Właściwości farmakokinetyczne leku Entus Max (30 mg/5 ml, syrop)

Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych ambroksolu chlorowodorku, substancji czynnej zawartej w syropie Entus Max. Informacje te mają istotne znaczenie dla zrozumienia procesów zachodzących w organizmie po podaniu leku¹.

Wchłanianie

Chlorowodorek ambroksolu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Biodostępność leku wynosi 60%, co oznacza, że znaczna część podanej dawki jest dostępna biologicznie dla organizmu². Jeśli lek zostanie przyjęty na czczo, maksymalne stężenie we krwi występuje po upływie 2,5 godziny od podania³.

Po podaniu doustnej dawki ambroksolu chlorowodorku wynoszącej 2 × 30 mg na dobę, osiągane jest stężenie terapeutyczne w osoczu wynoszące 30 mg/ml⁴. W stanie stacjonarnym stężenie ambroksolu w osoczu osiąga wartość 50 mg/ml⁵.

Dystrybucja

Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, około jedna trzecia podanej dawki ambroksolu ulega rozkładowi, co ma wpływ na jego dystrybucję w organizmie⁶. Istotną obserwacją kliniczną jest brak zjawiska kumulacji leku w organizmie, co zwiększa bezpieczeństwo jego stosowania⁷.

Metabolizm

Ambroksol podlega procesom metabolicznym w organizmie. Podczas leczenia ambroksolem podawanym doustnie zidentyfikowano dwa główne metabolity⁸:

• 6,8-dibromo-3-(trans-4-hydroksycykloheksyl)-1,2,3,4-tetra-hydrochinazolina
• kwas 3,5-dibromoantranilowy

W procesie metabolizmu ambroksol jest przekształcany do aktywnych metabolitów, które następnie ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym, tworząc rozpuszczalne w wodzie glukuroniany wydalane z moczem⁹.

Eliminacja

Okres półtrwania ambroksolu wynosi 9 godzin, co determinuje częstotliwość podawania leku¹⁰. Po podaniu doustnym, aż 95% dawki ambroksolu chlorowodorku jest wydalane z moczem¹¹. Mniej niż 10% całkowitej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, co wskazuje na znaczący metabolizm leku przed jego eliminacją z organizmu¹².