Właściwości farmakokinetyczne – Biodacyna ophthalmicum 0,3% 3 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne
Biodacyna ophthalmicum 0,3% 3 mg/ml

Amikacyna, aminoglikozyd stosowany w preparacie Biodacyna Ophthalmicum 0,3%, charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (11%), co determinuje wysoką dostępność farmakologiczną wolnej frakcji leku. Okres półtrwania amikacyny jest zmienny i zależy od wieku oraz funkcji nerek: u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi 2-4 godziny, u pacjentów z niewydolnością nerek może się wydłużyć do 100 godzin, u noworodków w pierwszym tygodniu życia wynosi 5-8 godzin, a u dzieci 2,5-4 godziny. Lek wykazuje dobrą penetrację do wątroby, płuc, nerek oraz moczu, a także przenika do płynu maziowego, wysiękowego, opłucnowego i osierdziowego. Penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczona, ale wzrasta w stanach zapalnych, szczególnie u niemowląt (do 50% stężenia w surowicy).

Pobierz ChPL PDF Biodacyna ophthalmicum 0,3% – Krople do oczu, roztwór – 3 mg/ml

Wskazania

Substancja czynna

amikacyna

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne leku Biodacyna Ophthalmicum 0,3%

Właściwości farmakokinetyczne amikacyny zostały szczegółowo zbadane w kontekście jej zastosowania klinicznego. Poniżej przedstawiono najważniejsze aspekty farmakokinetyki tego aminoglikozydu, stanowiące istotne informacje dla personelu medycznego stosującego preparat Biodacyna Ophthalmicum 0,3%.¹

Wiązanie z białkami osocza

Na podstawie badań przeprowadzonych z zastosowaniem postaci iniekcyjnych wykazano, że stopień wiązania amikacyny z białkami osocza jest stosunkowo niski i wynosi 11%. Ta charakterystyka ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ determinuje ilość wolnej, farmakologicznie aktywnej frakcji leku.²

Okres półtrwania

Okres półtrwania amikacyny wykazuje znaczące różnice w zależności od wieku pacjenta oraz funkcji nerek. Parametry te kształtują się następująco:³

Dorośli z prawidłową czynnością nerek: 2-4 godziny
Pacjenci z niewydolnością nerek: do 100 godzin (wzrasta proporcjonalnie do stopnia niewydolności)
Noworodki w pierwszym tygodniu życia: 5-8 godzin
Dzieci: 2,5-4 godziny

Dystrybucja leku w organizmie

Amikacyna charakteryzuje się specyficznym profilem dystrybucji w tkankach i płynach ustrojowych. Po podaniu parenteralnym lek wykazuje dobrą penetrację do:⁴

Wątroby – dobra penetracja
Płuc – dobra penetracja
Nerek – szczególnie wysoka penetracja
Moczu – osiąga duże stężenia

Ponadto amikacyna przenika do następujących płynów i tkanek:⁵

Płynu maziowego
Płynu wysiękowego
Płynu opłucnowego
Płynu osierdziowego

Penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego

Penetracja amikacyny do płynu mózgowo-rdzeniowego jest stosunkowo słaba, jednak wykazuje istotne różnice w zależności od wieku pacjenta oraz stanu zapalnego:⁶

Grupa pacjentów	Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym
Niemowlęta (stan normalny)	około 10% stężenia w surowicy
Niemowlęta (stan zapalny)	do 50% stężenia w surowicy
Dorośli	niższe niż u niemowląt

Dodatkowe miejsca dystrybucji

Amikacyna przenika również do:⁷

Żółci
Prostaty
Plwociny
Tkanki kostnej
Mleka matki

Istotną właściwością amikacyny jest jej zdolność do przenikania przez barierę łożyska, co ma znaczenie przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży.⁸

Metabolizm i wydalanie

Amikacyna podlega minimalnemu metabolizmowi w organizmie. Główną drogą eliminacji leku są nerki, które wydalają około 95% podanej dawki w postaci niezmienionej. Ta cecha farmakokinetyczna ma kluczowe znaczenie przy dostosowywaniu dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.⁹

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.