antagonista receptora
Antagonista receptora to substancja, która wiąże się z receptorem komórkowym, blokując jego aktywność, ale nie wywołując efektu biologicznego, jaki powstaje przy wiązaniu naturalnego liganda (agonisty). Antagoniści receptorów stanowią ważną grupę leków stosowanych w różnych dziedzinach medycyny.
Mechanizm działania antagonistów polega na kompetycyjnym lub niekompetycyjnym blokowaniu receptora. W przypadku antagonizmu kompetycyjnego, antagonista konkuruje z agonistą o to samo miejsce wiążące receptora. Natomiast antagonista niekompetycyjny wiąże się z innym miejscem receptora, zmieniając jego konformację i uniemożliwiając działanie agonisty.
W praktyce klinicznej antagoniści receptorów są szeroko stosowani w leczeniu nadciśnienia tętniczego (antagoniści receptora angiotensyny II, beta-adrenolityki), choroby wrzodowej (antagoniści receptora H2), zaburzeń psychicznych (antagoniści receptorów dopaminowych), oraz wielu innych schorzeń. Ich działanie terapeutyczne opiera się na hamowaniu niepożądanych efektów wywoływanych przez endogenne substancje.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Zofran 2 mg/ml
Przedawkowanie ondansetronu (substancji czynnej leku Zofran, 2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań) może prowadzić do szeregu poważnych objawów klinicznych, w tym zaburzeń widzenia (nieostre, podwójne widzenie), ciężkich zaparć, niedociśnienia tętniczego, epizodów naczynio-ruchowych zależnych od nerwu błędnego oraz przemijającego bloku przedsionkowo-komorowego II stopnia. Istotnym zagrożeniem jest zależne od dawki wydłużenie odstępu QT w EKG, co zwiększa ryzyko arytmii typu torsade de pointes. W populacji pediatrycznej, szczególnie u niemowląt i dzieci w wieku 12 miesięcy do 2 lat, dawki przekraczające 4 mg/kg masy ciała mogą wywołać zespół serotoninowy, objawiający się hipertermią, zaburzeniami świadomości, wzmożonym napięciem mięśniowym i miokloniami, stanowiący zagrożenie życia.
antagonista receptora, autonomiczny układ nerwowy, blok przedsionkowo-komorowy, epizod naczynio-ruchowy, mioklonie, monitorowanie EKG, niedociśnienie tętnicze, ondansetron, ośrodek toksykologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka, podwójne widzenie, receptor serotoninowy, roztwór do wstrzykiwań, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia akomodacji, zaburzenia przewodnictwa sercowego, zaburzenia widzenia, zaparcia, zapis elektrokardiograficzny, zespół serotoninowy, Zofran