Leki w grupie
„antybiotyk makrolidowy”

Antybiotyki makrolidowe to grupa leków przeciwbakteryjnych, charakteryzujących się obecnością wieloczłonowego pierścienia laktonowego w swojej strukturze chemicznej. Działają poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych przez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, co prowadzi do zahamowania wydłużania łańcucha peptydowego. Ich spektrum działania obejmuje głównie bakterie Gram-dodatnie, niektóre Gram-ujemne oraz bakterie atypowe, takie jak Mycoplasma, Chlamydia i Legionella.

Do najważniejszych antybiotyków makrolidowych należą: erytromycyna (najstarszy przedstawiciel grupy), klarytromycyna, azytromycyna, roksytromycyna, spiramycyna, josamycyna i midekamycyna. Na polskim rynku dostępne są preparaty handlowe zawierające te substancje, m.in.: Erythromycinum (erytromycyna), Klacid, Fromilid (klarytromycyna), Azibiot, Sumamed (azytromycyna), Rowamycine (spiramycyna) czy Rulid (roksytromycyna).

Makrolidy dzielą się na generacje w zależności od struktury chemicznej i właściwości farmakokinetycznych. Do I generacji zalicza się erytromycynę, do II generacji – roksytromycynę, klarytromycynę i spiramycynę, natomiast do III generacji – azytromycynę. Nowsze generacje charakteryzują się lepszymi parametrami farmakokinetycznymi, szerszym spektrum działania i mniejszą liczbą działań niepożądanych.

Głównymi zaletami stosowania antybiotyków makrolidowych są: dobra penetracja do tkanek i komórek, w tym do fagocytów, co umożliwia eliminację patogenów wewnątrzkomórkowych, długi okres półtrwania (szczególnie azytromycyna), co pozwala na stosowanie raz na dobę lub nawet w krótkich kilkudniowych kuracjach, oraz stosunkowo niski potencjał wywoływania reakcji alergicznych w porównaniu do antybiotyków beta-laktamowych. Dodatkowo wykazują działanie przeciwzapalne, co jest korzystne w leczeniu zakażeń dróg oddechowych.

Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem makrolidów obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), hepatotoksyczność (szczególnie przy erytromycynie), interakcje lekowe związane z hamowaniem cytochromu P450 (głównie erytromycyna i klarytromycyna) oraz potencjalne ryzyko wydłużenia odstępu QT i wywoływania zaburzeń rytmu serca, co jest szczególnie istotne u pacjentów z istniejącymi chorobami serca. Ponadto, wzrastająca oporność bakterii na makrolidy stanowi coraz większy problem kliniczny, zwłaszcza wśród paciorkowców i gronkowców.