Właściwości farmakodynamiczne
Sodu tetradecylu siarczan

Wprowadzenie do sodu tetradecylu siarczanu

Sodu tetradecylu siarczan to substancja aktywna należąca do grupy farmakoterapeutycznej leków ochraniających ścianę naczyń, a dokładniej do środków obliterujących przeznaczonych do wstrzyknięć miejscowych (kod ATC: C05BB04). Związek ten stanowi główny składnik aktywny produktu leczniczego Fibrovein, dostępnego w różnych stężeniach: 0,2% (2 mg/ml), 0,5% (5 mg/ml), 1% (10 mg/ml) oraz 3% (30 mg/ml) w postaci roztworu do wstrzykiwań.¹

Mechanizm działania

Sodu tetradecylu siarczan wykazuje działanie obliterujące na naczynia żylne. Mechanizm działania polega na podrażnieniu błony wewnętrznej naczynia po podaniu substancji do światła niewydolnej żyły. Wywołane w ten sposób podrażnienie inicjuje proces zapalny w ścianie naczynia, co skutkuje produkcją zakrzepu. Efektem tego procesu jest zwykle zamknięcie światła leczonej żyły. W dalszej kolejności dochodzi do tworzenia się zwłóknienia w miejscu działania substancji, co prowadzi do częściowej lub całkowitej obliteracji światła żyły. Należy zaznaczyć, że efekt obliteracyjny może, ale nie musi być trwały – zależy to od wielu czynników klinicznych i anatomicznych.²

Efektywność postaci piankowej

Opublikowane dane kliniczne potwierdzają, że sodu tetradecylu siarczan zastosowany w formie pianki (Fibrovein) charakteryzuje się wysoką skutecznością w leczeniu żylaków większych naczyń żylnych, szczególnie żyły odpiszczelowej wielkiej oraz jej dopływów. Forma piankowa wykazuje przewagę nad postacią płynną ze względu na zdolność do wypierania krwi z naczynia, co znacząco wydłuża czas kontaktu substancji sklerotyzującej ze śródbłonkiem naczyniowym. Dłuższy czas ekspozycji śródbłonka na działanie substancji aktywnej przekłada się na lepszy efekt terapeutyczny i większą skuteczność obliteracji.³

Różnice w profilach działania poszczególnych postaci

Warto podkreślić, że profil działań niepożądanych sodu tetradecylu siarczanu różni się w zależności od formy podania. W przypadku zastosowania substancji w postaci pianki obserwuje się częstsze występowanie niektórych działań niepożądanych w porównaniu z podaniem w formie płynnej. Do tych działań niepożądanych należą:

• Bóle głowy
• Migrena
• Zaburzenia widzenia

⁴

Dodatkowo, przy zastosowaniu formy piankowej sodu tetradecylu siarczanu mogą wystąpić niepożądane działania neurologiczne, jednakże są one rzadkim zjawiskiem. Ich występowanie może być związane z większą dystrybucją substancji w układzie naczyniowym lub przemieszczaniem się mikropęcherzyków pianki do krążenia systemowego.⁵

Dostępne stężenia i formy preparatów

Sodu tetradecylu siarczan jako substancja aktywna w preparacie Fibrovein jest dostępny w różnych stężeniach, co umożliwia odpowiednie dobranie terapii do wielkości i typu leczonych żylaków:

⁶

Właściwości fizykochemiczne

Roztwory zawierające sodu tetradecylu siarczan charakteryzują się następującymi parametrami fizykochemicznymi:

• Postać: przejrzysty, bezbarwny, jałowy roztwór
• Brak widocznych cząstek stałych
• pH w zakresie 7,5-7,9
• Osmolalność: 247-273 mOsm/kg

⁷

Parametry te są istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania preparatu oraz jego stabilności. Wartość pH zbliżona do fizjologicznego oraz określona osmolalność mają znaczenie dla minimalizacji bólu podczas iniekcji oraz zmniejszenia ryzyka podrażnienia ścian naczyń i tkanek otaczających poza obszarem docelowym.⁸

Substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym

Oprócz sodu tetradecylu siarczanu, jako substancji aktywnej, preparaty Fibrovein zawierają substancje pomocnicze, które mogą mieć znaczenie kliniczne:

• Alkohol benzylowy – 20 mg/ml (we wszystkich stężeniach produktu)
• Sód – w ilościach zależnych od stężenia preparatu:
  • Do około 1,1 mg/ml w Fibrovein 0,2%
  • Do około 1,3 mg/ml w Fibrovein 0,5%
  • Do około 1,7 mg/ml w Fibrovein 1%
  • Do około 3,1 mg/ml w Fibrovein 3%
• Potas – 0,3 mg/ml (we wszystkich stężeniach produktu)

⁹

Obecność tych substancji pomocniczych może być istotna przy kwalifikacji pacjentów do leczenia, szczególnie w przypadku osób z alergią na alkohol benzylowy lub pacjentów, u których istnieje konieczność kontrolowania podaży sodu lub potasu (np. pacjenci z niewydolnością nerek, niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym).¹⁰