Właściwości farmakodynamiczne
Cisatracurium Kalceks 2 mg/ml
Cisatrakurium jest czwartorzędowym związkiem amoniowym o strukturze benzylizochinolinowej, należącym do grupy niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie szkieletowe działających obwodowo (kod ATC: M03AC11). Mechanizm działania polega na konkurencyjnym blokowaniu receptorów cholinergicznych płytki motorycznej, co antagonizuje działanie acetylocholiny i prowadzi do zahamowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Działanie leku jest odwracalne poprzez zastosowanie inhibitorów acetylocholinoesterazy, takich jak neostygmina czy edrofonium. W warunkach klinicznych dawka ED95 u dorosłych podczas znieczulenia tiopentalem, fentanylem i midazolamem wynosi 0,05 mg/kg masy ciała, natomiast u dzieci podczas znieczulenia halotanem jest nieco niższa i wynosi 0,04 mg/kg masy ciała.
Właściwości farmakodynamiczne cisatrakurium
Cisatrakurium jest lekiem należącym do grupy farmakoterapeutycznej środków zwiotczających mięśnie szkieletowe, działających obwodowo. Sklasyfikowany jest jako czwartorzędowy związek amoniowy (kod ATC: M03AC11), o strukturze benzylizochinolinowej, wywołujący blok niedepolaryzacyjny o średnio długim czasie działania.1
Mechanizm działania
Cisatrakurium działa poprzez wiązanie się z receptorami cholinergicznymi płytki motorycznej, antagonizując w ten sposób działanie acetylocholiny. W rezultacie dochodzi do powstania konkurencyjnego bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Istotną cechą tego mechanizmu jest możliwość łatwego odwrócenia działania leku poprzez zastosowanie odwracalnych inhibitorów acetylocholinoesterazy, takich jak neostygmina czy edrofonium.2
Dawkowanie skuteczne
W badaniach klinicznych określono wartość ED95 (dawkę potrzebną do usunięcia 95% odpowiedzi skurczowej mięśnia przywodziciela kciuka na stymulację nerwu łokciowego) dla cisatrakurium. Podczas znieczulenia złożonego z użyciem opioidów (tiopental/fentanyl/midazolam) dawka ta wynosi 0,05 mg/kg masy ciała u dorosłych.3
U dzieci wartość ED95 jest nieco niższa – podczas znieczulania halotanem wynosi 0,04 mg/kg masy ciała.4
Właściwości histaminowe
Istotną właściwością farmakodynamiczną cisatrakurium jest jego minimalne oddziaływanie na uwalnianie histaminy. Badania kliniczne przeprowadzone u ludzi wykazały, że cisatrakurium w dawkach do 8 x ED95 włącznie nie wywołuje zależnego od dawki uwalniania histaminy. Jest to ważna cecha z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku i stabilności hemodynamicznej pacjenta podczas znieczulenia.5
Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych
| Właściwość | Charakterystyka |
|---|---|
| Grupa farmakoterapeutyczna | Leki zwiotczające mięśnie działające obwodowo: inne czwartorzędowe związki amoniowe |
| Kod ATC | M03AC11 |
| Struktura chemiczna | Benzylizochinolinowa |
| Rodzaj bloku | Niedepolaryzacyjny |
| Czas działania | Średnio długi |
| ED95 u dorosłych | 0,05 mg/kg masy ciała (znieczulenie tiopental/fentanyl/midazolam) |
| ED95 u dzieci | 0,04 mg/kg masy ciała (znieczulenie halotanem) |
| Wpływ na uwalnianie histaminy | Brak zależnego od dawki uwalniania histaminy do 8 x ED95 |
| Odwracalność działania | Możliwa przy użyciu inhibitorów acetylocholinoesterazy (np. neostygmina, edrofonium) |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania