tamsulosyna chlorowodorek
Tamsulosyna chlorowodorek to selektywny antagonista receptorów α1-adrenergicznych, ze szczególnym powinowactwem do podtypów α1A i α1D. Działając głównie na receptory zlokalizowane w szyi pęcherza moczowego i gruczole krokowym, powoduje relaksację mięśni gładkich w tych obszarach, co zmniejsza opór cewki moczowej.
Lek jest szeroko stosowany w leczeniu objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Zmniejsza dolegliwości takie jak trudności w rozpoczęciu mikcji, osłabienie strumienia moczu, przerywane oddawanie moczu, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza oraz zwiększoną częstość oddawania moczu w nocy (nokturię).
Tamsulosyna charakteryzuje się korzystnym profilem farmakodynamicznym – w przeciwieństwie do nieselektywnych α-blokerów wywiera minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze. Standardowa dawka to 0,4 mg raz dziennie, przyjmowana po śniadaniu. Wśród działań niepożądanych najczęściej występują zaburzenia wytrysku, zawroty głowy i bóle głowy. Podczas zabiegów okulistycznych należy uwzględnić możliwość wystąpienia zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
Preparat TamisPras DUO zawiera solifenacynę bursztynian (6 mg) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg), które są metabolizowane głównie przez enzymy CYP3A4 (oba składniki) oraz CYP2D6 (tamsulosyna). Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200-400 mg/dobę), rytonawir, nelfinawir i itrakonazol, mogą znacząco zwiększać stężenia obu substancji czynnych w osoczu (np. ketokonazol 400 mg/dobę powoduje wzrost Cmax solifenacyny o 1,5x i AUC o 2,8x oraz wzrost Cmax tamsulosyny o 2,2x i AUC o 2,8x), co wymaga szczególnej ostrożności i jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. werapamil) również zwiększają stężenia (Cmax i AUC tamsulosyny 2,2x, solifenacyny 1,6x), co wymaga zachowania ostrożności. Słabe inhibitory i inhibitory CYP2D6 (np. cymetydyna, paroksetyna) wykazują mniejszy wpływ i mogą być stosowane jednocześnie. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna) mogą obniżać stężenia leków, potencjalnie zmniejszając skuteczność terapii.
agonista receptora cholinergicznego, antagonista receptora adrenergicznego, atenolol, cymetydyna, cyzapryd, czas protrombinowy, diklofenak, działanie antycholinergiczne, działanie hipotensyjne, enalapryl, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka digoksyny, farmakokinetyka warfaryny, furosemid, glibenklamid, hipotensja ortostatyczna, induktor CYP3A4, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymatyczny, interakcja farmakodynamiczna, itrakonazol, ketokonazol, lek cholinolityczny, metoklopramid, motoryka przewodu pokarmowego, nelfinawir, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, ryfampicyna, rytonawir, słaby inhibitor CYP3A4, solifenacyna bursztynian, symwastatyna, tamsulosyna chlorowodorek, teofilina, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, właściwość cholinolityczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Lek Solitombo, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, poddawanych hemodializie, z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, zwłaszcza jeśli stosują silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol). Przeciwwskazania obejmują także osoby z ciężkimi zaburzeniami przewodu pokarmowego (w tym toksycznym rozszerzeniem okrężnicy), jaskrą z wąskim kątem przesączania, miastenią oraz z hipotonią ortostatyczną w wywiadzie, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych wynikających z działania antycholinergicznego solifenacyny i wpływu tamsulosyny na ciśnienie tętnicze.
W przypadku pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek i wątroby, zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego, tendencją do hipotonii lub podwyższonym ryzykiem jaskry z wąskim kątem przesączania, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności. Zaleca się rozważenie niższych dawek lub monoterapii zamiast terapii skojarzonej. Ponadto, u pacjentów stosujących silne inhibitory CYP3A4, leki o działaniu antycholinergicznym, hipotensyjne lub inne alfa-adrenolityki, należy rozważyć alternatywne schematy leczenia ze względu na ryzyko istotnych interakcji farmakokinetycznych i nasilenia działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem terapii Solitombo wskazana jest dokładna ocena kliniczna i analiza stosunku korzyści do ryzyka.
blokada receptorów muskarynowych, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, hemodializa, hipotonia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor cytochromu P450, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, lek alfa-adrenolityczny, lek hipotensyjny, miastenia, motoryka przewodu pokarmowego, nadwrażliwość na substancję czynną, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, solifenacyna bursztynian, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, toksyczne rozszerzenie okrężnicy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaparcie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Omnic 0,4 0,4 mg
Przedawkowanie tamsulosyny chlorowodorku (Omnic 0,4 mg) prowadzi do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować zaburzeniami krążeniowo-oddechowymi. Objawy kliniczne obejmują zawroty głowy, omdlenia, tachykardię, bladość skóry oraz zaburzenia świadomości, wynikające z nadmiernej blokady receptorów α1-adrenergicznych i rozszerzenia naczyń krwionośnych. Ze względu na modyfikowany system uwalniania kapsułek, objawy przedawkowania mogą mieć charakter przedłużony. W diagnostyce i monitorowaniu należy zwrócić szczególną uwagę na funkcję układu sercowo-naczyniowego oraz nerek.
centralizacja krążenia, ciśnienie tętnicze, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializoterapia, hipotonia, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, niedociśnienie ciężkie, niedociśnienie tętnicze, obkurczenie naczyń obwodowych, obniżenie ciśnienia tętniczego, osmotyczny środek przeczyszczający, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, perfuzja mózgowa, receptory α₁-adrenergiczne, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tachykardia, tamsulosyna chlorowodorek, układ sercowo-naczyniowy, węgiel leczniczy, zaburzenia krążeniowo-oddechowe, zapaść krążeniowa