Właściwości farmakodynamiczne
Tiavella 50 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Tiavella

Lek Tiavella zawiera substancję czynną benfotiaminę (witaminę B1) w dawce 50 mg w jednej tabletce powlekanej. Benfotiamina należy do grupy farmakoterapeutycznej witamin, a dokładniej witamin B1 i jest oznaczona kodem ATC: A11DA03. ¹

Mechanizm działania

Witamina B1 jest jedną z kluczowych witamin w organizmie człowieka. Benfotiamina, jako rozpuszczalny w lipidach prolek, jest metabolizowana w organizmie do biologicznie aktywnej formy – pirofosforanu tiaminy (TPP). Ta forma uczestniczy w szeregu istotnych procesów metabolizmu węglowodanów. ²

TPP działa jako koenzym w następujących procesach metabolicznych:

• Konwersja pirogronianu do acetylo-CoA ³
• Aktywacja transketolazy w cyklu fosforanu pentozowego ⁴
• Transformacja ketoglutaranu α do sukcynylo-CoA w cyklu kwasu cytrynowego ⁵

Ze względu na ścisłe powiązanie procesów metabolicznych, mogą występować interakcje między poszczególnymi witaminami z grupy B. ⁶

TPP pełni funkcję koenzymu dehydrogenezy pirogronianowej, która odgrywa kluczową rolę w oksydacyjnym rozkładzie glukozy. Komórki nerwowe wytwarzają energię głównie poprzez oksydacyjny rozkład glukozy, dlatego odpowiednie stężenie tiaminy jest niezbędne do prawidłowego funkcjonowania układu nerwowego. W przypadku podwyższonego stężenia glukozy we krwi, zapotrzebowanie na tiaminę wzrasta. ⁷

Przy niewystarczającym stężeniu TPP we krwi dochodzi do kumulacji pośrednich produktów metabolizmu, takich jak pirogronian, mleczan i ketoglutaran we krwi i tkankach. Na te produkty szczególnie wrażliwe są mięśnie (w tym mięsień sercowy) oraz ośrodkowy układ nerwowy. Benfotiamina ma zdolność hamowania gromadzenia się tych potencjalnie toksycznych metabolitów. ⁸

Status witaminy B1 w organizmie może być określony poprzez pomiar aktywności enzymu zależnego od difosforanu tiaminy w erytrocytach, takiego jak transketolaza (ETK) oraz zakresu jego potencjału aktywacji (współczynnik aktywacji α-ETK). Prawidłowe stężenia ETK w osoczu mieszczą się w zakresie od 2 do 4 µg/100 ml. ⁹

Działanie farmakodynamiczne

Niedobór witaminy B1 może wystąpić w następujących sytuacjach klinicznych:

• Przewlekły alkoholizm – często wiąże się z niewydolnością metabolizmu witaminy B1
• Cukrzyca typu I i II – zwiększone zapotrzebowanie na tiaminę
• Stany niedożywienia – niewystarczająca podaż witaminy z dietą
• Stosowanie wysokich dawek leków moczopędnych – mogą zwiększać wydalanie tiaminy
• Ciąża lub karmienie piersią – zwiększone zapotrzebowanie na witaminę B1

¹⁰

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Wykazano skuteczność wysokich dawek witaminy B1 w postaci benfotiaminy w leczeniu encefalopatii Wernickego – poważnego schorzenia neurologicznego związanego z niedoborem tiaminy. ¹¹

Nadmierne spożycie alkoholu często wiąże się z kardiomiopatią alkoholową i niedoborem witaminy B1. Zaobserwowano również związek między niewydolnością serca a niedoborem tiaminy. Badania kliniczne wykazały, że suplementacja tiaminy prowadzi do zwiększenia frakcji wyrzutowej lewej komory serca. ¹²

Skuteczność benfotiaminy w leczeniu polineuropatii cukrzycowej została potwierdzona w kilku podwójnie ślepych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo: ¹³

• W badaniu Haupt i wsp. (2005) porównano działanie benfotiaminy z placebo u 40 pacjentów z polineuropatią cukrzycową. Pacjenci otrzymywali dawkę 100 mg benfotiaminy 4 razy na dobę przez okres 3 tygodni. Zaobserwowano istotną klinicznie poprawę u pacjentów przyjmujących benfotiaminę, a leczenie było dobrze tolerowane bez istotnych działań niepożądanych. ¹⁴
• W podwójnie ślepym badaniu III fazy kontrolowanym placebo, przeprowadzonym przez Stracke i wsp. w 2008 roku, oceniano skuteczność benfotiaminy w różnych dawkach u pacjentów z polineuropatią cukrzycową. Badanie objęło łącznie 124 pacjentów podzielonych na trzy grupy: otrzymujących benfotiaminę w dawce 600 mg na dobę (n=47/43), 300 mg na dobę (n=45/42) lub placebo (n=41/39) przez okres 6 tygodni. U pacjentów przyjmujących benfotiaminę zaobserwowano statystycznie istotną poprawę (p=0,033) w porównaniu z grupą placebo, a leczenie nie wiązało się z wystąpieniem działań niepożądanych. ¹⁵

Dodatkowo, przeciwneuralgiczne działanie witaminy B1 (w tym benfotiaminy) zostało wykazane w różnych modelach doświadczalnych na zwierzętach, co potwierdza jej skuteczność w łagodzeniu bólu neuropatycznego. ¹⁶