Właściwości farmakodynamiczne
Acurenal 10 mg

Acurenal, zawierający chinapryl – inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE) dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, działa poprzez hamowanie enzymu ACE, co prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II, aldosteronu, katecholamin, argininy i wazopresyny oraz zwiększenia stężenia kinin i prostaglandyn. Efektem farmakodynamicznym jest obniżenie oporu naczyniowego, ciśnienia tętniczego, ciśnienia w tętnicy płucnej, redukcja obciążenia wstępnego i następczego serca, zwiększenie objętości wyrzutowej oraz poprawa przepływu nerkowego. Chinaprylat wpływa również na gospodarkę elektrolitową, powodując zwiększone wydalanie sodu i zatrzymanie potasu, co wymaga monitorowania parametrów elektrolitowych u pacjentów. Dane z dużych badań klinicznych ONTARGET i VA NEPHRON-D wskazują, że jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II u pacjentów z cukrzycową nefropatią nie przynosi korzyści klinicznych, a zwiększa ryzyko działań niepożądanych, takich jak hiperkaliemia, ostra niewydolność nerek i niedociśnienie. Podobne wyniki uzyskano w badaniu ALTITUDE, gdzie dodanie aliskirenu do terapii inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II u chorych z cukrzycą typu 2 i chorobą nerek lub układu sercowo-naczyniowego wiązało się ze zwiększoną śmiertelnością sercowo-naczyniową, udarami oraz ciężkimi zdarzeniami niepożądanymi. W związku z tym nie zaleca się łączenia tych leków u pacjentów z nefropatią cukrzycową ze względu na brak korzyści i zwiększone ryzyko powikłań.

Pobierz ChPL PDF Acurenal – Tabletki powlekane – 10 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne leku Acurenal (chinapryl)
    1. Mechanizm działania
    2. Efekty farmakologiczne
    3. Efekty kliniczne
    4. Istotne badania kliniczne
    5. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. nadciśnienie tętnicze samoistne
  2. zastoinowa niewydolność serca
Substancja czynna
  1. chinapryl
Kategoria leku
  1. inhibitory konwertazy angiotensyny
  2. leki przeciwnadciśnieniowe
  3. leki stosowane w niewydolności serca

Właściwości farmakodynamiczne leku Acurenal (chinapryl)

Acurenal zawierający substancję czynną chinapryl należy do inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg, 10 mg oraz 20 mg w postaci tabletek powlekanych. Przynależy do grupy farmakoterapeutycznej leków działających na układ renina-angiotensyna i posiada kod ATC: C09 AA 06.1

Mechanizm działania

Chinapryl ulega biotransformacji w wątrobie do swojego aktywnego metabolitu – chinaprylatu. Ten metabolit wykazuje działanie hamujące wobec enzymu konwertującego angiotensynę I w angiotensynę II (ACE). Enzym ten odgrywa kluczową rolę w przekształcaniu angiotensyny I w angiotensynę II, która wywołuje skurcz naczyń krwionośnych i w konsekwencji podwyższenie ciśnienia tętniczego.2

Efekty farmakologiczne

W terapii nadciśnienia tętniczego oraz zastoinowej niewydolności serca, chinaprylat hamuje aktywność ACE zarówno w surowicy, jak i w tkankach, co prowadzi do zmniejszenia powstawania angiotensyny II. Działanie leku powoduje szereg efektów biochemicznych w organizmie, w tym:

  • Zmniejszenie stężenia w osoczu i tkankach:
    • Angiotensyny II – głównego czynnika wywołującego skurcz naczyń
    • Aldosteronu – hormonu odpowiedzialnego za zatrzymywanie sodu i wody
    • Katecholamin – hormonów stresu
    • Argininy – aminokwasu uczestniczącego w wielu procesach metabolicznych
    • Wazopresyny – hormonu antydiuretycznego
  • Zwiększenie stężenia:
    • Kinin – peptydów rozszerzających naczynia
    • Prostaglandyn o działaniu wazodylatacyjnym (rozszerzającym naczynia)

3

Efekty kliniczne

Terapeutyczne działanie chinaprylatu prowadzi do istotnych zmian hemodynamicznych w organizmie:

  • Zmniejszenie naczyniowego oporu obwodowego
  • Obniżenie ciśnienia tętniczego
  • Zmniejszenie ciśnienia w tętnicy płucnej
  • Redukcja obciążenia wstępnego (preload) i następczego (afterload) serca
  • Zwiększenie objętości wyrzutowej serca
  • Poprawa przepływu krwi przez nerki
  • Zwiększenie wartości wskaźnika sercowego

4

Warto podkreślić, że zmniejszenie sekrecji aldosteronu przez chinaprylat prowadzi do wzmożonego wydzielania sodu z moczem oraz zatrzymania potasu w organizmie, co może mieć znaczenie kliniczne w monitorowaniu parametrów elektrolitowych pacjenta.5

Istotne badania kliniczne

Ważnych danych klinicznych dotyczących jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II dostarczyły dwa duże randomizowane, kontrolowane badania kliniczne:

Badanie ONTARGET

ONTARGET (ONgoing Telmistartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) przeprowadzono w populacji pacjentów z:

  • Chorobami układu sercowo-naczyniowego
  • Chorobami naczyń mózgowych w wywiadzie
  • Cukrzycą typu 2 z towarzyszącymi, udowodnionymi uszkodzeniami narządów docelowych

6

Badanie VA NEPHRON-D

VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nefropathy in Diabetes) przeprowadzono u pacjentów z:

  • Cukrzycą typu 2
  • Nefropatią cukrzycową

7

Wyniki obu badań nie wykazały istotnego korzystnego wpływu na parametry nerkowe oraz na wyniki dotyczące chorobowości i śmiertelności sercowo-naczyniowej przy jednoczesnym stosowaniu inhibitora ACE i antagonisty receptora angiotensyny II. Co więcej, zaobserwowano zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak:

  • Hiperkaliemia (podwyższone stężenie potasu)
  • Ostre uszkodzenie nerek
  • Niedociśnienie tętnicze

8

Ze względu na podobieństwa w zakresie właściwości farmakodynamicznych inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II, wyniki te mają znaczenie również dla innych leków z tych grup, w tym dla chinaprylu. W związku z tym u pacjentów z nefropatią cukrzycową nie zaleca się jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II.9

Badanie ALTITUDE

ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) zaprojektowano w celu oceny korzyści z dodania aliskirenu (bezpośredniego inhibitora reniny) do standardowego leczenia inhibitorem ACE lub antagonistą receptora angiotensyny II u pacjentów z:

  • Cukrzycą typu 2
  • Przewlekłą chorobą nerek
  • i/lub chorobą układu sercowo-naczyniowego

10

Badanie to zostało przedwcześnie przerwane z powodu zwiększonego ryzyka działań niepożądanych w grupie otrzymującej aliskiren w porównaniu do grupy placebo. Obserwowano:

  • Zwiększoną częstość zgonów sercowo-naczyniowych
  • Zwiększoną częstość udarów mózgu
  • Częstsze występowanie ciężkich zdarzeń niepożądanych, w tym:
    • Hiperkaliemia
    • Niedociśnienie
    • Niewydolność nerek

11

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl