Właściwości farmakokinetyczne cholekalcyferolu

Właściwości farmakokinetyczne leku Dekristol Forte (50 000 IU) obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnej – cholekalcyferolu. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych procesów wraz z charakterystyką w szczególnych grupach pacjentów.¹

Wchłanianie

Witamina D3 (cholekalcyferol) w dawkach spotykanych w pożywieniu ulega prawie całkowitemu wchłanianiu. Proces ten zachodzi przy udziale tłuszczów zawartych w pokarmie oraz kwasów żółciowych. Z tego względu podawanie preparatu Dekristol Forte z głównym posiłkiem może znacząco zwiększyć efektywność wchłaniania substancji czynnej.²

Dystrybucja i metabolizm

Po wchłonięciu, cholekalcyferol podlega dwuetapowej aktywacji metabolicznej. W pierwszym etapie, zachodzącym w wątrobie, dochodzi do hydroksylacji przez hydroksylazę mikrosomalną, w wyniku czego powstaje 25-hydroksycholekalcyferol (25(OH)D3). Jest to główna forma magazynowa witaminy D w organizmie.³

W drugim etapie, który zachodzi w nerkach, 25(OH)D3 ulega dalszej przemianie do 1,25-dihydroksycholekalcyferolu, który stanowi biologicznie czynną postać witaminy D.⁴

Po podaniu pojedynczej dawki doustnej cholekalcyferolu, maksymalne stężenie 25(OH)D3 w surowicy krwi osiągane jest po około tygodniu. Ten główny metabolit jest następnie powoli wydalany z organizmu, a jego okres półtrwania w surowicy wynosi około 50 dni.⁵

Warto zauważyć, że po przyjęciu dużych dawek witaminy D, stężenie 25-hydroksycholekalcyferolu w surowicy może pozostawać podwyższone przez kilka miesięcy. Hiperkalcemia wywołana przedawkowaniem może utrzymywać się przez kilka tygodni.⁶

Wydalanie

Metabolity witaminy D3 transportowane są we krwi w połączeniu ze specyficzną α-globiną. Proces wydalania zachodzi głównie przez drogi żółciowe, a metabolity wydalane są z kałem.⁷

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Właściwości farmakokinetyczne cholekalcyferolu mogą znacząco różnić się w określonych grupach pacjentów:

• Pacjenci z niewydolnością nerek – wykazują obniżony klirens metaboliczny, który jest niższy o 57% w porównaniu ze zdrowymi osobami.⁸
• Pacjenci z zaburzeniami wchłaniania – obserwuje się u nich zmniejszone wchłanianie oraz zwiększone wydalanie witaminy D3.⁹
• Osoby otyłe – charakteryzują się zmniejszoną zdolnością do utrzymania odpowiedniego poziomu witaminy D3 poprzez ekspozycję na światło słoneczne. Z tego względu mogą wymagać stosowania większych dawek doustnych witaminy D3 w celu uzupełnienia niedoborów.¹⁰

Skład i charakterystyka produktu

Dekristol Forte jest dostępny w postaci kapsułek twardych, zawierających 1,25 mg cholekalcyferolu, co odpowiada 50 000 IU witaminy D3. Kapsułki mają charakterystyczny wygląd – są to twarde kapsułki żelatynowe (rozmiar 3) z nieprzezroczystym pomarańczowym korpusem i nieprzezroczystym żółtym wieczkiem, wypełnione bezbarwnym do lekko żółtego oleistym płynem, z bezbarwną opaską.¹¹

Produkt zawiera również substancję pomocniczą o znanym działaniu – każda kapsułka zawiera 0,073 mg żółcieni pomarańczowej FCF (E 110).¹²