Dawkowanie i sposób podawania
Metformina

Dawkowanie i sposób podawania substancji metformina

Metformina to powszechnie stosowany lek przeciwcukrzycowy, którego schemat dawkowania wymaga dokładnego dostosowania w zależności od wielu czynników klinicznych. Właściwe dawkowanie metforminy jest kluczowe dla osiągnięcia optymalnej kontroli glikemii przy jednoczesnej minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.¹

Dawkowanie u dorosłych z prawidłową czynnością nerek

U pacjentów dorosłych z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥ 90 ml/min) stosowanie metforminy może odbywać się zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie z uwzględnieniem skuteczności i tolerancji leczenia.²

W przypadku preparatów o natychmiastowym uwalnianiu (tabletki standardowe) zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę podawana podczas posiłków lub po nich. Po 10-15 dniach należy dostosować dawkę na podstawie pomiarów stężenia glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki poprawia tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego.³

Maksymalna zalecana dawka dobowa metforminy w formie tabletek o natychmiastowym uwalnianiu wynosi 3000 mg, podawana w trzech dawkach podzielonych.⁴

Dawkowanie metforminy o przedłużonym uwalnianiu

W przypadku preparatów o przedłużonym uwalnianiu (np. XR, SR), dawkowanie różni się od standardowej metforminy:⁵

• Dawka początkowa to zazwyczaj 1 tabletka 500 mg raz na dobę podczas wieczornego posiłku⁶
• Po 10-15 dniach należy dostosować dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi⁷
• Dawkę należy zwiększać o 500 mg w odstępach 10-15 dni do dawki maksymalnej 2000 mg stosowanej raz na dobę z wieczornym posiłkiem⁸

Maksymalna zalecana dawka dobowa metforminy o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2000 mg.⁹

Jeśli podawanie metforminy o przedłużonym uwalnianiu w dawce 2000 mg raz na dobę nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii, można zamienić lek na standardową metforminę o natychmiastowym uwalnianiu w maksymalnej dawce 3000 mg na dobę.¹⁰

Terapia skojarzona z insuliną

Metformina i insulina mogą być stosowane jednocześnie w celu uzyskania lepszej kontroli stężenia glukozy we krwi. W takim przypadku:¹¹

• Metformina o natychmiastowym uwalnianiu: zazwyczaj dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę¹²
• Metformina o przedłużonym uwalnianiu: dawka początkowa to zwykle 1 tabletka 500 mg raz na dobę podczas wieczornego posiłku¹³

Dawkę insuliny dostosowuje się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi.¹⁴

Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek

Wartość GFR (wskaźnik przesączania kłębuszkowego) należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia metforminą, a następnie co najmniej raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem pogorszenia czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3-6 miesięcy.¹⁵

Dawkowanie metforminy w zależności od wartości GFR przedstawia się następująco:¹⁶

¹⁷

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) dawkę metforminy należy ustalić na podstawie parametrów czynności nerek. Z uwagi na ryzyko zmniejszenia czynności nerek w tej grupie wiekowej, konieczna jest regularna kontrola funkcji nerek podczas leczenia.¹⁸

Dawkowanie metforminy należy rozpoczynać od mniejszych dawek i stopniowo zwiększać, monitorując funkcję nerek.¹⁹

Dawkowanie w szczególnych stanach klinicznych

Stan przedcukrzycowy

W stanie przedcukrzycowym (stan nieprawidłowej glikemii na czczo, nieprawidłowej tolerancji glukozy) dawkowanie metforminy o przedłużonym uwalnianiu zazwyczaj wynosi od 1000 do 1500 mg raz na dobę podczas wieczornego posiłku.²⁰ Lekarz ocenia potrzebę kontynuacji leczenia na podstawie regularnych pomiarów stężenia glukozy we krwi oraz oceny czynników ryzyka.²¹

W przypadku standardowej metforminy o natychmiastowym uwalnianiu, dawka w stanie przedcukrzycowym zwykle wynosi 500 mg na dobę, z możliwością zwiększenia do 1700 mg na dobę w dawkach podzielonych, w zależności od odpowiedzi klinicznej.²²

Zespół policystycznych jajników (PCOS)

W zespole policystycznych jajników (PCOS) dawka metforminy o przedłużonym uwalnianiu zazwyczaj wynosi 1500 mg raz na dobę podczas wieczornego posiłku.²³

