Właściwości farmakodynamiczne
Azecort (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową

Właściwości farmakodynamiczne

Produkt leczniczy Azecort, aerozol do nosa, należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki obkurczające naczynia krwionośne i inne preparaty donosowe do stosowania miejscowego, preparaty złożone kortykosteroidy, flutykazon, kod ATC: R01AD58.¹

Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne

Azecort w postaci aerozolu do nosa zawiera dwie substancje czynne: azelastyny chlorowodorek oraz flutykazonu propionian, które charakteryzują się odmiennymi mechanizmami działania, wykazując jednocześnie synergistyczne działanie w zakresie łagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz zapalenia błony śluzowej nosa z towarzyszącym zapaleniem spojówek.²

Flutykazonu propionian

Flutykazonu propionian jest syntetycznym kortykosteroidem trójfluorowanym, który cechuje się niezwykle wysokim powinowactwem do receptora glikokortykoidowego. Wykazuje on silne działanie przeciwzapalne, które jest 3-5 razy silniejsze w porównaniu z deksametazonem, co potwierdzono w badaniach analizujących siłę wiązania z ludzkim receptorem glikokortykoidowym oraz w testach ekspresji genów.³

Azelastyny chlorowodorek

Azelastyna, będąca pochodną ftalazynonu, jest klasyfikowana jako silny, długo działający związek przeciwalergiczny. Wykazuje ona właściwości selektywnego antagonisty receptora H₁, a ponadto działa stabilizująco na mastocyty oraz przeciwzapalnie. Badania przedkliniczne (in vivo) oraz in vitro wykazały, że azelastyna hamuje syntezę lub uwalnianie mediatorów chemicznych związanych zarówno z wczesną, jak i późną fazą reakcji alergicznych. Do tych mediatorów należą m.in.: leukotrieny, histamina, czynnik aktywujący płytki krwi (PAF) oraz serotonina. Istotnym aspektem działania azelastyny jest szybkość efektu terapeutycznego – zmniejszenie objawów nosowych alergii obserwuje się już w ciągu 15 minut po zastosowaniu leku.⁴

Skuteczność kliniczna produktu Azecort

Skuteczność kliniczna aerozolu do nosa Azecort została potwierdzona w czterech badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i młodzieży cierpiących na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Stosowanie produktu zgodnie z zaleceniami – po jednym naciśnięciu dozownika do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę – skutkowało istotnym zmniejszeniem nasilenia objawów nosowych, takich jak:⁵

• Wydzielina z nosa – zmniejszenie ilości wydzieliny śluzowej wypływającej z nosa
• Niedrożność nosa – poprawa drożności przewodów nosowych i łatwiejsze oddychanie przez nos
• Kichanie – ograniczenie częstotliwości i nasilenia odruchów kichania
• Swędzenie nosa – redukcja uczucia świądu w obrębie jamy nosowej

Efektywność terapeutyczna produktu Azecort przewyższała skuteczność placebo, monoterapii azelastyny chlorowodorkiem oraz monoterapii flutykazonu propionianem. Poza łagodzeniem objawów nosowych, we wszystkich badaniach odnotowano również znaczące zmniejszenie objawów ocznych, takich jak świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu. Dodatkowo zaobserwowano istotną poprawę w zakresie jakości życia pacjentów związanej z chorobą, co potwierdzono przy użyciu specjalistycznego narzędzia – Kwestionariusza jakości życia w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek (RQLQ).⁶

Przewaga nad monoterapią flutykazonem

W porównaniu ze stosowaniem wyłącznie flutykazonu propionianu w aerozolu do nosa, produkt Azecort wykazał istotnie szybsze działanie terapeutyczne. Znaczące zmniejszenie objawów (redukcja nasilenia objawów nosowych o 50%) było osiągane w sposób statystycznie istotny wcześniej – w ciągu 3 dni lub szybciej. Ta przewaga terapeutyczna produktu Azecort nad flutykazonem propionianem w aerozolu do nosa utrzymywała się przez cały okres prowadzonego badania klinicznego, które trwało rok i obejmowało pacjentów z:⁷

• Przewlekłym utrzymującym się alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa – długotrwała reakcja alergiczna wywołana przez alergeny obecne w środowisku
• Niealergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa – zapalenie błony śluzowej nosa niezwiązane z reakcją alergiczną
• Naczynioruchowym zapaleniem błony śluzowej nosa – nieprawidłowa reakcja naczyń krwionośnych w błonie śluzowej nosa na różne bodźce

Szybkość działania

Badanie w komorze ekspozycyjnej na alergen pyłku ambrozji dostarczyło cennych danych na temat szybkości działania produktu Azecort. Pierwsze statystycznie istotne zmniejszenie objawów nosowych zaobserwowano już w 5. minucie po podaniu produktu leczniczego (w porównaniu z placebo). Efektywność działania narastała szybko, ponieważ w 15. minucie od aplikacji produktu Azecort aż 60% pacjentów zgłaszało istotną klinicznie poprawę, definiowaną jako zmniejszenie nasilenia objawów o co najmniej 30%.⁸ Ta szybkość działania jest szczególnie istotna dla pacjentów doświadczających ostrych objawów alergicznych, którzy oczekują szybkiej ulgi w dolegliwościach.