Właściwości farmakodynamiczne
Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% 5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5%

Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% to środek znieczulający działający miejscowo, należący do grupy amidów. Produkt jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 5 mg/ml bupiwakainy chlorowodorku, co odpowiada 50 mg substancji czynnej w ampułce 10 ml oraz 100 mg w fiolce 20 ml.¹

Klasyfikacja farmakologiczna

Pod względem klasyfikacji farmakoterapeutycznej Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% zalicza się do środków znieczulających działających miejscowo (kod ATC: N01BB01).²

Mechanizm działania

Mechanizm działania bupiwakainy opiera się na odwracalnym zahamowaniu przewodzenia impulsów nerwowych poprzez zmniejszenie przepuszczalności błony komórkowej neuronu dla jonów sodowych. Kanały sodowe błony komórkowej neuronu stanowią główne miejsce działania (receptory) dla leków miejscowo znieczulających, w tym bupiwakainy. Podobny mechanizm działania bupiwakaina wykazuje również w pobudliwych błonach komórek mózgu oraz mięśnia sercowego.³

Efekty kliniczne

Bupiwakaina charakteryzuje się jako długo działający środek znieczulający, który wykazuje zarówno działanie znieczulające, jak i analgetyczne. Efekt farmakologiczny zależy od zastosowanej dawki:

• W dużych dawkach – powoduje pełne znieczulenie chirurgiczne
• W mniejszych dawkach – wywołuje blokadę czuciową z mniej nasiloną blokadą ruchową

Istotną cechą bupiwakainy jest zależność początku i czasu działania od dawki oraz miejsca podania, co ma znaczenie przy planowaniu znieczulenia w konkretnych procedurach medycznych.⁴

Objawy toksyczności

W przypadku dostania się bupiwakainy w dużych dawkach do układu krążenia, mogą wystąpić objawy jej toksycznego działania, które dotyczą głównie dwóch układów:⁵

1. Układ nerwowy – objawy neurotoksyczności pojawiają się jako pierwsze, ponieważ do ich wystąpienia wystarczy mniejsze stężenie bupiwakainy w osoczu niż w przypadku objawów kardiologicznych.⁶
2. Układ sercowo-naczyniowy – efekty kardiotoksyczne można podzielić na:
   • Bezpośrednie działanie na mięsień serca: zwolnienie przewodnictwa, ujemny wpływ inotropowy (zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego), a w skrajnych przypadkach zatrzymanie akcji serca.⁷
   • Pośredni wpływ: hipotensja (obniżenie ciśnienia tętniczego) i bradykardia (zwolnienie czynności serca) mogą wystąpić podczas znieczulenia zewnątrzoponowego i są zależne od rozległości współistniejącej blokady współczulnej.⁸

Wpływ na organizm – podsumowanie

Należy podkreślić, że Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% zawiera również substancję pomocniczą o znanym działaniu – sód, w ilości 3,15 mg na każdy ml roztworu, co może mieć znaczenie u pacjentów z ograniczeniami w podaży sodu.⁹