W przypadku metforminy o natychmiastowym uwalnianiu, dawka w PCOS zazwyczaj wynosi 500 mg trzy razy na dobę (łącznie 1500 mg).²⁴

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

Metforminę w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu można stosować u dzieci w wieku powyżej 10 lat i młodzieży. Zazwyczaj dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg raz na dobę, podawana podczas posiłków lub po nich.²⁵

Po 10-15 dniach należy dostosować dawkę na podstawie pomiarów stężenia glukozy we krwi. Maksymalna zalecana dawka metforminy u dzieci i młodzieży wynosi 2 g na dobę, podawana w 2 lub 3 dawkach podzielonych.²⁶

Metformina o przedłużonym uwalnianiu nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.²⁷

Sposób podawania metforminy

Metformina powinna być podawana doustnie podczas posiłków lub bezpośrednio po nich, co zmniejsza objawy niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.²⁸

• Tabletki o natychmiastowym uwalnianiu: podawane 2-3 razy na dobę podczas posiłków lub po nich²⁹
• Tabletki o przedłużonym uwalnianiu: podawane raz na dobę podczas wieczornego posiłku³⁰

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, popijając wodą. Nie wolno ich żuć, dzielić ani kruszyć.³¹

Dawkowanie metforminy w produktach złożonych

Produkty zawierające metforminę i wildagliptynę

W produktach łączonych zawierających metforminę i wildagliptynę (50 mg + 850 mg lub 50 mg + 1000 mg), dawkowanie ustala się indywidualnie na podstawie aktualnego schematu leczenia pacjenta oraz skuteczności i tolerancji terapii.³²

Leczenie można rozpoczynać od dawek 50 mg wildagliptyny + 850 mg lub 1000 mg metforminy podawanych dwa razy na dobę, stosując jedną tabletkę rano i jedną wieczorem.³³

Maksymalna zalecana dawka dobowa wildagliptyny wynosi 100 mg (50 mg dwa razy na dobę), a metforminy zależy od postaci preparatu i stanu klinicznego pacjenta.³⁴

Produkty zawierające metforminę i sytagliptynę

W produktach złożonych zawierających metforminę i sytagliptynę (50 mg + 850 mg lub 50 mg + 1000 mg), dawkę należy dostosować na podstawie aktualnego schematu leczenia, skuteczności i tolerancji, nie przekraczając maksymalnej zalecanej dawki dobowej wynoszącej 100 mg sytagliptyny.³⁵

W przypadku pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią podczas stosowania metforminy w monoterapii, zwykle stosowana dawka początkowa powinna zapewniać dostarczanie 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę (całkowita dawka dobowa 100 mg) oraz przyjmowanej już dawki metforminy.³⁶

W przypadku stosowania produktu zawierającego metforminę i sytagliptynę w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, może być konieczne obniżenie dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii.³⁷

Dostosowanie dawkowania w zależności od czynności nerek

W przypadku produktów złożonych zawierających metforminę, dawkowanie należy dostosować do czynności nerek pacjenta, zgodnie z ogólnymi zasadami stosowania metforminy. Przed rozpoczęciem leczenia i regularnie w jego trakcie należy oceniać czynność nerek.³⁸

Jeśli GFR spadnie poniżej 30 ml/min, stosowanie metforminy (w tym w produktach złożonych) jest przeciwwskazane.³⁹

W przypadku produktów złożonych, jeśli nie ma dostępnej postaci o odpowiedniej mocy, należy zastosować poszczególne składniki osobno zamiast produktu złożonego o ustalonej dawce.⁴⁰

Sposób podawania produktów złożonych

Produkty złożone zawierające metforminę należy przyjmować doustnie podczas posiłków lub zaraz po nich, co pomaga zmniejszyć objawy niepożądane ze strony przewodu pokarmowego związane ze stosowaniem metforminy.⁴¹

Produkty zawierające metforminę i wildagliptynę podaje się dwa razy na dobę, stosując jedną tabletkę rano i jedną wieczorem.⁴²

Produkty zawierające metforminę i sytagliptynę również podaje się dwa razy na dobę podczas posiłków.⁴³

Szczegółowa tabela dawkowania metforminy

Dostosowanie dawki w zależności od czynności nerek (GFR)

⁴⁴