Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Aprokam 50 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa cefuroksymu wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa, z działaniami niepożądanymi obserwowanymi jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalne dawki stosowane u ludzi. Farmakokinetyka po podaniu 1 mg cefuroksymu do ciała szklistego u królików albinosów wykazała wysokie stężenia leku w oku: 19-35 mg/l w cieczy wodnistej i 600-780 mg/l w ciele szklistym po 30 minutach, które spadły do 1,9-7,3 mg/l oraz 190-260 mg/l odpowiednio po 6 godzinach. Nie zaobserwowano wzrostu ciśnienia śródgałkowego ani zmian zwyrodnieniowych w badaniach histopatologicznych w porównaniu z grupą kontrolną stosującą sól fizjologiczną.
Elektrofizjologiczne badania za pomocą elektroretinogramu (ERG) wykazały przejściowe zmniejszenie amplitudy fal a, b i c przez 14 dni po podaniu cefuroksymu, z powolnym powrotem do wartości wyjściowych, jednak bez jednoznacznych oznak toksyczności siatkówki do 55 dni obserwacji. Wyniki te sugerują, że podanie 1 mg cefuroksymu do ciała szklistego nie powoduje długotrwałych uszkodzeń funkcji siatkówki w modelu zwierzęcym, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania tego antybiotyku w okulistyce.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania cefuroksymu wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa tego antybiotyku. Badania niekliniczne wykazały działania niepożądane jedynie przy poziomach ekspozycji znacząco przekraczających maksymalne dawki stosowane u ludzi, co sugeruje ograniczone znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej.1
Badania farmakokinetyczne wewnątrzgałkowe
Przeprowadzono szczegółowe badania farmakokinetyczne po wstrzyknięciu do ciała szklistego u królików albinosów. Po podaniu 1 mg cefuroksymu zaobserwowano znaczące stężenia leku w strukturach oka. Trzydzieści minut po wstrzyknięciu stężenie cefuroksymu wynosiło 19-35 mg/l w cieczy wodnistej oraz 600-780 mg/l w ciele szklistym. Po 6 godzinach od podania nastąpił spadek stężeń do wartości 1,9-7,3 mg/l w cieczy wodnistej i 190-260 mg/l w ciele szklistym.2
| Struktura oka | Stężenie po 30 minutach (mg/l) | Stężenie po 6 godzinach (mg/l) |
|---|---|---|
| Ciecz wodnista | 19-35 | 1,9-7,3 |
| Ciało szkliste | 600-780 | 190-260 |
Wpływ na ciśnienie śródgałkowe i histopatologia
W trakcie badań nie zaobserwowano wzrostu ciśnienia śródgałkowego w pierwszych trzech dniach po wstrzyknięciu cefuroksymu do ciała szklistego. Ponadto, badania histopatologiczne nie wykazały żadnych zmian zwyrodnieniowych w porównaniu z grupą kontrolną, w której stosowano sól fizjologiczną.3
Wpływ na elektroretinogram
Obserwacje elektrofizjologiczne przy pomocy elektroretinogramu (ERG) wykazały, że fale a, b i c były zmniejszone przez okres 14 dni, zarówno w oku kontrolnym, jak i w oku, do którego wstrzykiwano antybiotyk. Powrót do stanu początkowego nastąpił w obu przypadkach, jednak był wolniejszy w oku, do którego podano cefuroksym w porównaniu z okiem kontrolnym.4
Co istotne, długoterminowa obserwacja wykazała, że elektroretinogram nie wykazał żadnych jednoznacznych zmian, które mogłyby sugerować działanie toksyczne na siatkówkę, aż do 55 dni od daty podania leku do ciała szklistego.5 Oznacza to, że cefuroksym w dawce 1 mg podanej do ciała szklistego nie wykazuje długotrwałego toksycznego wpływu na funkcję siatkówki w modelach zwierzęcych.
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania