Właściwości farmakodynamiczne
Thinban 2,5 mg

Rywaroksaban, substancja czynna preparatu Thinban, jest wysoce wybiórczym, bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, który hamuje zarówno wewnątrz-, jak i zewnątrzpochodną drogę kaskady krzepnięcia, prowadząc do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepu. Nie wykazuje bezpośredniego wpływu na trombinę ani na funkcję płytek krwi. Hamowanie czynnika Xa przez rywaroksaban jest ściśle zależne od dawki i koreluje z wydłużeniem czasu protrombinowego (PT), szczególnie przy użyciu odczynnika Neoplastin (r=0,98). Wartości PT należy podawać w sekundach, gdyż INR nie jest skalibrowany dla rywaroksabanu. Rywaroksaban również wydłuża APTT i HepTest, jednak te parametry nie są rekomendowane do monitorowania jego działania w praktyce klinicznej. Rutynowe monitorowanie parametrów krzepnięcia nie jest konieczne, ale w razie potrzeby stężenie rywaroksabanu można oznaczyć ilościowym testem anty-Xa.

Pobierz ChPL PDF Thinban – Tabletki powlekane – 2,5 mg
  1. Mechanizm działania rywaroksabanu
  2. Właściwości farmakodynamiczne leku
    1. Zależność dawka-efekt w działaniu rywaroksabanu
    2. Wpływ na parametry układu krzepnięcia
  3. Monitorowanie leczenia rywaroksabanem
  4. Odwracanie działania przeciwzakrzepowego
    1. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. profilaktyka zdarzeń zakrzepowych na podłożu miażdżycowym po ostrym zespole wieńcowym
  2. profilaktyka zdarzeń zakrzepowych o podłożu miażdżycowym u pacjentów z chorobą wieńcową
  3. profilaktyka zdarzeń zakrzepowych o podłożu miażdżycowym u pacjentów z objawową chorobą tętnic obwodowych
Substancja czynna
  1. rywaroksaban
Kategoria leku
  1. antykoagulanty
  2. inhibitory czynnika Xa
  3. leki przeciwzakrzepowe

Mechanizm działania rywaroksabanu

Rywaroksaban, substancja czynna preparatu Thinban, należy do grupy farmakoterapeutycznej bezpośrednich inhibitorów czynnika Xa (kod ATC: B01AF01). Jest to wysoce wybiórczy inhibitor czynnika Xa, który charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym. Mechanizm działania rywaroksabanu polega na hamowaniu aktywności czynnika Xa, co skutecznie przerywa zarówno wewnątrz- jak i zewnątrzpochodną drogę kaskady krzepnięcia krwi. W konsekwencji prowadzi to do zahamowania zarówno wytwarzania trombiny, jak i powstawania zakrzepu.1

Istotną cechą farmakodynamiczną rywaroksabanu jest fakt, że nie hamuje on bezpośrednio trombiny (aktywowanego czynnika II). W badaniach nie wykazano również wpływu tej substancji na płytki krwi.2

Właściwości farmakodynamiczne leku

Zależność dawka-efekt w działaniu rywaroksabanu

W badaniach przeprowadzonych u ludzi zaobserwowano, że hamowanie aktywności czynnika Xa przez rywaroksaban wykazuje ścisłą zależność od dawki. Podobną zależność stwierdzono w przypadku wpływu na czas protrombinowy (PT). Podczas oznaczenia czasu protrombinowego z wykorzystaniem odczynnika Neoplastin wykazano silną korelację między stężeniem rywaroksabanu w osoczu krwi a wartościami PT (współczynnik korelacji r=0,98).3

Należy zaznaczyć, że wykorzystanie innych odczynników do oznaczania PT może prowadzić do uzyskania odmiennych wyników. Istotne jest, aby wyniki PT były podawane w sekundach, ponieważ wartość Międzynarodowego Współczynnika Znormalizowanego (ang. International Normalised Ratio – INR) została skalibrowana i zwalidowana wyłącznie dla leków z grupy kumaryn i nie może być stosowana do interpretacji działania innych leków przeciwzakrzepowych, w tym rywaroksabanu.4

Wpływ na parametry układu krzepnięcia

Oprócz wpływu na PT, rywaroksaban wydłuża również inne parametry krzepnięcia, takie jak czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT) oraz HepTest, również w sposób zależny od dawki. Jednak parametry te nie są zalecane do oceny działania farmakodynamicznego rywaroksabanu w praktyce klinicznej.5

Monitorowanie leczenia rywaroksabanem

W codziennej praktyce klinicznej podczas leczenia rywaroksabanem (Thinban) nie ma potrzeby rutynowego monitorowania parametrów układu krzepnięcia. Jednak w sytuacjach, gdy istnieje kliniczna konieczność określenia stężenia rywaroksabanu w osoczu, możliwe jest jego oznaczenie przy użyciu skalibrowanego ilościowego testu anty-Xa.6

Odwracanie działania przeciwzakrzepowego

W farmakologicznym badaniu klinicznym oceniano możliwość odwracania działania farmakodynamicznego rywaroksabanu u zdrowych osób dorosłych (n=22). Badanie to koncentrowało się na porównaniu działania jednokrotnych dawek (50 j.m./kg) dwóch różnych rodzajów koncentratów czynników zespołu protrombiny (PCC):

  • 3-czynnikowego PCC – zawierającego czynniki II, IX i X
  • 4-czynnikowego PCC – zawierającego czynniki II, VII, IX i X

Wyniki badania wykazały, że 3-czynnikowy PCC skracał średnie wartości PT (przy użyciu odczynnika Neoplastin) o około 1,0 sekundę w ciągu 30 minut od podania. Dla porównania, 4-czynnikowy PCC powodował znacznie silniejsze skrócenie PT – o około 3,5 sekundy.7

Interesujące jest, że pomimo mniejszego wpływu na skracanie PT, 3-czynnikowy PCC wykazywał silniejsze i szybsze działanie w zakresie odwracania zmian w endogennym wytwarzaniu trombiny w porównaniu z 4-czynnikowym PCC.8

Parametr 3-czynnikowy PCC (czynniki II, IX, X) 4-czynnikowy PCC (czynniki II, VII, IX, X)
Skrócenie PT (Neoplastin) ok. 1,0 sekundy ok. 3,5 sekundy
Odwracanie zmian w endogennym wytwarzaniu trombiny Silniejsze i szybsze Słabsze
Skład Czynniki II, IX, X Czynniki II, VII, IX, X
Dawkowanie w badaniu 50 j.m./kg (jednokrotna dawka) 50 j.m./kg (jednokrotna dawka)

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl