Właściwości farmakodynamiczne leku Cyclo 3 Fort

Produkt leczniczy Cyclo 3 Fort, należący do grupy farmakoterapeutycznej leków działających osłaniająco na naczynia krwionośne i wzmacniających naczynia włosowate (kod ATC: C05C), wykazuje złożone działanie ochraniające naczynia krwionośne oraz poprawiające napięcie ściany naczyń żylnych.¹

Działanie wenotoniczne

Badania doświadczalne potwierdziły następujące właściwości wenotonicznego działania produktu:²

• W warunkach in vitro: wyciąg z kłącza ruszczyka (Ruscus aculeatus L.) w izolowanej żyle poddanej perfuzji wywołuje szybki (w ciągu 5-8 minut), wyraźny, postępujący i trwały skurcz naczynia;³
• W warunkach in vivo: podawanie wyciągu z kłącza ruszczyka zwierzętom doświadczalnym prowadzi do wzrostu perfuzyjnego ciśnienia żylnego, przy czym intensywność działania jest porównywalna zarówno w żyłach zdrowych, jak i patologicznie zmienionych.⁴

Mechanizm działania wenotoniczny

Wenotoniczne działanie wyciągu z kłącza ruszczyka (Ruscus aculeatus L.) realizowane jest poprzez mechanizm adrenergiczny na dwóch poziomach:⁵

• Bezpośrednie działanie agonistyczne na receptory alfa-1 i alfa-2-adrenergiczne obecne w komórkach mięśni gładkich ściany naczynia;⁶
• Pośrednie działanie poprzez uwalnianie noradrenaliny z miejsc jej gromadzenia w neuronach przedzwojowych.⁷

Istotną właściwością wyciągu z kłącza ruszczyka jest zależność intensywności jego działania od temperatury.⁸

Działanie wenotonicze zostało potwierdzone u ludzi za pomocą metody Aelliga (stereomikroskopowy pomiar podatności żylnej oceniany na żyle grzbietowej ręki). Badania wykazały zależność między dawką a działaniem po podaniu pojedynczej dawki oraz odpowiedni wpływ każdego składnika produktu leczniczego na napięcie żylne.⁹

Działanie na krążenie limfatyczne

Wyciąg z kłącza ruszczyka wykazuje również działanie adrenergiczne na mięśnie gładkie naczyń limfatycznych:¹⁰

• Powoduje skurcz izolowanego przewodu piersiowego psa poprzez adrenergiczną aktywację węzła limfatycznego;¹¹
• Zwiększa przepływ limfy w małym naczyniu limfatycznym tylnej łapy psa, z czasem trwania i intensywnością zależnymi od dawki, co prowadzi do zwiększenia kurczliwości naczynia limfatycznego.¹²

U ludzi połączenie wyciągu z kłącza ruszczyka, hesperydyny metylochalkonu i witaminy C indukuje skurcz komórek mięśni gładkich naczyń limfatycznych (LSMC, ang. lymphatic smooth muscle cells). Efekt ten jest osiągany poprzez silny wzrost stężenia cytozolowego wapnia (Ca²⁺), co zostało potwierdzone analizą wideomikroskopową fluorescencji emitowanej przez specyficzny barwnik wrażliwy na wapń i mierzonej w ludzkiej tkance LSMC wyizolowanej z węzłów chłonnych.¹³

Działania ochronne na naczynia krwionośne

Cyclo 3 Fort wykazuje szereg właściwości ochronnych w odniesieniu do naczyń krwionośnych:¹⁴

• Zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych potwierdzone u ludzi za pomocą testu Landisa;¹⁵
• Wzrost oporu kapilarnego u zdrowych osób mierzony metodą Kramara (zastosowanie podciśnienia wywołującego wybroczyny), przy czym znaczny wzrost oporu kapilarnego obserwowano już od pierwszej godziny po podaniu;¹⁶
• Hamowanie aktywacji komórek śródbłonka indukowanej hipoksją – wyciąg z kłącza ruszczyka zapobiega aktywacji komórek śródbłonka indukowanej hipoksją poprzez hamowanie zmniejszenia stężenia adenozynotrójfosforanu (ATP), co wykazano na ludzkich komórkach śródbłonka żyły pępowinowej;¹⁷
• Wiązanie i aktywacja różnych podtypów receptorów muskarynowych przez wyciąg z kłącza ruszczyka, co wykazano in vitro. W warunkach in vivo jego działanie przeciwzapalne jest przekazywane (przynajmniej częściowo) przez te receptory;¹⁸
• Działanie przeciwzapalne po niedokrwieniu/reperfuzji (I/R) – wyciąg z kłącza ruszczyka zmniejsza oddziaływanie leukocytów na śródbłonek w sposób zależny od dawki, redukując liczbę toczących się i przyklejających się leukocytów.¹⁹