Właściwości farmakodynamiczne
Zolpidem Genoptim 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne zolpidemu

Zolpidemu winian, substancja czynna produktu leczniczego Zolpidem Genoptim, należy do grupy farmakoterapeutycznej imidazopirydyn, które wykazują działanie nasenne podobne do benzodiazepin. Klasyfikacja ATC przypisuje zolpidemowi kod N05CF02, umiejscawiając go w kategorii 2.9.1 – Ośrodkowy układ nerwowy, Psychofarmaceutyki, Leki przeciwlękowe, uspokajające i nasenne.¹

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Zolpidem działa poprzez specyficzny mechanizm agonistyczny na receptory ośrodkowe należące do kompleksu wielkocząsteczkowego receptora „GABA-omega” (BZ1 i BZ2), które modulują otwarcie kanału dla jonu chlorkowego. Co istotne z punktu widzenia selektywności działania, zolpidem wykazuje powinowactwo głównie do podtypu receptora omega 1 (BZ1), co odróżnia go od klasycznych benzodiazepin. Kliniczne znaczenie tej selektywności nie zostało jednak w pełni poznane.²

W badaniach doświadczalnych zolpidem charakteryzuje się działaniem sedatywnym już w dawkach mniejszych niż wymagane do wywołania innych efektów farmakologicznych, takich jak działanie przeciwdrgawkowe, zwiotczające mięśnie czy przeciwlękowe. Ta charakterystyka farmakodynamiczna wskazuje na selektywność zolpidemu w zakresie indukowania snu.³

Skuteczność kliniczna w badaniach

Badania kliniczne dostarczyły przekonujących dowodów na skuteczność zolpidemu przede wszystkim w dawce 10 mg, natomiast skuteczność niższej dawki 5 mg jest odnotowywana w mniejszym stopniu.⁴

W randomizowanym podwójnie zaślepionym badaniu obejmującym 462 młodych, zdrowych ochotników z przemijającą bezsennością, wykazano następujące efekty:

• Zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 10 minut w porównaniu z placebo⁵
• Zolpidem w dawce 5 mg skrócił średni czas zasypiania o 3 minuty w porównaniu z placebo⁶

Kolejne randomizowane podwójnie zaślepione badanie przeprowadzone wśród 114 pacjentów (z wyłączeniem osób w podeszłym wieku) z przewlekłą bezsennością wykazało, że:

• Zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 30 minut w porównaniu z placebo⁷
• Zolpidem w dawce 5 mg skrócił średni czas zasypiania o 15 minut w porównaniu z placebo⁸

Należy zaznaczyć, że u niektórych pacjentów skuteczna może być również mniejsza dawka wynosząca 5 mg, co może mieć znaczenie w indywidualizacji terapii.⁹

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostały określone u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia.¹⁰

Przeprowadzono randomizowane zaślepione badanie z udziałem 201 dzieci w wieku 6-17 lat z bezsennością związaną z Zespołem Nadpobudliwości Psychoruchowej z Deficytem Uwagi (ADHD). W badaniu tym nie wykazano skuteczności zolpidemu w porównaniu z placebo przy zastosowaniu dawki 0,25 mg/kg/dobę (maksymalnie 10 mg/dobę).¹¹

Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi w grupach zarówno przyjmujących zolpidem, jak i placebo były zaburzenia układu nerwowego oraz zaburzenia psychiczne:

• Zawroty głowy – odnotowano u 23,5% pacjentów przyjmujących zolpidem, w porównaniu z 1,5% w grupie placebo¹²
• Ból głowy – wystąpił u 12,5% pacjentów przyjmujących zolpidem, w porównaniu z 9,2% w grupie placebo¹³
• Omamy – zaobserwowano u 7,4% pacjentów przyjmujących zolpidem, podczas gdy w grupie placebo nie odnotowano tego działania niepożądanego (0%)¹⁴

Powyższe wyniki badań w populacji pediatrycznej, wskazujące na brak skuteczności przy jednoczesnym występowaniu istotnych działań niepożądanych, stanowią podstawę do niezalecania stosowania zolpidemu u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia.¹⁵