkowy.³

* Dzieci o masie ciała poniżej 50 kg powinny rozpocząć leczenie od lakozamidu w postaci syropu (10 mg/mL).⁴

Szczegółowe wytyczne dawkowania dla różnych grup pacjentów

Młodzież i dorośli powyżej 50 kg

W monoterapii (w leczeniu napadów częściowych):

• Dawka początkowa: 50 mg dwa razy na dobę (100 mg/dobę)
• Po tygodniu zwiększenie do początkowej dawki terapeutycznej: 100 mg dwa razy na dobę (200 mg/dobę)
• Możliwe jest również rozpoczęcie od 100 mg dwa razy na dobę (200 mg/dobę) na podstawie oceny lekarza dotyczącej konieczności szybkiego zmniejszenia napadów w stosunku do potencjalnych działań niepożądanych
• Dawkę podtrzymującą można zwiększać o 50 mg dwa razy na dobę (100 mg/dobę) co tydzień
• Maksymalna zalecana dawka: 300 mg dwa razy na dobę (600 mg/dobę)⁵

W terapii wspomagającej (w leczeniu napadów częściowych lub w leczeniu napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych):

• Dawka początkowa: 50 mg dwa razy na dobę (100 mg/dobę)
• Po tygodniu zwiększenie do początkowej dawki terapeutycznej: 100 mg dwa razy na dobę (200 mg/dobę)
• Dawkę podtrzymującą można zwiększać o 50 mg dwa razy na dobę (100 mg/dobę) co tydzień
• Maksymalna zalecana dawka: 200 mg dwa razy na dobę (400 mg/dobę)⁶

Dzieci w wieku od 2 lat i młodzież poniżej 50 kg

Dawkowanie ustala się na podstawie masy ciała. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od lakozamidu w postaci syropu, a następnie zmianę na tabletki, jeśli jest to wskazane.⁷

W monoterapii (w leczeniu napadów częściowych):

• Dawka początkowa: 1 mg/kg mc. dwa razy na dobę (2 mg/kg mc./dobę)
• Po tygodniu zwiększenie do początkowej dawki terapeutycznej: 2 mg/kg mc. dwa razy na dobę (4 mg/kg mc./dobę)
• Dawkę podtrzymującą można zwiększać o 1 mg/kg mc. dwa razy na dobę (2 mg/kg mc./dobę) co tydzień
• Należy stosować najniższą skuteczną dawkę
• Maksymalna zalecana dawka:
  • Dla dzieci o masie ciała od 10 kg do <40 kg: do 6 mg/kg mc. dwa razy na dobę (12 mg/kg mc./dobę)
  • Dla dzieci o masie ciała od 40 kg do <50 kg: do 5 mg/kg mc. dwa razy na dobę (10 mg/kg mc./dobę)⁸

W terapii wspomagającej (w leczeniu napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych u dzieci w wieku od 4 lat albo w leczeniu napadów częściowych u dzieci w wieku od 2 lat):

• Dawka początkowa: 1 mg/kg mc. dwa razy na dobę (2 mg/kg mc./dobę)
• Po tygodniu zwiększenie do początkowej dawki terapeutycznej: 2 mg/kg mc. dwa razy na dobę (4 mg/kg mc./dobę)
• Dawkę podtrzymującą można zwiększać o 1 mg/kg mc. dwa razy na dobę (2 mg/kg mc./dobę) co tydzień
• Należy stosować najniższą skuteczną dawkę
• Maksymalna zalecana dawka:
  • Dla dzieci o masie ciała od 10 kg do <20 kg: do 6 mg/kg mc. dwa razy na dobę (12 mg/kg mc./dobę)
  • Dla dzieci o masie ciała od 20 kg do <30 kg: do 5 mg/kg mc. dwa razy na dobę (10 mg/kg mc./dobę)
  • Dla dzieci o masie ciała od 30 kg do <50 kg: do 4 mg/kg mc. dwa razy na dobę (8 mg/kg mc./dobę)⁹

