papaweryna
Papaweryna to alkaloid opioidowy pozyskiwany z maku lekarskiego (Papaver somniferum), jednak w przeciwieństwie do innych alkaloidów makowych, nie wykazuje działania narkotycznego. Jej głównym mechanizmem działania jest inhibicja fosfodiesterazy, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich naczyń krwionośnych i innych narządów.
W praktyce klinicznej papaweryna znajduje zastosowanie jako lek rozkurczowy, szczególnie w przypadkach skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowego. Ze względu na działanie wazodilatacyjne bywa stosowana w leczeniu zaburzeń krążenia obwodowego, w tym choroby Raynauda czy miażdżycy zarostowej tętnic.
Papaweryna jest również wykorzystywana w diagnostyce i leczeniu zaburzeń erekcji, poprzez iniekcję docavernosus, powodując zwiększenie napływu krwi do ciał jamistych prącia. W neurologii stosuje się ją niekiedy w profilaktyce skurczu naczyniowego po krwotoku podpajęczynówkowym.
Do najczęstszych działań niepożądanych papaweryny należą: bóle i zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nadmierne pocenie się oraz reakcje skórne. Przy stosowaniu dożylnym może powodować spadki ciśnienia tętniczego, a przy długotrwałym stosowaniu – uszkodzenia wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Nalewka kozłkowa – Interakcje
Nalewka kozłkowa (Valerianae tinctura), stosowana w preparatach złożonych takich jak Krople żołądkowe z papaweryną (Fortestomachicae), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na preparaty zawierające jednocześnie nalewkę z dziurawca, gdyż ich stosowanie z lekami przeciwdepresyjnymi (SSRI, SNRI, TLPD) może prowadzić do zespołu serotoninowego objawiającego się bólem głowy, nadciśnieniem tętniczym i tachykardią. Ponadto, preparaty te mogą obniżać stężenia leków takich jak indinawir, cyklosporyna, warfaryna, teofilina i digoksyna, co wymaga ścisłego monitorowania i dostosowania dawek. Warto podkreślić, że ryzyko interakcji jest mniejsze przy krótkotrwałym stosowaniu (do 2 tygodni) preparatów o niskiej zawartości hiperforyny (<1 mg/dobę), jednak brak precyzyjnych danych o zawartości hiperforyny w wielu produktach utrudnia ocenę bezpieczeństwa terapii.
cyklosporyna, digoksyna, etanol, hepatotoksyczność, hiperforyna, INR, krzepnięcie krwi, lek antyretrowirusowy, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, nadciśnienie tętnicze, nalewka kozłkowa, nalewka z dziurawca, papaweryna, powikłanie zakrzepowe, próg drgawkowy, sedacja, tachykardia, teofilina, warfaryna, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Spastyna 40 mg
Drotaweryna chlorowodorek, znana pod nazwą handlową Spastyna, jest syntetycznym lekiem przeciwskurczowym z grupy inhibitorów fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK), skutkując rozkurczem mięśni gładkich. Wykazuje selektywność wobec PDE IV, nie hamując PDE III i PDE V, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu krążenia. Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich o różnej etiologii, działając na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu krążenia, jednocześnie poprawiając przepływ krwi w tkankach dzięki właściwościom rozszerzającym naczynia krwionośne.
białko osocza, biodostępność, cykliczny adenozynomonofosforan, drogi żółciowe, drotaweryna, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza IV, hydroliza cAMP, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwskurczowy, mięsień gładki, mięsień gładki naczyń, mięsień sercowy, nadmierna aktywność ruchowa jelit, papaweryna, pochodna izochinoliny, podanie pozajelitowe, przepływ krwi, rozszerzanie naczyń krwionośnych, skurcz mięśni gładkich, stan skurczowy przewodu pokarmowego, układ moczowo-płciowy, unerwienie autonomiczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Krople żołądkowe z papaweryną (Fortestomachicae) –
Krople żołądkowe z papaweryną (Fortestomachicae) zawierają nalewki z kozłka, mięty, gorzkie, dziurawca oraz papawerynę, co predysponuje do licznych interakcji farmakologicznych. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność nalewki z dziurawca, która może indukować enzymy metabolizujące leki, prowadząc do obniżenia stężenia w surowicy leków takich jak antyretrowirusowe (np. indinawir), cyklosporyna, warfaryna, teofilina oraz digoksyna, co może skutkować zmniejszeniem ich skuteczności terapeutycznej. Dzienna dawka hiperforyny poniżej 1 mg i stosowanie do 2 tygodni minimalizuje ryzyko klinicznie istotnych interakcji, jednak jednoczesne stosowanie z lekami przeciwdepresyjnymi (SSRI, SNRI, trójpierścieniowymi) niesie wysokie ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się bólem głowy, nadciśnieniem tętniczym i tachykardią. Zaleca się monitorowanie objawów zespołu serotoninowego oraz kontrolę stężeń leków immunosupresyjnych, antyretrowirusowych, przeciwzakrzepowych i digoksyny w surowicy.
benzodiazepina, choroba obturacyjna płuc, cyklosporyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, digoksyna, doustny antykoagulant, hiperforyna, indinawir, krzepliwość krwi, lek antyretrowirusowy, lek hipotensyjny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwzakrzepowy, nadciśnienie tętnicze, nalewka gorzka, nalewka kozłkowa, nalewka miętowa, nalewka z dziurawca, niewydolność serca, papaweryna, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, tachykardia, teofilina, warfaryna, zespół serotoninowy