Właściwości farmakodynamiczne
Bufomix Easyhaler (320 mcg + 9 mcg)/dawkę inh.

Właściwości farmakodynamiczne leku Bufomix Easyhaler (320 mcg + 9 mcg)/dawkę inhalacyjną

Bufomix Easyhaler należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych, konkretnie leków adrenergicznych w połączeniu z kortykosteroidami lub innymi lekami (z wyłączeniem leków antycholinergicznych), oznaczony kodem ATC: R03AK07. Preparat zawiera dwie substancje czynne: budezonid (320 mikrogramów) i formoterolu fumaran dwuwodny (9 mikrogramów) w każdej dawce dostarczanej. ¹

Mechanizm działania

Produkt Bufomix Easyhaler stanowi połączenie dwóch substancji czynnych o odmiennym mechanizmie działania, które wykazują działanie addycyjne w łagodzeniu zaostrzeń astmy. Efekt terapeutyczny preparatu jest sumą działań obu składników, które wzajemnie się uzupełniają, zwiększając skuteczność leczenia. ²

Budezonid – mechanizm działania

Budezonid jest glikokortykosteroidem, który po podaniu wziewnym wykazuje zależne od dawki działanie przeciwzapalne w drogach oddechowych. Ta właściwość prowadzi do złagodzenia objawów astmy oraz zmniejszenia częstości jej zaostrzeń. Warto podkreślić, że budezonid podawany drogą wziewną charakteryzuje się znacznie lepszym profilem bezpieczeństwa w porównaniu do kortykosteroidów podawanych ogólnoustrojowo – powoduje mniej nasilone działania niepożądane. Szczegółowy mechanizm odpowiedzialny za przeciwzapalne działanie glikokortykosteroidów nie został w pełni poznany. ³

Formoterol – mechanizm działania

Formoterol to selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych (β2-mimetyk), który po inhalacji powoduje szybkie i długotrwałe rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli u pacjentów z odwracalnym zwężeniem dróg oddechowych. Skuteczność rozszerzająca oskrzela jest proporcjonalna do zastosowanej dawki, przy czym początek działania jest bardzo szybki – następuje w ciągu 1–3 minut od podania. Jedną z najważniejszych zalet formoterolu jest długi czas działania – po podaniu pojedynczej dawki efekt bronchodylatacyjny utrzymuje się przez co najmniej 12 godzin. ⁴

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Skuteczność w leczeniu astmy

Badania kliniczne przeprowadzone z udziałem osób dorosłych wykazały jednoznaczne korzyści z połączenia formoterolu z budezonidem. Terapia skojarzona skutecznie łagodziła objawy astmy, poprawiała parametry czynności płuc oraz przyczyniała się do zmniejszenia liczby zaostrzeń choroby. W dwóch 12-tygodniowych badaniach klinicznych wykazano, że wpływ połączenia budezonidu z formoterolem na czynność płuc był porównywalny z efektem osiąganym przy oddzielnym stosowaniu obu składników, a jednocześnie znacząco przewyższał skuteczność monoterapii budezonidem. We wszystkich grupach terapeutycznych pacjenci stosowali doraźnie krótko działający β2-mimetyk. Istotnym aspektem terapii było utrzymywanie się efektu przeciwastmatycznego w czasie – nie zaobserwowano zjawiska tachyfilaksji. ⁵

Skuteczność i bezpieczeństwo leku zostały potwierdzone również w populacji pediatrycznej. Przeprowadzono dwa 12-tygodniowe badania z udziałem 265 dzieci w wieku 6–11 lat, które otrzymywały podtrzymującą dawkę preparatu zawierającego budezonid i formoterol (2 inhalacje po 80 mikrogramów budezonidu i 4,5 mikrograma formoterolu na dawkę inhalacyjną, stosowane dwa razy na dobę), z możliwością doraźnego stosowania krótko działającego beta-mimetyku. W obu badaniach zaobserwowano istotną poprawę parametrów czynności płuc przy jednoczesnym zachowaniu dobrej tolerancji leczenia, porównywalnej do monoterapii budezonidem w analogicznej dawce. ⁶

Skuteczność w leczeniu POChP

Skuteczność preparatu zawierającego budezonid i formoterol oceniano również u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). W dwóch 12-miesięcznych badaniach klinicznych analizowano wpływ terapii na czynność płuc oraz częstość zaostrzeń u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej postacią POChP. Zaostrzenia definiowano jako konieczność zastosowania doustnych steroidów i/lub antybiotyków, lub hospitalizacji pacjenta. ⁷

Do badań kwalifikowano pacjentów, u których wartość FEV1 (natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa) przed podaniem leku rozszerzającego oskrzela wynosiła poniżej 50% wartości należnej. Mediana wartości FEV1 po podaniu leku rozszerzającego oskrzela w momencie włączenia do badania wynosiła 42% wartości należnej. ⁸

Wyniki badań wykazały, że terapia złożona z budezonidu i formoterolu istotnie zmniejszała średnią roczną liczbę zaostrzeń w porównaniu z grupą otrzymującą sam formoterol lub placebo. Średnia liczba zaostrzeń w ciągu roku wynosiła 1,4 w grupie leczonej połączeniem budezonidu z formoterolem, w porównaniu do 1,8-1,9 w grupach placebo lub monoterapii formoterolem. ⁹

Ponadto, zastosowanie terapii skojarzonej przyczyniło się do zmniejszenia średniej liczby dni, w których pacjenci przyjmowali doustne kortykosteroidy. W przeliczeniu na jednego pacjenta w ciągu 12 miesięcy badania, w grupie stosującej budezonid z formoterolem liczba ta wynosiła 7-8 dni, w porównaniu z 11-12 dniami w grupie placebo i 9-12 dniami w grupie otrzymującej sam formoterol. ¹⁰

Należy jednak zaznaczyć, że w badaniach nie wykazano przewagi terapii skojarzonej budezonidem z formoterolem nad monoterapią formoterolem w zakresie wpływu na parametry czynnościowe płuc, takie jak FEV1. ¹¹

Charakterystyka właściwości farmakodynamicznych – podsumowanie

Bufomix Easyhaler (budezonid 320 mcg + formoterol 9 mcg)/dawkę inhalacyjną łączy w sobie działanie przeciwzapalne glikokortykosteroidu (budezonid) z szybkim i długotrwałym efektem rozszerzającym oskrzela selektywnego β2-mimetyku (formoterol). Dzięki synergistycznemu działaniu obu składników preparat skutecznie łagodzi objawy, poprawia parametry czynności płuc oraz zmniejsza częstość zaostrzeń zarówno w astmie oskrzelowej, jak i POChP. Efektywność terapeutyczna leku została potwierdzona w badaniach klinicznych zarówno u dorosłych, jak i w populacji pediatrycznej. ¹²