Rozpoczęcie leczenia z dawką nasycającą

U młodzieży i dorosłych o masie ciała ≥50 kg można rozpocząć leczenie lakozamidem od pojedynczej dawki nasycającej 200 mg, a następnie, po około 12 godzinach, kontynuować leczenie podtrzymujące dawką 100 mg dwa razy na dobę (200 mg/dobę). Późniejsze dostosowanie dawki powinno być uzależnione od indywidualnej odpowiedzi na leczenie i jego tolerancji. Dawkę nasycającą można zastosować w przypadkach, gdy lekarz uzna, że konieczne jest szybkie uzyskanie stężenia lakozamidu w stanie stacjonarnym w osoczu oraz efektu terapeutycznego. Podawanie dawki nasycającej powinno odbywać się pod nadzorem lekarza, z uwzględnieniem możliwości częstszego występowania działań niepożądanych związanych z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca i ośrodkowego układu nerwowego.¹⁰

Dawki nasycającej nie zaleca się u dzieci i młodzieży o masie ciała poniżej 50 kg.¹¹

Przerwanie stosowania

W przypadku konieczności przerwania leczenia lakozamidem zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki:

• Pacjenci o masie ciała <50 kg: zmniejszanie dawki o 4 mg/kg mc./dobę co tydzień (przy dawkach ≥6 mg/kg mc./dobę)
• Pacjenci o masie ciała ≥50 kg: zmniejszanie dawki o 200 mg/dobę co tydzień (przy dawkach ≥300 mg/dobę)

Można rozważyć wolniejsze zmniejszanie dawki (o 2 mg/kg mc./dobę lub 100 mg/dobę co tydzień), jeśli jest to medycznie uzasadnione. U pacjentów, u których wystąpią ciężkie zaburzenia rytmu serca, należy przeprowadzić ocenę stosunku korzyści klinicznych do ryzyka i w razie potrzeby przerwać leczenie.¹²

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki. Jednak należy pamiętać o związanym z wiekiem zmniejszeniu klirensu nerkowego i jednoczesnym zwiększeniu wartości AUC. Dane kliniczne dotyczące stosowania lakozamidu w leczeniu padaczki u osób w podeszłym wieku, szczególnie w dawkach przekraczających 400 mg/dobę, są ograniczone.¹³

Zaburzenia czynności nerek

U dzieci i dorosłych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 mL/min) dostosowanie dawki nie jest wymagane. U pacjentów dorosłych i dzieci o masie ciała ≥50 kg z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek można rozważyć podanie dawki nasycającej 200 mg, jednak wymagana jest ostrożność podczas późniejszego dostosowywania dawki (>200 mg/dobę).¹⁵

U dzieci o masie ciała <50 kg z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek, zaleca się zmniejszenie maksymalnej zalecanej dawki o 25%.¹⁶

U wszystkich pacjentów hemodializowanych zaleca się podanie dodatkowo do 50% podzielonej dawki dobowej bezpośrednio po zakończeniu hemodializy. Leczenie pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek powinno przebiegać z zachowaniem szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne i możliwość kumulacji metabolitu (o nieznanym działaniu farmakologicznym).¹⁷

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów dorosłych i dzieci o masie ciała ≥50 kg z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zalecana dawka maksymalna to 300 mg/dobę. Ustalanie dawki powinno być prowadzone z ostrożnością ze względu na możliwe współistniejące zaburzenia czynności nerek. Można rozważyć podanie dawki nasycającej 200 mg, jednak konieczna jest ostrożność przy późniejszym dostosowywaniu dawki (>200 mg/dobę).¹⁹

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lakozamid można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko. Konieczne może być dostosowanie dawki w oparciu o dokładną obserwację aktywności choroby i potencjalnych działań niepożądanych.²⁰

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania lakozamidu u dzieci poniżej 4 lat w leczeniu napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych ani u dzieci poniżej 2 lat w leczeniu napadów częściowych ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leczenia w tych grupach wiekowych.²¹

Sposób podawania

EPILANTIN w postaci tabletek powlekanych jest przeznaczony do stosowania doustnego. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.²²